Ticagrelor: Mikä se on? Mitä se on? Miten se toimii? Annostus, sivuvaikutukset ja I.Randin vasta-aiheet

yleisyys

Tikagrelori on vaikuttava aine, jolla on verihiutaleiden vastainen aggregaatio .

Tikagrelorin kemiallinen rakenne

Sen käyttö on siksi osoitettu kaikissa tapauksissa, joissa on välttämätöntä estää veren hyytymistä, jotta vältetään sydän- ja verisuonitapahtumien esiintyminen riskipotilailla.

Tavallisesti tikagrelori annetaan oraalisesti yhdessä toisen vaikuttavan aineen kanssa, jolla on verihiutaleiden vastainen aggregaatio: asetyylisalisyylihappo . Annettavan lääkeaineen annos voi vaihdella sen mukaan, miksi on tarpeen estää verihiutaleiden aggregaatio.

Esimerkkejä lääkevalmisteista, jotka sisältävät tiagreloria

Brilique®

Terapeuttiset käyttöaiheet

Milloin Ticagrelorin käyttö on ilmoitettu?

Tikagrelorin käyttö on tarkoitettu vähentämään sydänkohtauksen, aivohalvauksen tai muiden kuolemaan johtavien sydän- ja verisuonitapahtumien mahdollisuutta, jotka johtuvat verihyytymien muodostumisesta potilailla, joilla on aikaisemmin ollut sydänkohtaus tai jotka ovat kärsineet anginasta epävakaa .

varoitukset

Varoitukset ja varotoimet Ticagrelorin käyttöön

Ennen kuin aloitat tikagrelorihoidon, on suositeltavaa ilmoittaa lääkärillesi, jos olet yhdessä tai useammassa seuraavista ehdoista:

On tehtävä leikkaus . Tällaisessa tilassa tikagreloripohjainen hoito on keskeytettävä hyvissä ajoin, jotta vältetään lisääntynyt verenvuotoriski ja verenvuoto kirurgisen toimenpiteen aikana. Tavallisesti lääkkeen suspensio tulisi tapahtua 5 päivää ennen intervention toteuttamista; lääkäri antaa joka tapauksessa oikeat tiedot asiasta.
Sinulla on suurempi riski verenvuodosta / verenvuodosta, joka johtuu viimeisistä kirurgisista toimenpiteistä (mukaan lukien hammaslääkärit), hyytymishäiriöiden esiintymisestä, vakavien haavojen esiintymisestä, mahahaavan tai paksusuolen ja peräsuolen polyypistä.
Sinulla on bradykardiaa .
Sinulla on astma, hengitysvaikeudet tai muut sairaudet ja keuhkosairaudet .
Urisemiaa (virtsahappoa veressä) on runsaasti .
Sinulla on häiriöitä tai maksasairauksia .

Ennen kuin annat tikagreloripohjaisia lääkkeitä, on kuitenkin aina varovaisuutena aina hyvä kertoa lääkärillesi terveydentilastanne ja mahdollisesta sairaudesta tai sairaudesta.

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Ticagrelorin ja muiden lääkkeiden vuorovaikutus

Ennen kuin aloitat tikagrelorin, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiäsi :

Oraaliset antikoagulantit, kuten varfariini;
Fibrinolyyttiset lääkeaineet (alteplasi, streptokinaasi jne.);
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), kuten esimerkiksi naprokseeni ja ibuprofeeni;
Sienilääkkeet, kuten ketokonatsoli;
Päänsärkyjen hoitoon käytettävät alkaloidit ja sarvilajin johdannaiset ;
Antibiootit, kuten klaritromysiini;
Sisapridi (aktiivinen ainesosa, jota käytetään dyspeptisiä häiriöitä vastaan);
Antidepressantit, kuten nefatsodoni ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), kuten sertraliini, sitalopraami ja paroksetiini;
Antiviraaliset lääkkeet, kuten atatsanaviiri ja ritonaviiri.

Myös lääkkeiden yhteisvaikutusten vuoksi, jotka voivat esiintyä, on yhtä tärkeää kertoa lääkärillesi, jos käytät:

Antiaryyttiset lääkkeet, kuten diltiatseemi ja kinidiini;
Verenpainelääkkeet (verapamiili ja beetasalpaajat);
Digitalis-glykosidit, kuten digoksiini;
Epilepsialääkkeet (karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali jne.);
Statiinit, kuten atorvastatiini ja lovastatiini, erityisesti annoksilla, jotka ovat yli 40 mg päivässä;
Immunosuppressantit, kuten syklosporiini;
Opioidilääkkeet ;
Rifampisiini (rifamysiiniryhmään kuuluva antibiootti).

