LUCEN ® Esomeprazole

LUCEN ® on esomeprasoliin perustuva lääke.

THERAPEUTIC GROUP: Antireflux - Antiulcer-Proton-pumpun estäjät

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot LUCEN ® Esomeprazole

LUCEN ® on hyödyllinen sekä farmakologisena tukena mahalaukun ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisyyn ja parantamiseen, joka liittyy pitkäaikaishoitoon ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä, ja terapeuttisena lähestymistapana kaikkien sellaisten sairauksien hoitoon, jotka liittyvät mahalaukun hyperakiditeettiin, kuten gastroesofageaaliselle refluksitaudille, ruokatorvelle eroosio-, pohjukaissuolihaavaumat, mahalaukun ja peptiset haavaumat ja Zollinger-Ellisonin oireyhtymä.

Yhdessä antibioottien kanssa LUCEN ® -valmistetta voidaan käyttää myös Helicobacter Pylorin hoitoon.

Toimintamekanismi LUCEN ® Esomeprazole

Kuten muidenkin protonipumpun estäjien ryhmään kuuluvien aktiivisten ainesosien tavoin, myös esomepratsoli, tavallisemman omepratsolin isomeeri, pystyy toimimaan selektiivisesti happaman protonipumpun suhteen, joka ilmenee mahalaukun parietaalisten solujen ilmaisemana, vähentäen protonin erittymistä kohti mahalaukun luumen.

Aktiivisen aineen aktivoitumista havaitaan protonoitumisen jälkeen, yksinomaan solunsisäisissä kanavissa, joissa pH saavuttaa alhaiset arvot, kun taas suun kautta annostelun jälkeen se onnistuu kulkemaan mahahapon esteen vahingoittamatta Gastroresistant-formulaation ansiosta, jolloin se imeytyy myöhemmin pohjukaissuolen limakalvosta.

Maksimaalinen plasman huippu havaitaan noin 2 tunnin kuluttua, jolloin suurin hyötyosuus on noin 64% otetusta kokonaisannoksesta, kun otetaan huomioon lievä pre-maksan aineenvaihdunta.

Sen sijaan kaikki aktiivinen aineosa metaboloituu täysin maksan tasolla, sytokromi p450, isoformi CYP2C19 ja erittyy sen jälkeen pääasiassa munuaisten kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. ESOMEPRAZOL JA NSAIDit

Kuten tiedetään, yksi esomepratsolin terapeuttisista käyttöaiheista ilmenee mahalaukun ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisyyn, joka liittyy pitkäaikaishoitoon ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä. Tässä tutkimuksessa kiinteä annos naprokseenia ja esomepratsolia käytettiin samanaikaisesti erityisesti mahalaukun ja pohjukaissuoli-komplikaatioiden esiintymisen vähentämisessä.

2. EXOMEPRAZOLE JA HOITO-TERAPIA

Esomepratsolin oraalinen annostelu endoskooppisen hoidon jälkeen verenvuodon haavauman hoitoon on osoittautunut hyvin siedettäväksi ja tehokkaaksi estämään mahdollisen verenvuodon ja haavan paranemisen epäonnistumisen.

3. EXOMEPRAZOLE JA DISPLEASIA

Joillakin potilailla ruoansulatusvaikeudet vaikuttavat normaalin ruoansulatuskanavan mikroympäristön muutoksesta. Tässä tutkimuksessa 68 prosentilla dyspepsiaa sairastavista potilaista on osoitettu hyötyvän huomattavasta närästyksen, vatsakivun, pahoinvoinnin ja oksentelun vähenemisestä esomepratsolin saannin yhteydessä.

Käyttötapa ja annostus

LUCEN ® -mahonkestävät pinnoitetut tabletit, joissa on 20 - 40 mg esomepratsolia:

käytetty annostus vaihtelee terapeuttisten tarkoitusten ja potilaan kliinisen kuvan mukaan.

Periaatteessa 80 mg: n päivittäistä annosta käytetään Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoitoon, kun taas useimmissa tapauksissa 40 ja 20 mg esomepratsolin päivittäiset annokset ovat riittäviä erossiivisen refluksisofagiitin hoitoon. H. Pylorin gastroesofageaalinen refluksitauti, pohjukaissuoli- ja peptinen haava yhdessä antibioottien kanssa ja mahahaavan ehkäiseminen pitkäaikaisesta hoidosta ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä.

