Tredaptive

Mikä on Tredaptive?

Tredaptive on lääke, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: nikotiinihappoa (tunnetaan myös nimellä niatsiini tai B3-vitamiini) ja laropiprantia. Sitä on saatavana modifioidusti vapauttavina tabletteina. "Modifioidulla vapautumisella" tarkoitetaan sitä, että nämä kaksi vaikuttavaa ainetta vapautuvat tabletista eri- tyisellä nopeudella muutaman tunnin ajan.

Mihin Tredaptivea käytetään?

Tredaptivea käytetään dyslipidemiapotilaiden ruokavalioon ja liikuntaan (liiallinen rasvapitoisuus veressä), erityisesti "yhdistetty yhdistetty dyslipidemia" ja "primaarinen hyperkolesterolemia". Yhdistetyssä sekoitetussa dyslipidemiassa kärsivillä potilailla on korkea LDL-kolesteroli (ns. "Huono") ja triglyseridit (eräänlainen rasva) ja alhainen HDL-kolesterolitaso (ns. "Hyvä") veressä. Primaarinen hyperkolesterolemia viittaa tilaan, jossa veren kolesterolitasot ovat korkeat; "ensisijainen" tarkoittaa sitä, että hyperkolesterolemia ei johdu tietystä syystä.

Tredaptive annetaan tavallisesti yhdessä statiinin (tavanomainen kolesterolia alentava lääke) kanssa, jos yksinään statiini ei ole riittävän tehokas. Tredaptivea käytetään yksinään potilailla, jotka eivät voi käyttää statiineja.

Lääkettä saa vain reseptillä.

Miten Tredaptiveä käytetään?

Tredaptive-valmisteen aloitusannos on yksi tabletti kerran vuorokaudessa neljän viikon ajan, minkä jälkeen annos otetaan kahteen tablettiin päivässä. Tabletti tulee ottaa suun kautta ruoan kanssa, illalla tai ennen nukkumaanmenoa, ja se on nieltävä kokonaisena, eli jakamatta sitä, rikkomatta sitä, murskaamalla se tai pureskelemalla sitä. Tredaptive-valmistetta ei suositella alle 18-vuotiaille nuorille, koska tästä ryhmästä ei ole turvallisuutta ja tehoa koskevia tietoja. Sitä on käytettävä varoen myös munuaissairauksien hoidossa ja sitä ei tule käyttää potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Miten Tredaptive toimii?

Tredaptiven kahdella vaikuttavalla aineella, nikotiinihapolla ja laropiprantilla on erilaiset vaikutukset.

Nikotiinihappo on luonnossa esiintyvä aine, jota käytetään vitamiinina pieninä annoksina. Suurilla annoksilla se vähentää veren rasvapitoisuutta mekanismin mukaan, joka ei ole vielä täysin tunnettu. Nikotiinihapon ensimmäinen käyttö lääkkeenä veren rasvapitoisuuden muuttamiseksi

se on peräisin 50-luvun puolivälistä, mutta sitä käytettiin rajoitetusti sivuvaikutusten, erityisesti ihon punoituksen vuoksi.

Uskotaan, että nikotiinihapon aiheuttama punoitus johtuu aineen, "prostaglandiini D2": n (PGD2) vapautumisesta ihosoluista, joka aiheuttaa ihon verisuonten laajentumisen. Laropiprantti estää sellaiset reseptorit, joihin PGD2 tavallisesti kiinnittyy. Kun reseptorit ovat tukkeutuneet, PGD2 ei kykene laajentamaan verisuonten säiliöitä ihossa, mikä vähentää punoitusta.

Tredaptive-tabletti koostuu laropiprantin ja nikotiinihapon kerroksesta. Saantumisen jälkeen laropiprantti vapautuu ensin veriin, mikä estää PGD2-reseptorit. Nikotiinihappo vapautuu hitaammin toisesta kerroksesta ja sen tehtävä on muuttaa rasvoja.

