BLOPRESS ® Kandesartaanisileksetiili

BLOPRESS ® on kandesartaanisileksetiiliin perustuva lääke.

TERAPEUTISET RYHMÄT: Verenpainelääkkeet - angiotensiini II -reseptoriantagonistit

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot BLOPRESS ® Kandesartaanisileksetiili

BLOPRESS®-valmistetta käytetään potilailla, joilla on essentiaalinen hypertensio, sydämen vajaatoiminta ja muutettu vasemman kammion systolinen toiminta. Näissä jälkimmäisissä olosuhteissa sitä voidaan käyttää ACE: n estäjien sietämättömyydessä tai, jos se on siedetty, synergiassa näiden kanssa terapeuttisten ominaisuuksiensa parantamiseksi.

Toimintamekanismi BLOPRESS ® Kandesartaanisileksetiili

Suun kautta annettava BLOPRESS® imeytyy vain vähäisessä määrin varmistamalla biosaatavuusarvot, jotka harvoin ylittävät 14%, määrittelemällä terapeuttisen aktiivisuuden alku 2 tuntia myöhemmin ja saavuttaen maksimaalisen plasman huippun hyvän 3, 5 tunnin kuluttua hänen olettamuksensa. Jotta BLOPRESS ® voisi hoitaa terapeuttista vaikutusta, on välttämätöntä, että sen vaikuttava aine, kandesartaanisileksetiili, muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi kandesartaaniksi (hydrolyysin kautta, joka saavutetaan nopeasti ruoansulatuskanavan tasolla). Kun kandesartaani on imeytynyt ja sitoutunut suurelta osin plasman proteiineihin, se voi saavuttaa erilaiset kohde- elimet ja suorittaa sen terapeuttisen vaikutuksen. Tämän molekyylin biologinen aktiivisuus toteutuu angiotensiini II: ta vastaan antagonistisessa vaikutuksessa AT1-reseptoreihin. Itse asiassa angiotensiini II-AT1 -reseptorin sitoutuminen määrittää joukon vaikutuksia, kuten vasokonstriktiota, aldosteronin stimulaatiota, solujen kasvun indusoitumista ja hydro-suolaliuoksen homeostaasin säätelyä, jotka myötävaikuttavat muun muassa verenpaineen tukemiseen. Kandesartaani sitoutuu AT1-reseptoriin melko vakaalla tavalla estää sen aktivoinnin angiotensiini II: lla, mikä vähentää merkittävästi verisuonten supistumista ja varmistaa merkittävän valtimopaineen vähenemisen ilman refleksimekanismeja, jotka voivat olla vaarallisia potilaan terveydelle.

Vaikutuksen jälkeen noin 9 tunnin puoliintumisajan jälkeen aktiivinen aine eliminoituu suurelta osin virtsan kautta ja pienessä osassa myös sappeen.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. CANDESARTAN HYPERTENSIONIN KÄSITTELYÄ

Tässä tutkimuksessa käytettiin yli 700 potilasta, jotka kärsivät verenpaineesta (verenpainetaso yli 140/90 mmHg), ja joissakin tapauksissa diabeteksesta, 8 mg: n kandesartaanisileksetiilin antaminen 4/6 viikon ajan takasi verenpaineen vähenemisen. noin 20 mmHg, jolloin nämä potilaat palautuvat normaaliin paineeseen

2. CANDESARTAN JA HYPERTENSION KÄSITTELY TAPAHTUMISSA INFARTO-RISKIÄ.

Kandesartaanihoito iskemian akuutin vaiheen aikana, vaikka se ei määrittele välitöntä verenpainetta alentavaa vaikutusta, takaa lyhyellä aikavälillä (tarkemmin vain 14 päivän hoidossa) verenpaineen laskua noin 25 mmHg, mikä vähentää riskiä akuutin iskeemisen aivohalvauksen tulevaisuus.

3. CANDESARTAN, TÄYDELLINEN SARTAN

Kansainvälisten tieteellisten asiakirjojen huolellinen uudelleentarkastelu on osoittanut, miten kandesartaani on angiotensiini II -reseptoriantagonistien joukossa, yksi niistä, joilla on suurempi affiniteetti ja terapeuttinen vaikutus. Tämän lääkkeen antamisesta saatavien erilaisten etujen joukossa on mahdollista sisällyttää erityinen verenpainelääkkeen tehokkuus yhdessä diureettien tai muiden verenpainelääkkeiden kanssa, kun kyseessä on vaatimaton kliininen kokonaisuus.

Käyttötapa ja annostus

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletit: verenpainetaudin hoitoon tarkoitetut annokset sisältävät yleensä 8 - 16 mg: n annoksia vuorokaudessa (1/2 tablettia päivässä). Tapauksissa, joissa potilaan todetaan olevan tulehdus tähän annokseen, hän voi saavuttaa enintään 32 mg / vrk tai valita vaihtoehtoisen verenpainetta alentavan hoidon.

