Nitroglyseriini lääkkeenä

yleisyys

Nitroglyseriini, joka tunnetaan myös nimellä trinitroglyseriini tai glyseryylitrinitraatti, on aktiivinen aineosa, joka kuuluu orgaanisten nitraattien ryhmään. Kemialliselta kannalta nitroglyseriini on glyseriinin typpitriesteri.

Tätä aktiivista ainesosaa käytetään erilaisten sydänsairauksien hoitoon ja kroonisten anaali- halkeamien aiheuttaman kivun hoitoon. Nitroglyseriini on saatavana erilaisten farmaseuttisten formulaatioiden muodossa, jotka soveltuvat erilaisiin antoreitteihin (transdermaalinen, sublingvaalinen, suonensisäinen, rektaalinen). Päätös käyttää farmaseuttista muotoa toisen sijaan on lääkärin tehtävä ja se vaihtelee huomattavasti hoidettavan patologian mukaan.

uteliaisuus

Nitroglyseriini on erittäin epästabiili ja räjähtävä kemiallinen yhdiste. Italian kemisti ja lääkäri Ascanio Sobrero löysi sen vuonna 1846. Kyky räjähtää helposti nopealla lämmityksellä ja pohjustuksella tarkoitti, että tätä molekyyliä käytettiin lukuisten räjähteiden, myös dynamiitin, valmistukseen.

Farmaseuttisissa formulaatioissa nitroglyseriinin laimentaminen erilaisilla täyteaineilla poistaa kuitenkin tämän epävakauden ongelman, joka johtaa siihen, että yhdiste on räjähtävä. Siksi tätä vaikuttavaa ainetta sisältäviä lääkkeitä voidaan käyttää turvallisesti.

Terapeuttiset käyttöaiheet

Mitä Nitroglyseriiniä käytetään

Nitroglyseriinin terapeuttiset käyttöaiheet voivat vaihdella sen mukaan, millaisesta farmaseuttisesta muodosta se löytyy, riippuen lääkkeen antoreitistä.

Tarkemmin sanottuna nitroglyseriinin käyttö on osoitettu seuraavissa tapauksissa:

Angina pectoriksen ennaltaehkäisevä hoito sekä monoterapiassa että yhdistettynä muihin anginaalisiin lääkkeisiin (transdermaalinen laastari ja sublingvaalinen spray);
Angina pectoriksen kriisien hoito (sublingvaalinen spray, tabletit ja infuusioliuos);
Akuutti vasemman kammion vajaatoiminta, joko sydäninfarktin jälkeen (infuusioliuos);
Hypertensiivinen kriisi (infuusioliuos);
Akuutti keuhkopöhö ja keuhkoja edeltävä turvotus (infuusioliuos);
Analisten halkeamien (peräsuolen voide) aiheuttaman kivun hoito.

varoitukset

Mitä sinun tarvitsee tietää ennen Nitroglyseriinin käyttöä

Nitroglyseriinin käyttö tulisi tapahtua vain lääkärin tarkassa valvonnassa.

Nitroglyseriinia tulisi käyttää hyvin huolellisesti seuraavien aineiden läsnä ollessa:

Munuaisten vajaatoiminta;
Vaikea maksan vajaatoiminta;
kilpirauhasen vajaatoiminta;
hypotermia;
Aliravitsemuksen valtiot;
Pään trauma;
Aivoverenvuoto.

Koska nitroglyseriinin antaminen voi aiheuttaa hypotensiota ja voimakkaita päänsärkyä, ihanteellinen annos kullekin potilaalle on saavutettava vähitellen. Lisäksi, koska nitroglyseriini voi aiheuttaa verenpaineen alenemisen jopa pienillä annoksilla, on hyvä välttää äkilliset aseman muutokset sen ottamisen jälkeen (esimerkiksi välttää äkillinen siirtyminen istuma-asennosta pysyvään asentoon).

Nitroglyseriiniä tulisi myös käyttää varoen potilailla, joilla on allergioita muille nitrodijohdannaisille, koska tunnetaan ristitoleranssitapauksia.

