Indomethacin

yleisyys

Indometasiini on steroidinen anti-inflammatorinen lääke (NSAID), joka kuuluu etikkahappojohdannaisten perheeseen.

Indometasiinilla on anti-inflammatorisen aktiivisuuden lisäksi huomattava antipyreettinen aktiivisuus (se on voimakkaampi kuin aspiriini, parasetamoli) ja yhtä voimakas analgeettinen aktiivisuus.

Ibuprofeeni - kemiallinen rakenne

Se on saatavana erilaisissa farmaseuttisissa formulaatioissa, jotka soveltuvat oraaliseen, rektaaliseen, okulaariseen ja parenteraaliseen antamiseen.

Esimerkkejä indometasiinia sisältävistä lääkevalmisteista

• Difmetre ® (yhdistettynä kofeiiniin ja proklorperatsiiniin).
• Indom Collirio ®
• Indoxen ®
• Liometacen ®

viitteitä

Mitä se käyttää

Indometasiinin käyttö on tarkoitettu tulehdus- ja kipulääkkeiden oireenmukaiseen hoitoon, kuten esimerkiksi:

• Lihas- ja liikuntaelinsairaudet;
• Nivelreuma;
• nivelrikko;
• Gotta.

Lisäksi silmän kautta annettava indometasiini on osoitettu kivun ja tulehduksellisten tilojen hoidossa (ei-infektoivalla perusteella) silmän etuosassa, erityisesti kaihileikkauksen jälkeen.

varoitukset

Kun indometasiinihoito aloitetaan, voi esiintyä päänsärkyä, huimausta ja kevyyttä. Näiden haittavaikutusten ilmaantuvuutta voidaan pienentää aloittamalla hoito pienillä annoksilla lääkettä, jota lisätään asteittain.

Indometasiini voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan haavaumia, rei'itystä ja / tai verenvuotoa. Siksi, jos ruoansulatuskanavan oireita ilmenee, on suositeltavaa ilmoittaa siitä lääkärille välittömästi. Ikääntyneillä potilailla ja niillä, joilla on aiemmin ollut vakavia ruoansulatuskanavan häiriöitä, on suurempi riski edellä mainittujen haittavaikutusten alkamisesta.

Jos lääkäri pitää sitä tarpeellisena, hän voi päättää määrätä gastroprotektiivisille lääkkeille perustuvan hoidon yhdessä indometasiinihoidon kanssa.

Indometasiini voi lisätä sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riskiä, ​​etenkin kun sitä käytetään suurina annoksina ja pitkiä aikoja. Siksi on erittäin tärkeää koskaan ylittää suositeltuja lääkeannoksia.

Koska verkkokalvon muutoksia ja sarveiskalvon kerrostumia on raportoitu, potilaille, joille tehdään pitkäaikainen indometasiinihoito, on suoritettava asianmukaiset silmämääräiset tarkastukset.

Jos jokin allerginen reaktio esiintyy indometasiinihoidon aikana, lääkitys on lopetettava välittömästi ja lääkärille on ilmoitettava välittömästi.

Lisäksi ennen indometasiinihoidon aloittamista on suositeltavaa ilmoittaa lääkärillesi, jos kärsit tai ovat aiemmin kärsineet sellaisista sairauksista, kuten astma, haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti, maksa, munuaiset ja / tai sydänsairaudet.

vuorovaikutukset

Indometasiini pystyy torjumaan furosemidin (diureetin) natriureettista vaikutusta.

Indometasiini - samoin kuin muut tulehduskipulääkkeet - lisää antikoagulanttien ja verihiutaleiden estäjien vaikutusta.

Indometasiinin ja kortikosteroidien samanaikainen käyttö aiheuttaa lisääntyneen haavauman tai maha-suolikanavan verenvuodon riskin.

Indometasiini voi vähentää verenpainelääkkeiden terapeuttista tehoa (kuten esimerkiksi ACE-estäjiä ja angiotensiini II -antagonisteja). Lisäksi indometasiinin ja näiden lääkkeiden samanaikainen ottaminen potilaille, joilla on jo olemassa oleva munuaisten vajaatoiminta, saattaa aiheuttaa edellä mainitun toiminnallisuuden pahenemista.

