VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatiini

VYTORIN ® on Ezetimiben + simvastatiinin perustuva lääke

TERAPEUTTINEN RYHMÄ: Hypolipideminen - Ezetimibi + HMG-CoA-reduktaasin estäjä

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatiini

VYTORIN ® on - ruokavalion ja oikean elämäntavan lisäksi - ensisijaisen hyperkolesterolemian ja sekoitetun dyslipidemian hoidossa, jos hoito epäonnistuu yksinään statiinin annon jälkeen.

VYTORIN ® on myös tehokas perheen hyperkolesterolemian hoidossa sekä heterotsygoottisessa muodossa että homotsygoottisessa variantissa.

Vaikutusmekanismi VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatiini

Suun kautta otettu VYTORIN ® antaa yhdellä annoksella kaksi erilaista vaikuttavaa ainetta, joilla on erilaiset farmakokineettiset ja farmakodynaamiset ominaisuudet.

Itse asiassa, kun etsetimibi imeytyy suolistoon, pääasiassa maksan glukoosiksi, ja se kaadetaan ohutsuoleen, jonka ajoitus on optimoitu kahden ensimmäisen tunnin aikana, simvastatiini aktivoituu maksatasolla hydrolyysimenetelmällä, joka muuntaa sen vastaavaksi hydroksihappo, biologisesti aktiivinen, keskimäärin 4 tunnin kuluttua.

VYTORIN®: n terapeuttinen vaikutus saadaan siis kahden vaikuttavan aineen lipidia alentavien ominaisuuksien summa, jotka toimivat eri ja täydellisten mekanismien mukaisesti. Tarkemmin sanottuna, etsetimibi-glukoronidi, joka on valettu suoleen sappeen kautta, vähentää "ruoan" kolesterolin imeytymistä estämällä suhteellista suoliston kuljettajaa; simvastatiini puolestaan vaikuttaa maksan tasoon, mikä vähentää mevalonaatin synteesiin osallistuvan entsyymin, siis kolesterolin, aktiivisuutta ja lisää maksan reseptorien ekspressiota LDL: lle.

Nämä biologiset vaikutukset paranevat lipidien alentavia kykyjä, LDL-kolesterolin ja triglyseridien veren pitoisuuksien merkitsevämmässä vähenemisessä, HDL-kolesterolemian lisääntymisessä ja kardiovaskulaarisen riskin vähentämisessä. Simvastatiinilla näyttää kuitenkin olevan useita pleiotrooppisia vaikutuksia, joista etsetimibi on vapaa; nämä vaikutukset voisivat tukea ja parantaa VYTORIN ®: n ehkäisevää vaikutusta sydän- ja verisuonitauteihin.

Molemmissa tapauksissa, kun terapeuttinen vaikutus on ohi, vaikkakin eri aikoina, aktiiviset aineosat eliminoituvat pääasiassa ulosteiden kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

VYTARIN JA COENZIMA Q10

Statiinihoidon jälkeen havaittu koentsyymi Q10: n väheneminen näyttää olevan yksi tärkeimmistä epäilijöistä myopatioiden ja rabdomyolyysin alkaessa. Tässä tutkimuksessa todettiin tämän tärkeän kofaktorin vaihtelu VYTARIN-hoitoa saavilla potilailla. Simvastatiinin esiintyminen VYTARIN-hoidossa johti merkittävästi pienempään koentsyymi-Q10-plasmapitoisuuteen, jota ei havaittu ezetimibimonoterapiassa. Lisäksi tämän kofaktorin konsentraatioiden väheneminen näyttää liittyvän LDL-kolesterolin vähenemiseen.

2. KOMBINISTEN TERAPIAN TEHOKKUUS DIABETISISSA PATIENTISSA

Yhdistelmähoito 10 mg: n etsetimibin ja 20 mg: n simvastatiinin kanssa 6 viikon ajan takasi LDL-kolesterolin vähenemisen noin 30%; tämä todettiin diabeetikoilla, joilla oli korkea kardiovaskulaarinen riski hyperkolesterolemian kanssa. Yhdistelmähoidolla saadut tulokset olivat varmasti korkeammat kuin monoterapian jälkeen pelkästään suuriannoksisella simvastatiinilla.

3. VYTORININ VAIKUTUKSET ARTERIEN TERVEYTTÄ

Tässä tutkimuksessa saimme ymmärtää, miten VYTORINin antaminen potilaille, joilla on korkea kardiovaskulaarinen riski, LDL-kolesterolin määrän huomattavan alentamisen lisäksi voi taata keskimääräisen paksuuden ja kaulavaltimon jäykkyyden vähenemisen. Positiivisista tuloksista huolimatta yleisimpien tulehduksellisten markkereiden vähenemistä ei havaittu.

Käyttötapa ja annostus

VYTORIN ® 10 mg etsetimibin tabletteja + 10/20/40/80 mg simvastatiinia: primaarisen hyperkolesterolemian hoidossa käytetty standardiannos on 10/10 - 10/20 - 10/40, yhdessä ruokavalion kanssa hypolipidiset ja terveelliset tavat.

10/80-annostusta suositellaan homotsygoottisen perheen hyperkolesterolemian hoidossa voimakkaan kardiovaskulaarisen riskin läsnä ollessa.

Eri annosformulaatio antaa lääkärille mahdollisuuden mukauttaa hoitoa potilaan tarpeisiin, ottaen huomioon, että annostuksen säätö tulee tehdä vasta vähintään 4 viikon kuluttua hoidon alusta (ajanjakso, joka on välttämätön terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi) simvastatiinia).