Nitroglyseriinin saanti voi aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka voivat vähentää kykyä reagoida, joten ajamista ja koneiden käyttöä ei suositella, varsinkin ensimmäisen hoitojakson aikana.

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Mitkä lääkkeet ja mitkä elintarvikkeet tai juomat voivat häiritä nitroglyseriinin toimintaa?

Nitroglyseriinin ja seuraavien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä nitroglyseriinin verenpainetta alentavaa vaikutusta :

Trisykliset masennuslääkkeet;
Erektiohäiriöiden hoitoon käytettävät lääkkeet (fosfodiesteraasin tyypin 5 estäjät);
verenpainelääkkeiden;
diureetit;
rauhoittavat lääkkeet;
Muut nitrodijohdannaiset.

Lisäksi mahdollisten lääkkeiden yhteisvaikutusten vuoksi on tarpeen ilmoittaa lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

asetyylikysteiini;
hepariini;
alteplaasi;
dihydroergotamiini;
Asetyylisalisyylihappo ja muut tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet).

On kuitenkin suositeltavaa ilmoittaa lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin ottanut huumeita tai aineita, mukaan lukien lääkemääräykset, kasviperäiset tuotteet ja kasviperäiset tuotteet.

Lopuksi, nitroglyseriinihoidon aikana on välttämätöntä minimoida tai jopa parantaa alkoholin kulutusta kokonaan.

Haittavaikutukset

Mitä haittavaikutuksia voi aiheuttaa nitroglyseriini?

Kuten kaikki lääkkeet, nitroglyseriini voi aiheuttaa useita haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokeneet. Tyyppi ja intensiteetti, jolla haittavaikutukset voivat esiintyä, vaihtelevat yksilöstä riippuen lääkkeen muodosta ja käytetystä reitistä riippuen otetun lääkkeen annoksesta ja kunkin henkilön herkkyydestä samaan vaikuttavaan aineosaan.

Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä nitroglyseriinihoidon aikana, on kuvattu alla.

Hermoston häiriöt

Nitroglyseriinin saanti voi aiheuttaa voimakasta päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta ja henkistä sekaannusta.

Sydän- ja verisuonitaudit

Nitroglyseriini voi aiheuttaa sydän- ja verisuonisairauksia, kuten:

Hypotensio ja ortostaattinen hypotensio;
Reflexi takykardia;
sydämentykytys;
pyörtyminen;
Kuumat vilkkuu;
Paradoksaalinen bradykardia.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Nitroglyseriinin saanti voisi suosia pahoinvointia, oksentelua ja närästystä (jälkimmäinen sivuvaikutus tapahtuu kuitenkin harvoin).

Peräsuolen antamisen yhteydessä voi esiintyä myös ripulia.

Iho- ja ihonalaiset häiriöt

Nitroglyseriinin annon jälkeen voi esiintyä seuraavia:

Ihottuma;
eryteema;
Palaminen ja ärsytys käyttö- tai injektiokohdassa (yleensä nämä sekundaariset vaikutukset ilmenevät vain silloin, kun käytetään transdermaalisia laastareita, infuusioliuosta tai peräsuolen voidetta).

Muut sivuvaikutukset

Muut nitroglyseriinihoidon aikana esiintyvät haittavaikutukset ovat:

Jopa vaikeita allergisia reaktioita;
Heikkouden tunne;
Näön hämärtyminen;
Korostunut hikoilu;
sinerrys;
Methemoglobinemiaa.

yliannos

Liian suurten nitroglyseriiniannosten ottaminen voi aiheuttaa oireita, kuten:

Verenpaineen voimakas alentaminen;
sydämentykytys;
Reflexi takykardia;
pahoinvointi;
oksentelu;
Ihon punoitus;
Kylmä hiki;
Pysyvä ja sykkivä päänsärky;
huimaus;
Näön häiriöt;
Kasvaa kallonsisäistä painetta;
kouristukset;
Collapse (syncope);
Sydänpysähdys;
Methemoglobinemiaa.

Lopuksi vakavimmissa yliannostustapauksissa voi tapahtua myös kuolema.

