haloperidoli

Aloperidoli on antipsykoottinen lääke, joka kuuluu butyrofenonien luokkaan, josta se on progenitori.

Haloperidoli - kemiallinen rakenne

Tutkija Paul Janssen syntetisoi sen 1950-luvulla ja esiteltiin Euroopassa psykoosien hoitoon vuonna 1958.

Sillä on korkea antipsykoottinen ja rauhoittava voima ja sillä on myös antiemeettistä aktiivisuutta.

Todennäköisimmin haloperidoli tunnetaan parhaiten nimellä Haldol® ja Serenase®.

viitteitä

Mitä se käyttää

Haloperidoli on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

Akuutti ja krooninen skitsofrenia;
Akuutti henkinen sekavuus;
Akuutti harhakuviointi ja / tai hallusinatorinen psykoosi;
Krooninen psykoosi;
paranoia;
Ipocondriasi;
Paranoidi, skitsoidi, skitsotyyppinen, antisosiaalinen ja eräitä raja-tyyppisiä persoonallisuushäiriöitä;
Koreografiset liikkeet (nopeat, epäsäännölliset ja tahattomat liikkeet);
Agitaatio ja aggressio iäkkäillä potilailla;
Tics ja tainnutus;
oksentelu;
hikka;
Alkoholin vetäytymisoireyhtymä;
Vaikean kivun hoito, yleensä opioidianalgeettien yhteydessä.

Aloperidolia voidaan käyttää myös psykomotorisen agitaation hoitoon, jos:

Maaniset tilat;
dementia;
psykopatiaa;
Akuutti ja krooninen skitsofrenia;
Oligofrenia (henkisen vajaatoiminnan tila on yleensä synnynnäinen tai hankittu ensimmäisen elinvuoden aikana);
alkoholismi;
Kompulsiiviset, paranoidiset tai histrioniset persoonallisuushäiriöt.

varoitukset

Haloperidolia tulee antaa psykiatrin tiukassa valvonnassa.

Hyloperidolihoitoa saaneilla psykiatrisilla potilailla on raportoitu joitakin äkillisen kuoleman tapauksia.

Aloperidolia ei tule antaa laskimonsisäisesti, koska - jos tätä annosta annetaan - QT-ajan pidentymisen riski on suurempi (kammion sydänlihaksen depolarisaation ja repolarisoinnin aika).

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa haloperidolia potilaille, jotka kärsivät sydän- ja verisuonitaudeista tai joilla on aiemmin ollut QT-ajan pidentyminen. On suositeltavaa tehdä elektrokardiogrammitarkastuksia ennen lääkehoitoa ja sen aikana.

On myös suositeltavaa suorittaa määräaikaistarkastuksia elektrolyyttinopeuden määrittämiseksi.

Dementiapotilaiden haloperidolin käyttö voi lisätä aivoverisuonisairauksien riskiä.

Koska haloperidoli voi aiheuttaa hyytymiä, varovaisuutta tulee noudattaa annettaessa lääkettä potilailla, joilla on aiemmin ollut trombien muodostuminen.

Aloperidolia tulee käyttää varoen iäkkäillä ja masentuneilla potilailla.

Epileptiset potilaat - tai joilla on aikaisemmin ollut kouristuskohtauksia - tulisi käyttää haloperidolia varoen.

Haloperidolin antamista on syytä kiinnittää syklisen psykoosin maniaalisessa vaiheessa, koska mieliala voi muuttua nopeasti masennukseen.

Haloperidolin antamista potilaille, joilla on maksasairaus, on kiinnitettävä huomiota.

Haloperidolihoidon äkillinen lopettaminen ei ole suositeltavaa, koska vieroitusoireita voi esiintyä tai psykoottinen uusiutuminen voi tapahtua.

Haloperidolia ei tule käyttää yksinään niillä potilailla, joilla masennus on hallitseva.

Aloperidoli voi aiheuttaa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän alkamisen, jolloin hoito on keskeytettävä välittömästi.