Mitä tutkimuksia on tehty Tredaptivella?

Tredaptiven vaikutuksia testattiin ensin kokeellisissa malleissa ennen kuin niitä tutkittiin ihmisillä.

Tredaptivea on tutkittu neljässä pääasiassa hyperkolesterolemiaa tai sekoitettua dyslipidemiaa sairastavilla potilailla.

Kahdessa tutkimuksessa on tutkittu Tredaptiven tehokkuutta veren rasvapitoisuuden muuttamisessa. Ensimmäisessä tutkimuksessa verrattiin Tredaptiven tehokkuutta pelkästään nikotiinihapon tai lumelääkkeen tehokkuuteen LDL-kolesterolitasojen alentamisessa yhteensä 1613 potilaalla. Tutkimuksessa tutkittiin myös punoituksen oireita erityisesti muotoillun kyselylomakkeen avulla.

Toisessa tutkimuksessa verrattiin Tredaptiven ja simvastatiinin (statiinin) yhdistelmää pelkästään Tredaptiven tai pelkän simvastatiinin kanssa 1398 potilaalla. Tehon pääasiallinen mittari oli veren LDL-kolesterolitasojen muutos 12 viikon kuluttua.

Kolmannessa ja neljännessä tutkimuksessa tutkittiin laropiprantin tehokkuutta nikotiinihapon aiheuttaman punoituksen vähentämisessä yhteensä 2349 Tredaptive- tai nikotiinihappoa saaneella potilaalla. Punoitusta mitattiin punaista oireita koskevalla kyselylomakkeella.

Mitä hyötyä Tredaptivesta on havaittu tutkimuksissa?

Tredaptive pienensi tehokkaasti LDL-kolesterolitasoa veressä. Ensimmäisessä tutkimuksessa LDL-kolesterolipitoisuus pieneni 19% Tredaptive-hoitoa saaneilla potilailla verrattuna lumelääkettä saaneiden potilaiden prosenttiin. Toisessa tutkimuksessa todettiin, että LDL-kolesterolitasoa alennettiin edelleen, jos Tredaptive-valmistetta käytettiin yhdessä simvastatiinin kanssa (48%: n vähennys) verrattuna yksinomaan Tredaptiveen (17%: n vähennys) tai simvastatiiniin (vähennys 37%).

Laropiprantin lisääminen nikotiinihappoon alensi nikotiinihapon aiheuttamaa punoitusta. Ensimmäisessä ja kolmannessa tutkimuksessa Tredaptive-hoitoa saaneilla potilailla oli vähäisempää ilmoitusta kohtalaisesta, vakavasta tai äärimmäisestä punoituksesta kuin pelkästään nikotiinihappoa saaneilla potilailla. Neljännessä tutkimuksessa punoitus ilmeni vähemmän päivinä Tredaptive-hoitoa saaneilla potilailla kuin potilailla, joita hoidettiin vain nikotiinihapolla.

Mitä riskejä Tredaptiveen liittyy?

Tredaptive-hoidon yleisimpiä sivuvaikutuksia (eli yli 1 potilaalla 10: stä) on punoitus. Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Tredaptiven ilmoitetuista sivuvaikutuksista.

Tredaptivea ei saa antaa potilaille, jotka voivat olla yliherkkiä (allergisia) nikotiinihapolle, laropiprantille tai jollekin muulle aineelle. Sitä ei myöskään saa käyttää potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, aktiivinen mahahaava tai valtimoverenvuoto.

Miksi Tredaptive on hyväksytty?

Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että Tredaptive-valmisteen hyödyt ovat suuremmat kuin riskit dyslipidemian hoidossa, erityisesti potilailla, joilla on yhdistetty sekoitettu dyslipidemia, ja primaarista hyperkolesterolemiaa sairastaville potilaille, ja suositteli lääkkeen vapauttamista. Tredaptive-valmisteen myyntilupa.