yleisyys
viitteitä
Doksatsosiini on tyypin 1 alfa-salpaaja, kilpailukykyinen ja selektiivinen adrenergisen reseptorin antagonisti, jota käytetään hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoitoon.
Vuonna 2000 joissakin tutkimuksissa kävi ilmi, että doksatsosiini ei ollut kovin tehokas korkean verenpaineen hoidossa, kuten muut samassa perheessä olevat alfa-salpaajat, ja että yksinkertainen diureetti voisi vaikuttaa verenpaineen alentamiseen. Tästä syystä tämä hakemus on ollut kiinnostunut, vaikka viimeisemmissä tutkimuksissa on osoitettu, että tämä lääke on uusiutunut eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun ja erektiohäiriön oireiden hoidossa.
Toimintamekanismi
Doksatsosiinin vaikutustapa on sitoutuminen alfa-1A-synteettisiin adrenergisiin reseptoreihin (jotka innervoivat lähes kaikki sileälihakset) valikoivalla ja kilpailevalla tavalla; se seuraa sileiden lihasten, sekä eturauhasen että virtsaputken, rentoutumista.
Eturauhasen ja virtsaputken sileiden lihasten rentoutuminen merkitsee virtsan virtauksen maksiminopeuden kasvua ja esteen huomattavaa vähenemistä.
Haittavaikutukset
Doksatsosiinin sileän lihaksen rentoutumiseen liittyy kuitenkin melko usein esiintyvä haittavaikutus, joka on verenpaineen alentaminen verisuonten liiallisen rentoutumisen vuoksi perifeerisen resistenssin eliminoinnilla. Tämä haittavaikutus voi olla ongelma potilailla, jotka kärsivät jo hypotensiosta, jossa doksatsosiinin hypotensiivinen vaikutus voi aiheuttaa huimausta ja pyörtymistä. Jos potilaan pyörtyminen tapahtuu lääkkeen antamisen jälkeen, on suositeltavaa sijoittaa hänet alas verenkierron edistämiseksi ja tarvittaessa pyytää lääkärin apua. Doksatsosiinin antaminen aiheuttaa kliinisesti merkittävän verenpaineen alenemisen kaikissa yksilöissä, mikä jatkuu seuraavien 24 tunnin aikana saannin aikana; verenpaineen alentamiseen liittyvien oireiden ilmentyminen riippuu potilaan yksilöllisestä vasteesta ja hänen tavanomaisesta valtimopaineestaan; ortostaattiset sivuvaikutukset voivat esiintyä hoidon alussa monilla henkilöillä.
Historia ja erikoisuus kirjataan
Doxazosin on kehittänyt USA: n lääkeyhtiö Pfizer ja sitä markkinoitiin Cardura ja Carduranin rekisteröityjen nimien alla. Helmikuussa 2005 elintarvike- ja lääkevirasto (USA: n huumeiden sääntelyviranomainen FDA) hyväksyi pidennetyn vapauttavan doksatsosiinin markkinoille saattamisen Cardura XL: n rekisteröidyllä nimellä.
Italiassa doksatsosiinia markkinoidaan Cardura-nimisellä nimellä tai geneerisenä lääkkeenä eri nimillä, kuten Benur ja Doxazosin. Muissa maissa se löytyy muista nimistä, kuten Dosinista tai Duracinista, jotka riippuvat lääkettä tuottavasta lääkealan yrityksestä.
Vähäiset osakkeet
Toisin kuin muut selektiiviset alfa-adrenergisen reseptorin alfa-inhibiittorit, jotka voivat aiheuttaa toleranssia pitkäaikaisessa hoidossa, doksatsosiini ei aiheuta toleranssia pitkäaikaishoidoissa; doksatsosiinin käyttö vain harvoin voi aiheuttaa vähäistä takykardiaa. Muissa kliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että pitkäaikainen doksatsosiinihoito saattaa pienentää kokonaiskolesterolin ja LDL-fraktion pitoisuuksia plasmassa, mutta näiden tulosten kliininen merkitys on vielä tarkistettava. Samassa kliinisessä tutkimuksessa osoitettiin, että doksatsosiinihoito voi lisätä potilaiden herkkyyttä insuliinille, mikä aiheuttaa muutoksia hiilihydraattien aineenvaihdunnassa.
Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka
Doksatsosiinilla on melko pitkä puoliintumisaika, joka vaihtelee 16: sta 30 tuntiin, ja tämä vaikutusalue tekee lääkkeestä sopivan yhdelle päivittäiselle annostelulle. Doksatsosiinin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tuntia annon jälkeen. Lääkkeen hyötyosuus verenkierrossa on noin 63%.
Doksatsosiini kuljetetaan verenkiertoon, joka liittyy plasman proteiineihin; itse asiassa plasman proteiineihin sitoutunut lääke saavuttaa noin 98% kokonaispitoisuudesta. Doksatsosiini metaboloituu pääasiassa maksassa ja eliminoituu yleisesti, noin 65% ulosteesta ulosteeseen.
Annostus ja käyttömenetelmä
Doksatsosiinin suositeltu annos valtimoverenpainetaudin hoidossa on 1 mg / vrk aloitusannoksena, joka otetaan yhtenä annoksena. Toisaalta ylläpitoannos vaihtelee 1 - 16 mg / vrk riippuen potilaan tarpeesta ja taudin vakavuudesta.
Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoidossa suositeltu doksatsosiinin aloitusannos on 1 mg / vrk, joka otetaan yhtenä vuorokausiannoksena, jos käytetään tavallisia tabletteja ja 4 mg / vrk, joka otetaan aina vain kerran päivässä, jos käytetään depottabletteja. Doksatsosiinin suositusannos ylläpitohoitoon on 1–8 mg / vrk, kerran vuorokaudessa, normaaleille tableteille; Pitkäaikaisesti vapauttaville potilaille suositeltu annos on kuitenkin 4 - 8 mg vuorokaudessa kerran päivässä. Annoksen muuttaminen riippuu potilaan oireista ja yksilöllisestä herkkyydestä sen vaikutukseen. Jos on tarpeen vaihtaa tavanomaisten tablettien käytöstä pitkävaikutteisiin tabletteihin, on suositeltavaa aloittaa pienin annos (eli 4 mg / vrk doksatsosiinia) riippumatta siitä, mitä annosta käytetään tavallisten tablettien kanssa. Aina, jos doksatsosiinitabletteja vaihdetaan, on suositeltavaa, että viimeistä illan annosta ei oteta normaaleissa tableteissa. Jos pitkittyneen vapautumisen tablettien hoito kestää useita päiviä, on suositeltavaa aloittaa hoito uudelleen pienimmällä annoksella, joka on 4 mg / vrk.
Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on tarpeen muuttaa doksatsosiiniannosta; jos maksan vajaatoiminta on melko vakava, depottabletteja ei suositella.
Annoksen muuttaminen tulee tehdä yksilöllisen vasteen perusteella doksatsosiinille; näin ollen potilaan valtimopaineen arvot on mitattava pystysuorassa asennossa kolmen eri mittauksen perusteella: ensimmäinen 2 tunnin kuluttua doksatsosiinin antamisesta, toinen 6 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen ja kolmas 24 tunnin kuluttua. Yleensä posturaaliset sivuvaikutukset, kuten huimaus ja pyörtyminen (pyörtyminen) esiintyvät kahden ja kuuden tunnin kuluttua ensimmäisestä doksatsosiiniannoksen antamisesta.
Doksatsosiini: vasta-aiheet ja haittavaikutukset »