Lopuksi, ennen kuin aloitat indometasiinihoidon, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät jo lääkkeitä, kuten:

• Calcitoniini ;
• Probenesidi ;
• SSRI: t (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät);
• Proglumidi ;
• Sulfonamidit ;
• Zidovudiini ;
• Pentoksifylliini ;
• Muut tulehduskipulääkkeet .

Joka tapauksessa on hyvä kertoa lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin käyttänyt kaikenlaisia ​​lääkkeitä, kuten lääkkeitä, kuten lääkkeitä ja kasviperäisiä ja homeopaattisia tuotteita.

Haittavaikutukset

Indometasiini voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokea.

Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita saattaa ilmetä indometasiinin hoidon aikana, on lueteltu alla.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Indometasiinihoidon aikana voi esiintyä seuraavia:

• pahoinvointi;
• oksentelu;
• Ripuli tai ummetus;
• ilmavaivat;
• dyspepsia;
• Vatsakipu;
• melena;
• hematemeesi;
• Ruoansulatuskanavan haavaumat, rei'itys ja / tai verenvuoto;
• Haavainen paksusuolitulehdus ja Crohnin tauti pahenevat siitä kärsivillä potilailla.

Allergiset reaktiot

Indometasiini voi aiheuttaa allergisia reaktioita, jopa vakavia, herkissä yksilöissä. Nämä reaktiot voivat ilmetä seuraavien muotojen muodossa:

• angioödeema
• nokkosihottuma;
• kutina;
• ihottumat;
• Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• Myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi;
• Hiustenlähtö;
• Äkillinen hengenahdistus;
• Astma.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Indometasiinihoito voi aiheuttaa:

• leukopenia;
• trombosytopenia;
• Aplastinen anemia;
• Hemolyyttinen anemia;
• Porpora.

Silmät

Indometasiinihoito voi aiheuttaa:

• Näön hämärtyminen;
• Orbitaalinen ja periorbitaalinen kipu;
• Sarveiskalvon talletukset;
• Verkkokalvon muutokset.

Maksa- ja sappihäiriöt

Indometasiinihoito voi aiheuttaa hepatiittia ja keltaisuutta.

Sydän- ja verisuonitaudit

Indometasiinihoito voi suosia:

• Sydäninfarkti;
• Stroke;
• Sydämen vajaatoiminta;
• Verenpainetauti.

Muut sivuvaikutukset

Muut indometasiinihoidon aikana esiintyvät haittavaikutukset ovat:

• päänsärky;
• huimaus;
• pyörtyminen;
• Sekavuus ja tainnutus;
• masennus;
• nenäverenvuoto;
• Munuaisten vajaatoiminta;
• Hematuria ja / tai glykosuria;
• Väsymys.

Indometasiinin silmän antamisen aiheuttamat haittavaikutukset

Indometasiinipohjaisten silmätippojen käytön jälkeen ne voivat esiintyä:

• Silmien palaminen;
• Lämpö tunne;
• Konjunktiivinen punoitus;
• Valonarkuus.

yliannos

Tällä hetkellä ei tiedetä yliannostustapauksia indometasiinin käytön jälkeen okulaariseen käyttöön.

Toisaalta, kun indometasiinin yliannostukset otetaan suun kautta, rektaalisesti tai parenteraalisesti, voi esiintyä ruoansulatuskanavan oireita. Hoito on vain oireenmukaista ja tukevaa.

Joka tapauksessa, jos epäilet indometasiinin yliannostusta, ota heti yhteyttä lääkäriisi tai mene lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Indometasiini hoitaa tulehdusta, kipua lievittävää ja antipyreettistä aktiivisuuttaan estämällä syklo-oksigenaasin (tai COX: n) aktiivisuutta.

Syklo-oksigenaasi on entsyymi, josta tunnetaan kolme erilaista isoformia: COX-1, COX-2 ja COX-3.

COX-1 on konstitutiivinen isoformi, joka läsnä on normaalisti soluissa ja osallistuu solun homeostaasin mekanismeihin.