Joka tapauksessa ennen tikagrelorihoidon aloittamista sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät - tai jos olet äskettäin ollut - lääkkeitä tai kaikenlaisia lääkkeitä, myös lääkkeitä ilman reseptiä (SOP ), OTC-lääkkeet, kasviperäiset ja kasviperäiset tuotteet sekä homeopaattiset tuotteet.

Haittavaikutukset

Ticagrelorin olettamuksen aiheuttamat sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tikagrelori voi myös aiheuttaa useita haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät näy niitä tai ilmentäisi niitä samalla tavalla. Itse asiassa kukin yksilö reagoi eri tavalla ja subjektiivisesti lääkkeen antamiseen.

Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita saattaa esiintyä tikagrelorihoidon aikana, on kuitenkin lueteltu alla.

Verenvuoto ja verenvuoto

Koska tikagrelori on verihiutaleiden verihiutaleiden vastainen verihiutale, on mahdollista, että sen saanti aiheuttaa suuremman verenvuodon ja verenvuodon riskin .

Erityisesti ticagrelor voi aiheuttaa:

Ruoansulatuskanavan verenvuoto;
Retroperitoneaalinen verenvuoto;
Intrakraniaalinen verenvuoto;
Hengitysteiden verenvuoto;
Lihasvuoto;
Virtsateiden verenvuoto;
Silmänvuoto;
otorrhagia;
Ihonalainen verenvuoto;
Reproduktiivisen järjestelmän vuotaminen.

Verenvuodon ja verenvuodon riski on erityisen voimakas kasvainten, muiden verisuonitautien, mahalaukun patologioiden (esimerkiksi haavauma), trauman jne. Läsnä ollessa.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Tikagrelor-hoito voi aiheuttaa:

pahoinvointi;
Ripuli tai ummetus;
Dyspepsia.

Hermoston häiriöt

Tikagrelorihoidon aikana voi esiintyä seuraavia:

päänsärky;
huimaus;
pyörtyminen;

Iho ja ihonalainen kudos

Tikagrelorin käyttö voi aiheuttaa ihottumaa ja kutinaa.

Muut sivuvaikutukset

Muita mahdollisia sivuvaikutuksia tikagrelorin ottamisesta ovat:

Allergiset reaktiot herkillä yksilöillä;
hengenahdistus;
huimaus;
Hyperurikemia, kihti ja kihti-niveltulehdus;
hypotensio;
sekavuus;
Lisääntynyt veren kreatiniinipitoisuus.

yliannos

Jos on olemassa merkagrelorin yliannostusta, on mahdollista kehittää yksi tai useampi edellä mainituista sivuvaikutuksista. Kaikki tämä liittyy verenvuoto- ja verenvuotoriskin merkittävään kasvuun. Siksi, jos otat yliannostuksen tikagrelorista - epäillään tai todistetusti - sinun täytyy välittömästi mennä hätätilanteeseen, joka tuo käyttämäsi lääkkeen pakkauksen.

Toimintamekanismi

Miten Ticagrelor toimii?

Tikagrelori vaikuttaa verihiutaleiden verihiutaleiden vaikutukseen selektiivisellä ja palautuvalla sitoutumisella verihiutaleilla sijaitsevaan P2Y12-reseptoriin . Itse asiassa, kun tämä reseptori aktivoituu yhteydellä sen endogeeniseen substraattiin - ADP (adenosiinidifosfaatti) -, adenylaattisyklaasin inhibitiosta aiheutuva verihiutaleiden aggregaatio ja siihen liittyvä syklisen AMP: n tasojen lasku lisääntyvät huomattavasti. (yhdiste, joka toisin kuin ADP inhiboi verihiutaleiden aggregaatiota).

Tikagrelori sitoutuu P2Y12-reseptoriin ja estää ADP: n indusoiman aktivoinnin ja signaalin transduktion, mikä estää verihiutaleiden aggregaation .

Huomaa

Tikagrelori ei estä ADP: n sitoutumista P2Y12: n kanssa, vaan estää jälkimmäisen aktivoitumisen, kun sidos sen endogeenisen substraatin (ADP: n) kanssa tapahtuu.