Haloperidoli voi aiheuttaa rauhoittumista ja vähentynyttä huomiota, joten ajamista ja / tai koneiden käyttöä ei suositella.

vuorovaikutukset

Haloperidolin käyttöä tulisi välttää yhdessä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikaa. Jotkut näistä lääkkeistä ovat:

Antiarytmiat, kuten kinidiini, prokainamidi ja amiodaroni ;
Jotkut antihistamiinit ;
Jotkut psykoosilääkkeet ;
Jotkut malarialääkkeet, kuten kinidiini ja meflokiini ;
Moksifloksasiini, antibakteerinen;
Jotkut masennuslääkkeet, kuten paroksetiini ;
Ketokonatsoli, sienilääke.

Haloperidolia ei tule antaa samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka kykenevät muuttamaan elektrolyyttipitoisuuksia. Siksi diureettien (erityisesti sellaisten, jotka aiheuttavat hypokalemiaa, ts. Kaliumin vähenemistä verenkierrossa) samanaikainen käyttö tulee välttää.

Haloperidolin pitoisuutta plasmassa voidaan lisätä antamalla:

Itrakonatsoli, antifungaalinen;
Buspironi ja alpatsolaami, anksiolyyttiset lääkkeet;
Nefatsodoni, venlafaksiini, fluvoksamiini, fluoksetiini ja sertraliini, masennuslääkkeet;
Kinidiini ;
Klooripromasiini, antipsykoottinen;
Prometatsiini, antihistamiinilääke.

Aloperidoli voi lisätä lääkkeiden aiheuttamaa keskushermoston (CNS) masennusta, kuten hypnoosia, rauhoittavia aineita ja voimakkaita kipulääkkeitä ; se voi myös parantaa alkoholin rauhoittavaa vaikutusta.

Haloperidoli voi vähentää levodopan (Parkinsonin vastaisen lääkkeen) terapeuttisia vaikutuksia.

Aloperidoli vähentää TCA: n (trisyklisten masennuslääkkeiden) metaboliaa, mikä lisää sen plasmapitoisuutta.

Haloperidolipitoisuudet plasmassa voivat pienentyä samanaikaisesti annettaessa karbamatsepiinia, fenobarbitaalia (antikonvulsantteja) ja rifampisiinia (antibiootti).

Varovaisuutta on noudatettava, kun haloperidolia ja litiumia (bipolaaristen häiriöiden hoitoon käytettävä lääke) annetaan samanaikaisesti, koska ne voivat aiheuttaa haittavaikutuksia.

Aloperidoli voi antagonisoida adrenaliinin, verenpainelääkkeiden ja fenindionin (suun kautta otettavan antikoagulantin) vaikutusta.

Tyroksiini voi lisätä haloperidolin toksisuutta.

Haittavaikutukset

Haloperidoli voi laukaista erilaisia haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokea. Haitallisten vaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus riippuvat kunkin yksilön herkkyydestä lääkkeelle.

Seuraavat ovat tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä haloperidolihoidon jälkeen.

Hermoston häiriöt

Haloperidolihoito voi aiheuttaa:

Extrapyramidaaliset häiriöt (Parkinsonin kaltaiset oireet);
levottomuus;
hyperkinesia;
hypokinesia;
bradykinesiaa;
Dyskinesia ja tardiivinen dyskinesia;
hypertonia;
dystonia;
Moottorin toimintahäiriöt;
vapina;
Tahattomat lihasten supistukset;
Akathisia (kyvyttömyys jäädä edelleen);
uneliaisuus;
sedaatio;
huimaus;
päänsärky;
nystagmus;
Kouristuksia.

Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä

Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä on neurologinen häiriö, jolle on tunnusomaista:

kuume;
Kuivuminen;
Lihasten jäykkyys;
akinesiatutkimus;
hikoilu;
takykardia;
rytmihäiriö;
Muutokset tajunnan tilassa, joka voi edetä stuporiin ja koomaan.

