PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® on Dipyridamoliin perustuva lääke.

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Antitrombootit

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® -valmistetta käytetään suun kautta annettavana farmakologisena apuna trombembolian hoidossa ja ehkäisyssä, joka liittyy mekaanisten proteettisten sydämen venttiilien läsnäoloon.

PERSANTIN ® on tarkoitettu kohonneiden verihiutaleiden aggregaation aiheuttamien oireiden hoitoon sydämessä, aivoissa ja munuaisissa.

Suurella annoksella ja pitkittyneellä vapautumisella PERSANTIN ® -valmistetta voidaan käyttää myös iskeemisen aivohalvauksen ja ohimenevien iskeemisten hyökkäysten sekundääriseen ehkäisyyn.

Toimintamekanismi PERSANTIN ® Dipyridamole

PERSANTIN ® -valmisteena suun kautta otettu dipyridamoli imeytyy ruoansulatuskanavan tasolla säilyttäen biologisen hyötyosuuden, joka ei yleensä ylitä 60% otetusta kokonaisannoksesta.

Myöhästyneen vapautumisen formulaatio sallii myös paremman absorptioprofiilin kontrolloinnin (pidennetty jopa 7-10 tuntiin), ylläpitämällä terapeuttiseen alueeseen sisältyviä veren pitoisuuksia koko päivän ajan vain kahden antamisen kautta.

Tämän jälkeen dipyridamoli glukuroituu maksassa monoglyuronidiksi ja erittyy sapen kautta ja siten ulosteeseen, jossa on osittainen enterohepaattinen kierto.

Se liittyy plasman proteiineihin, ja se kuljetetaan verenkiertoon, jossa se hoitaa antitromboottisen terapeuttisen vaikutuksensa. Tarkemmin sanottuna tämä aktiivinen aineosa pystyy määrittämään PGI2: n, prostatsykliinin, jolla on vastakkaiset vaikutukset tromboksaanille A2, tuotannon ja erittymisen lisääntyminen, mikä kykenee indusoimaan vasodilataatiota ja estämään verihiutaleiden aggregaatiota.

Lisäksi dipyridamoli voi vaikuttaa suoraan verihiutaleisiin, estää verihiutaleiden fosfodiesteraasia ja lisätä intrapiastriinin AMP-tasoja, hyödyllisiä vaikutuksia solunsisäisen kalsiumin mobilisaation estämiseen, fosfolipaasin estämiseen ja kaikkiin koagulointiaktiivisuuden taustalla oleviin mekanismeihin.

Kaikki nämä molekyylimekanismit johtavat parannettuun sepelvaltimon virtaukseen, hapettumiseen ja sydänlihaksen metaboliaan sekä yleiseen parannukseen potilaan hemodynaamisissa ominaisuuksissa.

Tutkimukset ja kliininen teho

ASPIRIINI / DIPIRIDAMOLI ISKEMISEN TAPAHTUMAN ULKOPUOLELLA

Potilaille, joilla oli akuutin iskeemisen aivohalvauksen oireita, käsiteltiin välittömästi 25 mg aspiriinia ja 200 mg dipyridamolia. Saatujen tulosten perusteella voimme ymmärtää, kuinka tehokas välitön hoito voi olla iskeemiseen tapahtumaan liittyvän vammaisuuden ehkäisyyn, mikä osoittaa hoidon suojaavan vaikutuksen yli 50%: lle hoidettavista potilaista.

2. YHDISTETUN TERAPIAN TEHOKKUUS ISKEMISEN TUNNUSTEN EDISTÄMISEKSI

Noin 25 prosentissa tapauksista iskeemiset tapahtumat ovat toistuvia ja yhä useampia pois käytöstä. Tässä tutkimuksessa arvioidaan yhdistetyn aspiriini- dipyridamolihoidon tehoa iskeemisen uusiutumisen ehkäisyyn verrattuna suhteellisiin monoterapioihin. Tiedot osoittavat, että yhdistetty hoito voi vähentää toistuvia iskeemisiä tapahtumia 36%: lla, mikä on huomattavasti suurempi arvo kuin 18 ja 16%: lla havaittiin aspiriini- ja dipyridamolimonoterapioita.

DIPIRIDAMOLON CITOPROTEKTIIVISET VAIKUTUKSET

Tutkimus iskeemisten ja verisuonten tapahtumien patogeneesistä tutkii yhä enemmän tulehduksen ja tulehdusvaurion merkitystä taudin synnyssä ja etenemisessä. Nämä uudet todisteet mahdollistavat dipyridamolin terapeuttisen vaikutuksen uudelleenarvioinnin, mikä tarkoittaa sitä, että se ei ole enää yksinkertainen antitromboottinen vaan pleiotrooppinen aktiivinen aine. Itse asiassa kokeelliset todisteet viittaavat dipyridamolin mahdolliseen tulehdusta ehkäisevään ja sytoprotektiiviseen rooliin hermo- ja verisuonisoluissa, joihin kohdistuu voimakas tulehduksellinen stressi.