JOKAISESTI, ENNEN KUIN VYTORIN ® Ezetimibea + simvastatiinia KOSKEVAN VAATIMUKSEN JA TARKASTUKSEN VAATIMUKSET.

Varoitukset VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® -valmisteen farmakologinen interventio on edeltävä ja siihen on liitettävä ruokavalio hypolipidillä ja terveelliset elämäntavat. Tämän lääkkeen olettamukseen tulisi edeltää myös huolellinen anamneaalinen ja laboratoriotarkastus, joka on hyödyllinen lihasten ja maksan häiriöiden kehittymisen todentamiseksi.

Näiden sairauksien mahdollisen kehittymisen vähentämiseksi VYTORIN ® -hoito on keskeytettävä tai vältettävä seuraavissa tapauksissa: myalgiaan, jatkuvaan lihaskipuun ja väsymykseen liittyvä kreatininaasipitoisuuden nousu plasmassa tai transaminaasiarvojen nousu 3 kertaa suurempi kuin normaalialueelle.

Lisäksi erityistä varovaisuutta tulisi käyttää sappirakon taudin tai interstitiaalisen keuhkosairauden kärsivien potilaiden farmakologiseen hoitoon.

VYTORIN ® sisältää laktoosia; tämän vuoksi tämän lääkkeen antaminen potilaille, joilla on glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö tai laktaasientsyymipuutos, voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan oireita.

Vaikka lääke ei toimi täysin hermostoon ja potilaan huomionäkymässä, sellaisten sivuvaikutusten esiintyminen, kuten huimaus ja huimaus (useammin hoidon alkuvaiheessa), voivat tehdä autoja ja koneiden käyttöä vaarallisiksi.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Tällä hetkellä ei ole olemassa kokeellisia tietoja ja kliinisiä tutkimuksia, jotka osoittavat VYTORIN ® -valmisteen turvallisuutta raskauden aikana, äidin ja sikiön terveydelle.

Tästä syystä, kun otetaan huomioon lipidien merkitys alkion ja sikiön kehityksen vaiheissa, tämän lääkkeen käyttöä ei suositella koko raskauden ja imetyksen ajan.

vuorovaikutukset

Tärkeimmät VYTORIN ® -valmisteen lääkkeiden yhteisvaikutukset riippuvat pääasiassa simvastatiinin ja sytokromi CYP3A4: n aiheuttamasta maksan metaboliasta.

Tarkemmin sanottuna CYP3A4-estäjien, kuten greippimehun, itrakonatsolin, ketokonatsolin, HIV-proteaasi-inhibiittoreiden, erytromysiinin, klaritromysiinin, telitromysiinin ja nefatsodonin, saanti voi johtaa lääkkeen altistumisen huomattavaan lisääntymiseen. jopa vakavien sivuvaikutusten esiintyvyys.

VYTORIN ® voisi myös olla vuorovaikutuksessa suun kautta otettavien antikoagulanttien, kuten varfariinin, kanssa, mikä lisää sen terapeuttisia vaikutuksia ja johtaa verenvuotojen lisääntymiseen. Edellä mainittujen sivuvaikutusten välttämiseksi olisi siksi suositeltavaa seurata protrombiiniaikaa ja säätää lopulta annostusta.

Samaa varovaisuutta on noudatettava, jos syklosporiini otetaan samanaikaisesti.

Vaikka VYTORIN ® -valmisteen sisältämä ezetiemibi ei näytä olevan vastuussa vakavista yhteisvaikutuksista, on syytä muistaa, että antasidit, kolestyramiini ja siklosporiini saattavat muuttaa vaikuttavan aineen altistumista.

Fibraattien samanaikainen käyttö, jonka kolesteroliarvoa havaittiin sappirakon sappeen, on vasta-aiheinen kolpelitulehduksen mahdollisen riskin varalta, kun taas Diltiatseemin samanaikainen saanti VYTORIN ® -annoksen enimmäisannokset eivät saisi ylittää annosta 10/40, jotta vältettäisiin myopatioiden ja rabdomyolyysin esiintyvyys.

Vasta-aiheet VYTORIN ® Ezetimibe + simvastatiini

VYTORIN ® on vasta-aiheinen maksasairauden ja lisääntyneiden transaminaasipitoisuuksien tapauksessa, jos samanaikaisesti annetaan CYP3A4-estäjiä ja yliherkkyys etsetimibille, simvastatiinille tai jollekin sen apuaineille.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

VYTORIN ® -hoitoon liittyvät haittavaikutukset näyttävät heijastavan niitä, jotka on kuvattu kahdelle vaikuttavalle aineelle yksilöllisesti, päänsärky, huimaus, huimaus, vatsakipu, meteorismi ja myalgia.

Erityiset riskiryhmät osoittivat plasman transaminaasiarvojen ja kreatinkinaasiarvojen lisääntymistä, ilman että korreloi oireita.

Myopatioiden, rabdomyolyysin ja kliinisesti merkittävien sivuvaikutusten esiintyminen oli lähes sama kuin yksilöllisesti annettavien vaikuttavien aineiden kohdalla.

Ainoastaan harvinaisissa tapauksissa on kuvattu yliherkkyyttä lääkkeeseen, joihin liittyy dermatologisia reaktioita, angioedeemaa, vaskuliitti, polymyalgia, trombosytopenia ja hematokliinisten parametrien muutokset.