Sen vuoksi, kun otetaan huomioon oireiden vakavuus, epäiltyjen nitroglyseriinin yliannostusten epäillessä tai todettuaan lääkkeen antaminen on lopetettava välittömästi (irrota laastari, lopeta infuusio jne.) Ja on tarpeen ottaa välittömästi yhteyttä lääkäriin ja lääkärin hoitoon. Potilaalle on siksi tehtävä kaikki asianmukaiset hoidot yliannostuksen aiheuttamien vakavien oireiden torjumiseksi.

Toimintamekanismi

Miten Nitroglyseriini toimii?

Nitroglyseriini on vaikuttava aine, jolla on verisuonia laajentava vaikutus, joten se pystyy rentouttamaan verisuonten sileän lihaksen . Tämä johtuu siitä, että nitroglyseriini vapauttaa kerran typen oksidia ( NO ), joka on voimakas verisuonia laajentava aine, jota keho tuottaa myös endoteelitasolla.

Erityisesti nitroglyseriinin venäläinen dilatointivaikutus vallitsee valtimon yläpuolella, mikä edesauttaa sydämen esikuormituksen vähentämistä. Lisäksi vaikuttava aine aiheuttaa myös sepelvaltimon ja perifeerisen arteriolariresistenssin pienen laskun.

Kaikki nämä vaikutukset merkitsevät sitä, että sydänliikkeessä on säästö ja sydänlihaksen hapenkulutuksen väheneminen.

Tämän vaikutuksen ansiosta nitroglyseriini kykenee torjumaan ja ehkäisemään angina pectoris -hyökkäyksiä.

Samoin, kun nitroglyseriiniä annetaan peräsuolen tasolla, vasodilataatio tapahtuu siten , että sisäinen peräaukon sulkijalihaksen rentoutuminen ja peräaukon halkeamien aiheuttama kipu vähenevät.

Käyttö ja annostus

Kuten mainittiin, nitroglyseriini on saatavilla eri farmaseuttisissa muodoissa, jotka voidaan antaa eri reittien kautta ja joita voidaan käyttää erilaisten sairauksien ja sairauksien hoitoon.

Transdermaaliset laastarit

Nitraattipohjaisia transdermaalisia laastareita käytetään angina pectoriksen ennaltaehkäisevässä hoidossa. Ne ovat saatavilla seuraavina annoksina: 2, 5 mg / 24 tuntia; 5 mg / 24 tuntia; 10 mg / 24 tuntia; 15 mg / 24 tuntia.

Yleensä hoito alkaa levittämällä laastari, joka sisältää 2, 5-5 mg nitroglyseriiniä ja joka on vaihdettava 24 tunnin kuluttua. Tämän jälkeen terapeuttinen annos voidaan nostaa enintään 10-15 mg: aan nitroglyseriiniä päivässä.

Huomaa

Tachyphylaxiksen (lyhytaikaisen toleranssin) välttämiseksi nitroglyseriinipohjaiset laastarit tulisi säilyttää iholle enintään 12-16 tunnin ajan, jotta "vapaa" aikaväli on vähintään 8 12 tuntia ( ajoittainen antaminen ). Tämän jälkeen voidaan käyttää uutta korjaustiedostoa niin kauan kuin 24 tuntia on kulunut edellisestä sovelluksesta. On kuitenkin suositeltavaa noudattaa lääkärin antamia ohjeita ja sitä, mitä on ilmoitettu käytettävän lääkevalmisteen pakkausselosteessa.

Laastarit tulisi mieluiten levittää rintaan ja koskaan käsien tai jalkojen päihin, loukkaantuneeseen tai ärsytettyyn ihoon ja arpiin. Lisätietoa nitroglyseriiniä sisältävien transdermaalisten laastareiden käytöstä ja asianmukaisesta käytöstä on joka tapauksessa lääkärin määräämän lääkkeen pakkausselosteessa.

Sublingual Spray

Sublingvaalisen sumutteen muodossa olevaa nitroglyseriiniä käytetään pääasiassa angina pectoriksen lyhytaikaiseen ennaltaehkäisevään hoitoon ja angina pectoriksen kohtausten hoitoon.

