PLASIL ® Metoklopramidi

PLASIL ® on lääke, joka perustuu metoklopramidimonohydrokloridimonohydraattiin.

TERAPEUTISET RYHMÄT: Lääkkeet funktionaalisiin maha-suolikanavan häiriöihin - prokineettiset.

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot PLASIL ® Metoklopramidi

PLASIL®-valmistetta käytetään terapeuttisten ominaisuuksiensa vuoksi ruoansulatuskanavan funktionaalisten häiriöiden hoidossa pitkittyneiden lääkehoitojen, gastriitin ja peptisten haavaumien, dyspeptisten oireyhtymien, kirurgisten ja radiologisten hoitojen vuoksi.

PLASIL®: a käytetään myös laajasti eri alkuperän pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon (esimerkiksi päänsärkyyn, ahdistuneisuushäiriöihin, anestesiahoitoon jne.).

Toimintamekanismi PLASIL ® Metoklopramidi

Metoklopramidi on emäksinen, rasvaliukoinen molekyyli, minkä vuoksi se imeytyy tehokkaasti suoliston tasolla oraalisen antamisen jälkeen ja sen jälkeen jakautuu eri kudoksiin, jotka ovat yhteydessä plasman proteiineihin. Havaittu biologinen hyötyosuus riippuu tärkeistä yksilöllisistä vaihteluista, jotka korostuvat, kun lääke otetaan lihakseen (lisääntynyt hyötyosuus ja suurin pitoisuus).

Sen terapeuttinen vaikutus liittyy erilaisiin modulaatioominaisuuksiin, jotka vaikuttavat erilaisiin reseptorirakenteisiin, jotka ovat läsnä ruoansulatuskanavan tasolla ja jotka ovat tärkeitä suoliston lihaksen peristalttisten, supistuvien ja tonisten kapasiteettien koordinoinnissa ja säätelyssä. Tarkemmin sanottuna gastroduodenaalisten peristalttisten supistusten sävy ja amplitudi lisääntyvät, mikä pyrkii vähitellen vähentymään proksimaalisesta päästä distaalista kohti, jolloin suoliston sisältö etenee kohti paksusuolta, jolloin vältetään kaikenlaista refluksointia.

Jälkimmäinen aktiivisuustyyppi näyttää myös tukevan tonicin vaikutusta, joka metoklopramidilla on ruokatorven distaalisen osan lihaksia vastaan, siis myös ruokatorven sulkijalihaksen.

Molekyylien näkökulmasta kaikki edellä mainitut toiminnot ovat perusteltuja PLASIL®: n sisältämän aktiivisen aineosan koordinoivalla vaikutuksella, joka pystyy antagonisoimaan serotoniinin dopamiini-D1- ja 5-HT3-reseptorien vaikutuksia, ja tehostamaan niiden aktivoitumista. 5-HT4-reseptorit, jotka ovat vastuussa kolinergisesta stimulaatiosta.

Sen jälkeen, kun metoklopramidi on vaikuttanut noin 3 - 5 tunnin kuluttua, se metaboloituu lievästi, minkä jälkeen se eliminoituu virtsan kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. METOKLOPRAMIINI PREGNANCY-AINEESSA

Pahoinvointi ja oksentelu ovat kaksi hyvin yleistä sairautta raskauden aikana, mikä pahentaa merkittävästi tulevien äitien elämänlaatua koko raskausajan. Ensimmäisistä valinnaisista antiemeetistä on eri maissa metaklopramidi, jota ei suositella ensimmäisellä neljänneksellä. Viimeaikainen tutkimus keskittyy kuitenkin tilastoihin ja väittää, että synnynnäisten poikkeavuuksien, perinataalisen kuoleman, alhaisen syntymäpainon tai ennenaikaisen raskauden esiintyvyys ei ole erityisen korkea naisilla, jotka ovat ottaneet metoklopramidia. Kuitenkin on kuitenkin mahdollista havaita pieni suuntaus, jolla voidaan perustella pyyntö saada lisää kliinisiä tutkimuksia, jotka ovat hyödyllisiä selvitettäessä tämän lääkkeen todellista vaaraa raskauden aikana.

2. METOKLOPRAMIIDI JA AKUT MIGRAINA

Metoklopramidin nopea annostelu on nykyään yksi mahdollisista hoidoista, jotka ovat käyttökelpoisia akuutin migreenin hoidossa. Vaikka sitä on jo pitkään käytetty yleisessä kliinisessä käytännössä, optimaalista annostusta ei ole vielä olemassa. Tästä syystä testattiin 10, 20 ja 40 mg vaikuttavan aineen laskimonsisäistä antamista arvioiden sen tehokkuutta. Tutkimukset näyttävät olevan yhtä mieltä siitä, että yli 10 mg: n annokset eivät johda oireiden merkittävään paranemiseen.

3. METOKLOPRAMIDIN VAHVISTUS NAUSEA: N JA POST-INTERVENTION VOMITINGIN EDISTÄMISEKSI

Pahoinvointi ja oksentelu ovat yleisimmin havaittuja reaktioita, jotka johtuvat suhteellisen sedatiivisen kirurgisen toimenpiteen jälkeen, mikä tekee leikkauksen jälkeisen kurssin erityisen ärsyttäväksi. Tämän sairauden hoidossa käytettävien lääkkeiden joukossa on mahdollista sisällyttää metoklopramidi, joka kuitenkin laajasta käytöstä huolimatta näyttää olevan vähiten tehokas näiden sairauksien ehkäisyssä.