Lääkäri vahvistaa joka tapauksessa oikean annoksen potilaan fysiopatologisten olosuhteiden ja hoitotavoitteiden huolellisen arvioinnin jälkeen.

Varoitukset LUCEN ® Esomeprazole

Esomepratsolin maksan ja munuaisten aineenvaihdunta edellyttää huolellista lääkärin valvontaa, kun LUCEN ® otetaan potilaille, joilla on pienentynyt maksan ja munuaisten toiminta.

Kuten muiden protonipumpun estäjien tavoin, esomepratsolin antamista edeltää potilaan kliinisen kuvan arviointi, joka kykenee sulkemaan pois ruoansulatuskanavan häiriöiden pahanlaatuisen alkuperän, mikä vähentää diagnoosin viivästymisen riskiä ottaen LUCEN ® -valmisteen kyky peittää oireet.

Pitkittyneen lääkkeen käyttö on liittynyt gastriinin veren pitoisuuksien lisääntymiseen, mikä todennäköisesti liittyy mahalaukun ja suoliston neoforaatioiden esiintymiseen.

Mahalaukun happamuuden väheneminen voisi edistää salmonellan ja Campylobacterin infektiota erityisesti potilaille, jotka käyttävät jatkuvasti näitä lääkkeitä.

Esomepratsolin käytön jälkeinen uneliaisuus, henkinen sekavuus ja huimaus voivat aiheuttaa koneiden käytön ja ajoneuvojen kuljettamisen vaaralliseksi.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

LUCEN ® -valmisteen turvallisuusprofiili raskauden aikana on edelleen keskusteluvaiheessa, kun otetaan huomioon kokeelliset tutkimukset ja kliiniset tutkimukset, joissa on ristiriitaisia tuloksia.

Tästä syystä esomepratsolin saanti on vasta-aiheista sekä raskauden aikana että sen jälkeisessä imetyksen aikana.

vuorovaikutukset

LUCEN ®: lle kuvatut vuorovaikutukset johtuvat pääasiassa:

CYP2C19-indusoitu aineenvaihdunta, erittäin polymorfinen entsyymi, joka osallistuu monien muiden vaikuttavien aineiden metaboliaan ja joka estyy itse esomepratsolin metaboliitteilla. Siksi on ilmeistä, että esomepratsolin ja edellä mainitun entsyymin substraattien tai niiden modulaattoreiden ja esomepratsolin samanaikainen anto voidaan liittää vastaavasti eri yhdisteiden ja esomepratsolin farmakokineettisten ominaisuuksien vaihteluun.
Intragastrisen happamuuden vähentäminen, joka voi vähentää sellaisten lääkkeiden, kuten joidenkin sienilääkkeiden, imeytymistä, joiden imeytymistä säätelee mahalaukun pH.

Jotta vältettäisiin näin epämiellyttävien sivuvaikutusten ilmaantuminen, olisi hyödyllistä välttää näiden lääkkeiden samanaikainen anto tai säätää suhteellisia annoksia.

Vasta-aiheet LUCEN ® Esomeprazole

LUCEN ® on kontraindisoitu raskauden ja imetyksen aikana sekä potilaille, joilla on tiedossa olevan yliherkkyys vaikuttavalle aineelle ja sen apuaineille, tai muille bentsimidatsolijohdannaisille, kun otetaan huomioon ristireaktiivisuus.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

LUCEN®: n annon jälkeen kuvatut tärkeimmät sivuvaikutukset todettiin kliinisesti merkityksettömiksi, ja niille on ominaista pääasiassa vatsakipu, ummetus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, huimaus ja unettomuus.

Vakavampia ja kliinisesti merkittävämpiä häiriöitä on havaittu harvoin ja erityisesti tietyissä riskiryhmissä.

Joka tapauksessa kaikki edellä mainitut haittavaikutukset kääntyvät välittömästi takaisin hoitoon, kun hoito on keskeytetty.