Jos nämä oireet ilmenevät, haloperidolihoito on lopetettava välittömästi ja lääkärin tulee ottaa välittömästi yhteyttä.

Psykiatriset häiriöt

Haloperidoli voi aiheuttaa libidon, psykoottisten häiriöiden, sekavuuden, masennuksen tai unettomuuden vähenemisen tai menettämisen.

Sukupuolielinten ja rintojen häiriöt

Haloperidolihoito voi aiheuttaa seksuaalista toimintahäiriötä, amenorrhea (kuukautiskierron puuttuminen), epämukavuuden tai rintakipun tunteen, dysmenorreaa (kivulias kuukautiset), menoragiaa (liiallinen veren menetys kuukautiskierron aikana), galakorrhea (maidon epänormaali erittyminen sekä naisilla kuin miehillä), priapismi (pitkä ja tuskallinen erektio, johon ei liity seksuaalista jännitystä), gynekomastia (rintojen kehittyminen miehillä).

Endokriiniset häiriöt

Haloperidolin käyttö voi aiheuttaa hyperprolaktinemiaa (lisääntynyt hormonin prolaktiinin pitoisuus verenkierrossa) ja laukaista antidiureettisen hormonin (SIADH) epäasianmukaisen erityksen oireyhtymän.

Sydämen häiriöt

Haloperidolihoito voi aiheuttaa takykardiaa, kammiovärinää ja ekstrasystoleja.

Vaskulaariset patologiat

Haloperidolihoito voi aiheuttaa hypotensiota ja ortostaattista hypotensiota (ts. Verenpaineen jyrkkä lasku siirryttäessä istuma- tai makuuasennosta pystyasentoon). Lisäksi lääke voi edistää trombin muodostumista.

Silmät

Haloperidoli voi aiheuttaa näköhäiriöitä, näön hämärtymistä ja okulogyrisia kriisejä (silmämunan pyörivät liikkeet).

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Haloperidoli voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, syljen ylieristymistä, ummetusta ja suun kuivumista.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Haloperidolihoito voi aiheuttaa häiriöitä verisolujen tuotannosta vastaavassa järjestelmässä. Nämä häiriöt aiheuttavat valkosolujen ja verihiutaleiden veren laskua (vastaavasti leukopeniaa ja trombosytopeniaa).

Hengityselinten häiriöt

Haloperidolihoito voi aiheuttaa hengenahdistusta, bronkospasmia, laryngospasmia ja kurkunpään turvotusta.

Maksa- ja sappihäiriöt

Haloperidolihoito voi aiheuttaa akuutin maksan vajaatoiminnan, hepatiitin, kolestaasin ja keltaisuuden.

Iho ja ihonalainen kudos

Aloperidoli voi aiheuttaa valoherkkyysreaktioita, nokkosihottumaa, ihottumaa, kutinaa, eksfoliatiivista ihotulehdusta ja hyperhidroosia.

Muut sivuvaikutukset

Muut haloperidolihoidon jälkeen mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

Allergiset reaktiot herkissä kohteissa;
Painonnousu tai tappio;
hypoglykemia;
Hyponatremia (natriumin veren pitoisuuden lasku);
turvotus;
Odotushäiriöt;
Niskajäykkyys;
Lihasten jäykkyys;
kouristukset;
jäykkäkouristus;
kuume;
Äkillinen kuolema.

yliannos

Haloperidolin yliannostukseen ei ole spesifistä vastalääkettä. Aktiivihiilen antaminen voi olla hyödyllistä.

Oireet, joita voi esiintyä, muodostuvat sivuvaikutusten pahenemisesta.

Jos epäilet, että olet ottanut lääkkeen yliannostuksen, sinun on välittömästi ilmoitettava siitä lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Haloperidoli pystyy suorittamaan antipsykoottisen vaikutuksensa sen antagonismin vuoksi dopamiinin (DA) ja 5-HT2-reseptorien serotoniinin (5-HT) suhteen. Nämä kaksi endogeenistä monoamiinia ovat itse asiassa mukana psykiatristen häiriöiden etiologiassa.