Angina pectoriksen hyökkäyksen estämiseksi suositeltu annos on 300 mikrogrammaa nitroglyseriiniä, joka on otettava vähintään 2-3 minuuttia ennen kuin hyökkäyksen esiintymistä voidaan suosia, kuten esimerkiksi suuri fyysinen ponnistus, voimakas muutos. lämpötila jne. (saadaksesi lisätietoja olosuhteista, jotka voivat suosia hyökkäystä, kysy lääkäriltäsi neuvoja).

Angina pectoriksen hoidossa on kuitenkin suositeltavaa antaa 300 mikrogrammaa nitroglyseriiniä. Jos kriisi ei ratkaise itseään, on suositeltavaa toistaa antaminen kerran tai kahdesti noin 2-3 minuutin välein.

Koska lääke on sublingvaalinen spray, se on tietenkin annettava kielen alle. Katso myös tässä tapauksessa tarkempia tietoja nitroglyseriiniin perustuvan sublingvaalisen sumutteen oikeasta käytöstä lääkärin määräämän lääkkeen pakkausselosteen lukemisesta.

tabletit

Nitroglyseriinitabletteja käytetään akuutin angina pectoriksen hoitoon. Yleensä nämä tabletit sisältävät 300 mikrogrammaa aktiivista aineosaa.

Akuutin hyökkäyksen tapauksessa suositeltu annos on yksi tabletti. Tämä täytyy murtaa hampaiden kanssa ja sitten sulaa kielen alle.

Jos hyökkäys jatkuu, suosittelemme ottamaan toisen tabletin muutaman minuutin kuluttua.

Infuusioneste

Nitroglyseriinia voidaan antaa parenteraalisesti angina pectoriksen kohtausten hoitoon akuutin sydäninfarktin jälkeisen tai ei-akuutin vasemman kammion vajaatoiminnan hoidossa akuutin keuhkopöhön ja keuhkojen esivaurion hoidossa ja kriisitilanteessa. korkeasta verenpaineesta.

Lääkäri määrää annoksen yksilöllisesti kullekin potilaalle. Annostus on kuitenkin 0, 5 - 6 mg / tunti, joka annetaan jatkuvana laskimonsisäisenä infuusiona.

Rectal Pomade

Peräsuolen voiteen muodossa olevaa nitroglyseriiniä käytetään peräaukon halkeamien aiheuttaman kivun hoitoon.

Näissä tapauksissa suositeltu nitroglyseriiniannos on noin 1, 5 mg nitroglyseriiniä. Voide on levitettävä peräaukon kanavaan sormella 12 tunnin välein. Lisätietoja siitä, miten sitä levitetään, kysy lääkärin neuvoa ja lue huolellisesti lääkevalmisteen pakkausseloste.

Raskaus ja imetys

Voiko nitroglyseriiniä käyttää raskauden ja imetyksen aikana?

Koska ei ole olemassa luotettavia tutkimuksia, jotka voivat määrittää nitroglyseriinin turvallisen käytön raskaana oleville tai imettäville naisille, lääkkeen käyttö tässä potilasryhmässä on yleensä vasta-aiheista.

Päätös siitä, annetaanko nitroglyseriinia raskaana oleville naisille ja imettäville äideille, on kuitenkin yksinomaan ja yksinomaan lääkärin kanssa.

Vasta

Kun nitroglyseriiniä ei tule käyttää

Nitroglyseriinin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

Tunnettu yliherkkyys itse nitroglyseriinille tai muille nitraateille;
Akuutti verenkiertohäiriö;
Vakavan verenpaineen (suurimman paineen ollessa alle 90 mmHg) läsnä ollessa;
Vaikea anemia;
Myrkyllinen keuhkopöhö;
Pään trauma;
Vaikea hypovolemia (verenkierron veren määrän väheneminen);
Korkea kallonsisäinen ja / tai silmänsisäinen paine;
Okklusiivisen hypertrofisen kardiomyopatian läsnä ollessa;
Aortan stenoosin, mitraalisen stenoosin tai supistavan perikardiitin tapauksessa;
Sildenafiilin tai muiden erektiohäiriöiden hoitoon käytettävien lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä;
Raskauden aikana;
Imettämisen aikana.