Sydämen vajaatoiminnan hoidossa toisaalta suositellaan 4 mg kandesartaanikineididin annosta.

Terapeuttista tehoa havaitaan yleensä pitkäaikaisen antamisen aikana vähintään 4 viikon ajan.

Annostusta on muutettava joissakin riskiryhmissä, joiden osalta lääkärin on arvioitava huolellisesti fysiologiset patologiset tilanteet ja valittava annos, joka voi minimoida mahdolliset haittavaikutukset ja samalla säilyttää terapeuttiset toiminnot.

Varoitukset BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

CONFLOPRESS®-hoito, erityisesti sydämen vajaatoimintapotilailla, saattaa johtaa munuaisten vajaatoiminnan merkittävään vähenemiseen; siksi kalium- ja kreatiniinipitoisuuksia plasmassa on seurattava jatkuvasti.

On syytä ottaa huomioon, että lääkkeiden, jotka kykenevät häiritsemään reniini-angiotensiinijärjestelmää, tai erilaisten verenpainelääkkeiden samanaikainen anto voi johtaa jopa hypotensiivisiin jaksoihin. Erityistä huomiota on kiinnitettävä kaliumia säästävien diureettien samanaikaiseen antamiseen hyperkalemian riskin ja sen seurauksena normaalin sydämen rytmin muuttumisen vuoksi.

Aivohalvaus ja sydänkohtaus voivat olla yleisempiä potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus tai sydän- ja verisuonisairaus, johtuen lääkkeen suuresta verenpainetta alentavasta vaikutuksesta.

Laktoosin esiintyminen saattaa aiheuttaa useita sivuvaikutuksia potilailla, jotka eivät siedä galaktoosia, laktoosia tai laktaasin puutetta ja glukoosia ja / tai galaktoosin imeytymishäiriöitä.

Huolimatta siitä, että BLOPRESS®-lääkkeen antamisen ja potilaan havaitsevan ja reaktiivisen potentiaalin vähentämisen välillä ei ole suoraa yhteyttä, mahdolliset hypotensiiviset jaksot tai sivuvaikutukset voivat vaarantaa ajokykyä ja koneiden käyttökykyä.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Suosittelemme voimakkaasti BLOPRESS ® -valmisteen käyttöä raskauden aikana, koska kandesartaani saattaa aiheuttaa sikiön veren perfuusion muutoksen, mikä vakavasti heikentää sen kasvua ja kehitystä. Eläimillä tehdyt prekliiniset tutkimukset toisaalta osoittivat syy-yhteyttä BLOPRESS®-sikiön ja vastasyntyneiden epämuodostumien saannin välillä.

Imetyksen aikana BLOPRESS ® -valmiste voi erittyä rintamaitoon, vaikka sitä ei vielä ole todettu ihmisen maidolla. siksi emme suosittele sen ottamista tänä aikana.

vuorovaikutukset

Muiden lääkkeiden samanaikaisen annostelun arviointia koskevien tutkimusten määrä näyttää olevan rajallinen; kuitenkin on mahdollista kuvata joitakin yhdistelmiä, jotka muuttavat kandesartaanin normaalia toimivuutta. Tarkemmin sanottuna muiden lääkkeiden, joilla oli verenpainetta alentava vaikutus tai jotka kykenevät vaikuttamaan reniini-angiontensiinijärjestelmään, samanaikainen saanti voisi määrittää hypotensiivisen vaikutuksen lisääntymisen, mikä vaarantaa potilaan terveyden.

Kaliumia säästävät diureetit tai tämän hivenaineen lisäaineet voisivat lisätä hyperkalemian riskiä. Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet voivat vastustaa BLOPRESS ® -valmisteen antihypertensiivistä vaikutusta

Vasta-aiheet BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® -valmisteen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella, jos kyseessä on kolestaasi, vaikea maksan vajaatoiminta tai yliherkkyys jollekin sen ainesosista.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

BLOPRESS ®: n haittavaikutukset ovat useimmiten lieviä ja ohimeneviä, joihin liittyy keskushermosto (päänsärky ja huimaus), sydän (verenpaine), virtsa (muuttunut munuaisten toiminta) ja veri (muuttuneet plasmapitoisuudet). transaminaasi, kreatiniini, kalium ja urea).

Kuitenkin vain harvoissa tapauksissa oli tarpeen keskeyttää hoito.

Yliherkkyydestä jollekin BLOPRESS®-aineosasta on havaittu ihottuma (purkaukset, kiire) ja kuumeiset reaktiot.