Käyttötapa ja annostus

Suositellut annokset PLASIL ® -valmisteen käyttöön ovat:

PLASIL®-tabletit, joissa on 10, 5 mg metoklopramidimonohydrokloridimonohydraattia: yksi tabletti 3 kertaa päivässä ennen ateriaa;
PLASIL ® on noin 10, 5 mg metoklopramidimonohydrokloridimonohydraattia: 10 ml siirappia 3 kertaa päivässä ennen ateriaa;
PLASIL®-injektiopullo injektionestettä varten 10, 5 mg metoklopramidimonohydrokloridimonohydraattia: injektiopullo lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti (hidas vapautuminen). Jälkimmäisessä tapauksessa asiantuntijahenkilöstön on taattava hallinto.

PLASIL ®: n saannin on tapahduttava tarkassa lääkärin valvonnassa, ja lääkärin on välttämätöntä määrittää potilaan fyysisen kunnon huolellinen arvioinnin jälkeen tarvittavat muutokset esimerkiksi maksan ja munuaissairauksien potilaille.

Varoitukset PLASIL ® Metoclopramide

Koska metoklopramidi-monohydrokloridimonohydraatti metaboloituu maksan kautta ja sen jälkeen munuaisten eliminaation jälkeen, PLASIL ® tulee ottaa varoen potilaille, joilla on pienentynyt maksan ja munuaisten toiminta.

Samaa varovaisuutta on noudatettava myös masentuneiden ja epileptisten potilaiden kohdalla, kun otetaan huomioon, että aktiivinen aine kykenee alentamaan oireiden alkamisen suhteellisia kynnysarvoja.

Kuume, ekstrapyramidaaliset häiriöt, lihasentsyymien lisääntyneet seerumipitoisuudet, lisääntynyt prolaktiinipitoisuus rintasyöpään tai aivolisäkkeen adenoomaa sairastavilla potilailla voivat ilmetä PLASIL ® -hoidon lopettamisen jälkeen tässä tapauksessa. saattaa riittää oireiden pysäyttämiseen.

Alkoholin ja sivuvaikutusten, kuten uneliaisuuden, huimauksen ja havaitsemiskyvyn heikkenemisen jälkeen PLASIL ® -valmisteen käytön jälkeen autojen tai koneiden käyttäminen voi olla vaarallista.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Raskauden ja imetyksen aikana on tärkeää kysyä lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

raskaus

Suuri määrä tietoja raskaana olevista naisista (yli 1000 altistumistulosta) ei osoita malformatiivista toksisuutta ja fetotoksisuutta. Kliinisesti tarpeen mukaan metoklopramidia voidaan käyttää raskauden aikana. Farmakologisten ominaisuuksien (kuten muiden neuroleptikoiden) vuoksi vastasyntyneen ekstrapyramidaalista oireyhtymää ei voida sulkea pois metoklopramidiannoksen yhteydessä raskauden lopussa. Metoklopramidia tulee välttää raskauden lopussa. Jos käytetään metoklopramidia, on otettava käyttöön vastasyntyneiden seuranta.

imetys

Metoklopramidi erittyy äidinmaitoon matalalla tasolla. Haittavaikutuksia imettävällä lapsella ei voida sulkea pois. Siksi metoklopramidia ei suositella imetyksen aikana. Metoklopramidin käyttö lopetetaan imettävillä naisilla.

vuorovaikutukset

PLASIL®: iin sisältyvän vaikuttavan aineen vaikutuksia voitaisiin parantaa lisäämällä samanaikaisesti alkoholia, lääkkeitä, joilla on inhiboiva vaikutus keskushermostoon, ja jotka estävät levodopan, antikolinergisten aineiden ja morfiinin ja johdannaisten samanaikainen saanti.

Metoklopramidi-monohydrokloridimonohydraatin prokineettinen vaikutus voisi sen sijaan aiheuttaa eri aktiivisten aineiden farmakokineettisten ominaisuuksien muutoksen samanaikaisesti.

Vasta-aiheet PLASIL ® Metoklopramidi

PLASIL ® on kontraindisoitu potilaille, joilla on glaukooma, feokromosytoma, epileptinen sairaus, Parkinsonin oireyhtymä, ekstrapyramidaaliset patologiat ja potilaat, joilla on lääkehoito antikolinergisille aineille, levodopalle tai lääkkeille, jotka pystyvät määrittämään ekstrapyramidaalisia reaktioita.

Tämän lääkkeen saanti on myös vasta-aiheista, jos kyseessä on yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen ainesosille, raskauden ensimmäisellä kolmanneksella ja kaikissa tapauksissa, joissa peristaltiksen ja suoliston motiliteetin nousu voi pahentaa olosuhteita potilaiden terveydelle (ruoansulatuskanavan verenvuoto, rei'itys ja suoliston tukkeutuminen).

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

PLASIL®-valmisteen saanti etenkin, jos se on pitkittynyt ajan myötä, voi liittyä ekstrapyramidaalisiin oireyhtymiin, kuten vapina, akuutti dystonia ja dyskinesia, uneliaisuus, hallusinaatiot, sekavuus, persoonallisuuden muutokset, kouristukset ja masennus.

Kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa kuvattiin myös ripulin, methemoglobinemian, hyperprolaktinemian mahdollinen esiintyvyys potilailla, joilla on riski, hypotensio ja allergiset reaktiot.