COX-2 on toisaalta indusoituva isoformi, jonka tuottavat tulehdukselliset solut (tulehdukselliset sytokiinit). Näiden entsyymien tehtävänä on muuntaa arakidonihappo prostaglandiineiksi, prostatsykliineiksi ja tromboksaaneiksi.

Prostaglandiinit osallistuvat tulehduksellisiin ja tuskallisiin prosesseihin (erityisesti PGG2 ja PGH2) ja aiheuttavat kehon lämpötilan nousua, ts. Ne aiheuttavat kuumetta (erityisesti PGE).

Sen vuoksi indometasiini estää COX-2: n inhiboinnin avulla kuumetta, tulehdusta ja kipua aiheuttavien prostaglandiinien muodostumista.

On kuitenkin muistettava, että indometasiini ei ole selektiivinen COX-2: lle, joten se voi myös inhiboida COX-1: ää. Tämä jälkimmäinen inhibitio on lähtöisin joistakin sivuvaikutuksista, jotka ovat tyypillisiä kaikille ei-selektiivisille NSAID-yhdisteille.

Käyttötapa - Annostus

Indometasiini on saatavilla:

• Oraalinen antaminen kovien kapseleiden muodossa.
• Peräsuolen antaminen peräpuikkojen muodossa.
• Parenteraalinen antaminen injektiokuiva-aineen ja liuottimen muodossa.
• Silmälääkkeiden antaminen silmätippojen muodossa.

Alla on joitakin indometasiinin annoksia, joita yleensä käytetään hoidossa. Huolimatta siitä, että hoidon aikana lääkkeellä on aina noudatettava lääkärin antamia ohjeita sekä otettavan indometasiinin määrän että itse hoidon keston osalta.

Oraalinen ja rektaalinen antaminen

Kun indometasiinia annetaan suun kautta tai rektaalisesti, on suositeltavaa aloittaa hoito annoksella 75 mg lääkettä päivässä. Annosta voidaan lisätä asteittain 100-200 mg: aan indometasiinia päivässä.

Parenteraalinen antaminen

Parometaalisesti indometasiinia voi antaa vain sairaalassa erikoistunut henkilöstö. Tavanomainen annos on 25-50 mg laskimoon.

Silmänhoito

Indometasiinipohjaisia ​​silmätippoja käytetään pääasiassa silmän etuosan tulehduksen hoitoon kaihileikkausten jälkeen. Lääkäri vahvistaa lääkkeen annoksen yksilöllisesti.

Raskaus ja imetys

Raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana indometasiinia saa käyttää vain, jos lääkäri pitää sitä ehdottoman välttämättömänä.

Toisaalta raskauden kolmannella raskauskolmanneksella lääkkeen käyttö on vasta-aiheista, koska se voi aiheuttaa sikiölle sikiölle mahdollisesti aiheutuvia vahinkoja (kardiopulmonaalinen toksisuus, munuaisten vajaatoiminta ja pitkäaikainen verenvuotoaika) ja äidille (kohdun supistumisen estyminen, mikä viivästyy tai aiheuttaa myöhästymisen tai pitkäaikainen työ ja lisääntynyt vuotoaika).

Koska imetävien äitien indometasiinin turvallisesta käytöstä ei ole riittävästi tietoa, lääkkeen käyttöä tässä potilasryhmässä ei suositella.

Vasta

Indometasiinin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

• Potilailla, joilla on yliherkkyys indometasiinille itselleen tai muille tulehduskipulääkkeille;
• Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita salisylaattien (kuten asetyylisalisyylihapon) käytön jälkeen;
• Potilailla, jotka kärsivät tai ovat kärsineet ruoansulatuskanavan haavasta;
• Potilailla, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta;
• Potilailla, jotka saavat intensiivistä diureettihoitoa;
• Potilailla, jotka ovat alttiita verenvuodon kehittymiselle;
• Potilailla, joilla on epilepsia;
• Parkinsonismista kärsivillä potilailla;
• Raskauden aikana;
• Imettämisen aikana.

Lisäksi oraalisen, rektaalisen tai parenteraalisen indometasiinin käyttö on vasta-aiheista alle 14-vuotiaille lapsille ja nuorille, mutta okulaarisen indometasiinin käyttö on vasta-aiheista alle 3-vuotiaille lapsille. ikä.