Käyttötapa - Annostus

Aloperidolia on saatavilla sekä oraaliseen antoon tablettien ja oraalisten tipojen muodossa että injektiopulloissa lihaksensisäistä antoa varten.

Lääkäri on määrittänyt haloperidoliannoksen tiukasti yksilöllisesti.

Seuraavassa on joitakin viitteitä lääkkeiden annoksista, joita yleensä käytetään niiden käyttötarkoituksen mukaan.

Iäkkäillä potilailla annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen.

Neuroleptisena

Akuutin vaiheen aikana tavallinen annos on 5 mg haloperidolia lihaksensisäisesti, joka toistetaan joka tunti, kunnes saavutetaan riittävä oireiden hallinta. Älä kuitenkaan ylitä 20 mg lääkettä päivässä. Oraalista antamista varten annos on kuitenkin 2-20 mg / vrk, joka otetaan yhtenä annoksena tai jaettuina annoksina.

Kroonisessa vaiheessa tavallinen haloperidoliannos on 1-3 mg, joka annetaan suun kautta kaksi tai kolme kertaa päivässä.

Psykomotorisen agitaation hallinta

Akuutissa vaiheessa haloperidolin tavanomainen annos on 5 mg lihaksensisäisesti, joka toistetaan joka tunti, kunnes oireiden hallinta on saavutettu. Älä missään tapauksessa ylitä 20 mg päivässä.

Kroonisessa vaiheessa haloperidolia annetaan tavallisesti suun kautta, annos on 0, 5-1 mg enintään 2–3 mg, joka otetaan kolme kertaa päivässä.

Hypnoottisena

Tavanomainen annos on 2-3 mg haloperidolia, joka otetaan suun kautta kerta-annoksena, iltana ennen nukkumaanmenoa.

Antiemeettinä

Aloperidolia voidaan käyttää antiemeettinä keskushermoston oksentamisen hoitoon annoksella 5 mg lääkettä, joka annetaan intramuskulaarisesti.

Lisäksi lääkettä voidaan käyttää leikkauksen jälkeisen oksennuksen ennaltaehkäisyyn annoksella 2, 5-5 mg, joka annetaan intramuskulaarisesti leikkauksen lopussa.

Raskaus ja imetys

Haloperidolin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella, koska vastasyntyneillä voi esiintyä sivuvaikutuksia.

Vasta

Haloperidolin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

Tunnettu yliherkkyys haloperidolille;
Comatose-tilassa olevilla potilailla;
Voimakkaasti masentuneilla potilailla, joilla on alkoholia tai muita keskushermostoon vaikuttavia aineita;
Potilailla, jotka kärsivät endogeenisestä masennuksesta ilman sekoitusta;
Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla;
Potilailla, joilla on vammoja basaaliganglioon;
Potilaiden, joilla on sydänsairaus ja / tai QT-ajan pidentyminen;
Potilailla, joilla on väärä hypokalemia;
Lapsissa;
Raskauden aikana, todettu tai oletettu;
Imettämisen aikana.

Haloperidolidekanoaatti

Aloperidolidekanoaatti on haloperidolin johdannainen, joka on otettu käyttöön viivästysformulaationa psykoosin ylläpitohoitoon.

Lääkettä injektoidaan lihaksensisäisesti 4-6 viikon välein, jolloin saat saman terapeuttisen tehokkuuden, jota saat, kun haloperidolia annetaan päivittäin suun kautta.

Annettu annos on tiukasti yksilöllinen ja lääkärin on määritettävä se sairauden vakavuuden ja haloperidolin oraalisen annoksen mukaan, joka oli tarpeen potilaan ylläpitämiseksi ennen haloperidolidekanoaatin hoitoa.

Joka tapauksessa on suositeltavaa, että haloperidolidekanoaatin aloitusannos vastaa 10–15-kertaista aiempaa oraalista haloperidoliannosta.