Käyttötapa ja annostus

PERSANTIN ® dipyridamoli 25/75 mg: n päällystetyt tabletit : oraaliseen hoitoon käytettävät annokset ovat alttiita tärkeille vaihteluille riippuen taudin tyypistä, potilaan fysiopatologisista olosuhteista ja yksilöllisestä farmakologisesta vaikutuksesta.

Tästä syystä lääkärin on annettava oikea annos vasta huolellisen kliinisen arvioinnin jälkeen.

PERSANTIN ®-kliinisen käytännön valmistaja ehdottaa periaatteessa seuraavia terapeuttisia aikavälejä:

Sydämen vajaatoiminta ja sepelvaltimotauti: aloitusannos välillä 150/300 mg päivässä ja ylläpitoannos välillä 75/150 mg päivässä.
Sydäninfarktin ennaltaehkäisy: 2 vuotuista 6 viikon jaksoa, 75 mg päivässä
Kardiopatiat adjuvanttina: 50/75 mg 4 viikon ajan
Lisääntyneiden verihiutaleiden aggregaatiosta johtuvat aivo-, sydän- ja munuaissairaudet: 300/400 mg päivässä

Suuremmille annoksille sekä iskeemisen aivohalvauksen ja transienttien iskeemisten hyökkäysten sekundääriselle ennaltaehkäisylle, jossa päivittäinen annos voi saavuttaa yli 400 mg: n vuorokaudessa pitoisuudet, on edullista käyttää PERSANTIN®-formulaatiota 200 mg: ssa modifioituja tabletteja dipyridamolia.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN KÄYTÄT PERSANTIN ® Dipiridamolia - Oman lääkärisi kuvaus ja hoito on tarpeen.

Varoitukset PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ®: n indusoimaa vasodilatoivaa vaikutusta prostacykliinin tuotannon avulla voi määrittää perifeerisen vasodilataation, minkä vuoksi kaliopressori on erityisen ilmeinen potilaiden hypoteesissa. Tästä syystä dipyridamolin käyttö hypoteesipotilailla, joilla on vakava sepelvaltimon vajaatoiminta ja sepelvaltimotauti, on hoidettava tarkasti lääkärin valvonnassa ja erityisen huolellisesti.

Potilailla, joilla on myasthenia gravis ja sappikivet, saattaa olla tarpeen tarkistaa hoitosuunnitelma.

Potilaan hyytymiskehyksen arviointi tulisi joka tapauksessa edeltää PERSANTIN ® -annoksen ottamista ja se on toistettava säännöllisin väliajoin terapeuttisen toimenpiteen aikana.

PERSANTIN ® 5 ja 75 mg sisältävät sakkaroosia, joten sitä ei suositella potilaille, joilla on perinnöllisiä fruktoosi-intoleranssia tai jotka kärsivät glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriöstä tai entsyymipuutoksista saksaasin isomaltaaasissa. Samoin laktoosin läsnäolo PERSANTIN® 5: ssä laajentaa näitä varoituksia myös potilaille, joilla on laktaasientsyymipuutos.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Dipyridamolilla ei näytä olevan suoraa vaikutusta sikiön terveyteen; suuret hemodynaamiset muutokset saattavat kuitenkin vaarantaa normaalin istukan perfuusion ja lisätä verenvuotoriskiä. Tässä suhteessa, ottaen huomioon myös vaikuttavan aineen erittyminen äidinmaitoon, emme suosittele PERSANTIN ® -valmisteen käyttöä koko raskauden ja imetyksen ajan.

vuorovaikutukset

Dipyridamoli ei näytä määrittelevän kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden vaikuttavien aineiden kanssa. On tietenkin tärkeää huomata, että antikoagulantteja tai verenpainetta alentavia vaikutuksia sisältävien lääkkeiden samanaikainen anto voi korostaa PERSANTIN ®: n terapeuttisia vaikutuksia sivuvaikutusten riskiin.

Sitä vastoin teofylliinivalmisteiden samanaikainen nauttiminen voisi vähentää PERSANTIN ® -valmisteen terapeuttista vaikutusta

Dipyridamoli voi myös haitata koliinesteraasi-inhibiittorien terapeuttista vaikutusta, mikä pahentaa oireita potilailla, joilla on myasthenia gravis.

Vasta-aiheet PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® on vasta-aiheinen yliherkkyydelle jollekin sen komponenteista.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

PERSANTIN ® on hyvin siedetty; kuvatut sivuvaikutukset ovat todellakin vähäisiä kliinisesti merkityksellisiä ja ennen kaikkea ohimeneviä.

Yleisimpiä ovat oksentelu, ripuli, huimaus, pahoinvointi, päänsärky ja lihaskipu, kun taas hypotensio, takykardia, kuumat aallot, nokkosihottuma, bronkospasmi, angioedeema ja verenvuoto ovat selvästi harvinaisempia, todennettavissa tietyissä riskiryhmissä olevilla potilailla tai errata annosformulaatio.