Käyttö ja annostus

Kuinka ottaa tikagreloria

Tikagrelori on saatavilla oraaliseen antoon soveltuvissa farmaseuttisissa formulaatioissa, kuten päällystetyissä tableteissa, jotka sisältävät 60 mg tai 90 mg vaikuttavaa ainetta, ja suussa dispergoituvia tabletteja, jotka sisältävät 90 mg vaikuttavaa ainetta.

Päällystetyt tabletit on nieltävä kokonaisina pienellä vedellä; suussa hajoavat tabletit on liuotettava hitaasti suuhun .

Tikagrelori voidaan ottaa välinpitämättömästi, kaukana tai lähellä aterioita, mutta on suositeltavaa ottaa lääkeainetta samaan aikaan (niin kauan kuin lääkäri sanoo).

Lääkärin on määritettävä vaikuttavan aineen annos, joka on ilmoitettu hyytymien muodostumisen estämiseksi kussakin potilaassa. Annostus on kuitenkin yleensä seuraava:

Tabletteja, jotka sisältävät 60 mg tikagreloria : niitä käytetään estämään hyytymien muodostumista potilailla, joilla on ollut sydänkohtaus yli vuoden ajan . Tavanomainen annos on kaksi tablettia päivässä, jotka otetaan aamulla ja illalla.
Tabletteja, jotka sisältävät 90 mg tikagreloria : niitä käytetään estämään hyytymien muodostumista sekä potilailla, joilla on ollut sydänkohtaus, että potilailla, jotka ovat kärsineet epävakaasta anginasta. Yleensä ensimmäinen hyökkäysannos annetaan ensin ja sen jälkeen annetaan ylläpitoannos:
- Aloitusinfektio : kaksi tablettia otetaan kerralla, yhteensä 180 mg tikagreloria.
- Tavanomainen ylläpitoannos : yksi 90 mg: n tabletti otetaan kahdesti päivässä, enintään 12 kuukautta tai lääkärin määräämän ajan.

Potilaat, joilla on nielemisvaikeuksia

Potilaat, jotka taistelevat nielemään tikagrelorilla päällystetyn tabletin kokonaisuutena ja eivät kykene ottamaan suussa hajoavia tabletteja, voivat jauhaa sen ja suspendoida sen puoleen lasilliseen vettä sekoittaen nopeasti ja juoda välittömästi. Tämän jälkeen on suositeltavaa täyttää lasi ja juoda uudelleen, jotta olet varma, että olet ottanut kaikki jauhemaisen tabletin.

Yhdistelmä asetyylisalisyylihapon kanssa

Tyypillisesti tikagrelori annetaan yhdessä toisen verihiutaleiden vastaisen aineen, asetyylisalisyylihapon kanssa . Yleensä tämän vaikuttavan aineen annos on tavallisesti 75 - 150 mg vuorokaudessa. Lääkäri vahvistaa kuitenkin kullekin potilaalle yksilöllisesti molempien vaikuttavien aineiden - tikagrelorin ja asetyylisalisyylihapon - täsmällisen annoksen.

Raskaus ja imetys

Voiko tiagreloria ottaa raskauden aikana ja imetyksen aikana?

Tikagrelorin käyttöä ei suositella raskaana oleville naisille ja imettäville äideille, koska se on osoittanut lisääntymistoksisuutta ja koska se erittyy äidinmaitoon . Siksi tämän ryhmän potilaiden, jos tarve ottaa kyseinen aktiivinen aineosa, on välttämättä ilmoitettava lääkärille heidän tilastaan ennen hoidon aloittamista.

Lisäksi ticagreloria saaneiden hedelmällisten naisten tulee käyttää asianmukaisia ehkäisymenetelmiä raskauden välttämiseksi.

Vasta

Kun Ticagreloria ei tule käyttää

Tikagrelorin antaminen on vasta-aiheista kaikissa seuraavissa tapauksissa:

Tunnetut yliherkkyydet samalle ticagrelorille tai jollekin käytettävän lääkkeen sisältämälle apuaineelle;
Potilailla, joilla on käynnissä oleva verenvuoto tai verenvuoto ;
Potilailla, jotka kärsivät aivoverenvuodon aiheuttamasta aivohalvauksesta ;
Potilailla, jotka kärsivät vaikeasta maksan vajaatoiminnasta ja sairauksista
Potilailla , joilla on lääkkeitä, kuten ketokonatsoli (sienilääkkeet), klaritromysiini (antibiootti), nefatsodoni (masennuslääke), ritonaviiri ja atatsanaviiri (antiviraalinen);
Raskauden aikana ja imetyksen aikana.