huumeita

Karbamatsepiini: Mikä se on? Miten se toimii? I.Randin käyttöaiheet, annostus, sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

yleisyys

Karbamatsepiini on vaikuttava aine, jolla on antikonvulsanttista aktiivisuutta .

Karbamatsepiini - kemiallinen rakenne

Yhdysvaltain FDA: n (Food and Drug Administration) hyväksymä ensimmäistä kertaa vuonna 1968 karbamatsepiinia käytetään edelleen nykyään epileptisten kohtausten hoitoon, mutta myös trigeminaalisen neuralgian (kivunlievityksen) ja psykiatristen häiriöiden kuten manioiden hoitoon. (antimaninen toiminta).

Hoidon suorittamiseksi karbamatsepiini on otettava suun kautta ja sopivina annoksina sitä voidaan käyttää myös lapsilla.

Kemiallisesta näkökulmasta karbamatsepiini on dibentsoatsepiini (imminostilbene).

Esimerkkejä erikoisvalmisteista, jotka sisältävät karbamatsepiinia

  • Karbamatsepiini EG®
  • Tegretol®

Terapeuttiset käyttöaiheet

Milloin karbamatsepiinin käyttö on ilmoitettu?

Karbamatsepiinin käyttö on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

  • Psykomotorinen tai ajallinen epilepsia, yleistyneet tonic-klooniset kohtaukset, polttokriisi ja sekamuodot (aikuiset ja lapsipotilaat);
  • Oleelliset trigeminaaliset neuralgiat (aikuiset potilaat);
  • Maniasta (aikuiset potilaat).

Huomaa

Karbamatsepiini ei ole tehokas hoitamaan epileptisiä muotoja, kuten pieniä sairauksia ja myoklonisia hyökkäyksiä.

varoitukset

Varoitukset ja varotoimet karbamatsepiinin käyttöön

Ennen kuin aloitat karbamatsepiinihoidon, sinun on ilmoitettava lääkärillesi, jos olet yhdessä tai useammassa seuraavista ehdoista:

  • Sinulla on maksan ja / tai munuaissairauksien (mukaan lukien virtsanpidätys);
  • Sinulla on sydän- ja verisuonisairauksia.
  • Olet allerginen muille epilepsialääkkeille, kuten fenytoiinille, primidonille tai fenobarbitaalille;
  • Sinua hoidetaan muilla epilepsialääkkeillä;
  • Sitä hoidetaan lääkkeillä, jotka vähentävät veren natriumipitoisuutta, kuten esimerkiksi tiatsididiureetteja;
  • Sinulla on hypotireoosi;
  • Sinulla on tai olet aiemmin kärsinyt verihäiriöistä;
  • Sinulla on osteoporoosi;
  • Sinulla on luuytimen vaurio.

Tiesitkö, että ...

Kiinalaiset, thaimaalaiset, japanilaiset, valkoihoiset, latinalaisamerikkalaiset alkuperämaat, jotka ovat peräisin eteläiseltä intialaiselta, arabivaltiolta tai alkuperäiskansojen amerikkalaisten kansojen jälkeläisiltä, ​​ovat suuressa vaarassa kehittää vakavia ihoreaktioita karbamatsepiinin saannin jälkeen. Siksi, jos kuulut johonkin edellä mainittuun etniseen ryhmään tai jos sinulla on jälkeläisiä, sinun täytyy kertoa siitä lääkärillesi ennen karbamatsepiinihoidon aloittamista.

Ennen kuin käytät karbamatsepiinipohjaisia ​​lääkkeitä, on kuitenkin aina suositeltavaa puhua lääkärillesi terveydentilastasi ja ilmoittaa heille mahdollisten sairauksien tai sairauksien mahdollisesta esiintymisestä.

Muista myös, että karbamatsepiinihoidon aikana sinun on välittömästi ilmoitettava lääkärillesi, jos jokin seuraavista ehdoista täyttyy:

  • Vakavien ihoreaktioiden esiintyminen;
  • Itsemurha-ajatusten esiintyminen;
  • On ilmennyt sellaisia ​​oireita, kuten takykardia, pahoinvointi tai oksentelu ja hengitysvaikeudet, koska se voi tarkoittaa sitä, että annettava karbamatsepiini on liian korkea .

Huomaa

Karbamatsepiinin antaminen saattaa vaikuttaa ajokykyyn ja / tai koneiden käyttökykyyn. Siksi vastaavaa toimintaa on vältettävä hoidettaessa tätä vaikuttavaa ainetta.

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Karbamatsepiinin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutukset

Karbamatsepiini voi aiheuttaa lukuisia lääkkeiden yhteisvaikutuksia, jotka vaikuttavat muiden lääkkeiden aktiivisuuteen; samoin kuin monet lääkkeet voivat vaikuttaa itse karbamatsepiinin toimintaan. Tästä syystä sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin käyttänyt lääkkeitä, kuten:

  • Muut epilepsialääkkeet ;
  • Monoamiinioksidaasin estäjät ( MAOI );
  • Antibioottiset lääkkeet, antiviraaliset ja sienilääkkeet ;
  • Antihypertensiiviset ja diureettiset lääkkeet;
  • Kalsiumkanavasalpaajat ;
  • Antipsykoottiset lääkkeet;
  • Lihasrelaksantit ;
  • Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ( NSAID );
  • Kortikosteroidit ;
  • Antidepressantit ;
  • Antihistamiinit ;
  • Sedatiiviset hypnoottiset lääkkeet;
  • Gastroprotektiiviset lääkkeet;
  • Antikoagulantit ;
  • Pahoinvoivat lääkkeet;
  • Syöpälääkkeet ;
  • Immunosuppressiiviset lääkkeet;
  • Levotyroksiini ;
  • Statiinit ;
  • Astmaattiset ;
  • Erektiohäiriön hoitoon tarkoitetut lääkkeet ;
  • Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ja muut estrogeeneihin ja / tai progesteroniin perustuvat lääkkeet;
  • Akneen hoitoon tarkoitetut lääkkeet ( isotretinoiini );
  • Hypericum (tai mäkikuisma) ja sen johdannaiset.

Joka tapauksessa ennen karbamatsepiinihoidon aloittamista on kerrottava lääkärille, jos käytät - tai jos olet äskettäin ollut - lääkkeitä tai kaikenlaisia ​​lääkkeitä, myös lääkkeitä ilman reseptiä (SOP ), OTC-lääkkeet, kasviperäiset ja kasviperäiset tuotteet sekä homeopaattiset tuotteet.

Lisätietoja karbamatsepiinin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutuksista suositellaan käytettävän lääkevalmisteen pakkausselosteen tarkkaan lukemiseen .

Karbamatsepiinin ottaminen ruoan ja juomien kanssa

Seuraavia ei tule käyttää karbamatsepiinihoidon aikana:

  • Greippimehu, koska se voi lisätä karbamatsepiinin vaikutuksia;
  • Alkoholijuomat, koska karbamatsepiini vähentää niiden sisältämän etyylialkoholin siedettävyyttä.

Haittavaikutukset

Karbamatsepiinin saannin aiheuttamat haittavaikutukset

Karbamatsepiini voi aiheuttaa useita sivuvaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät ilmentäneet niitä tai ilmentävät niitä samalla tavalla. Itse asiassa kukin henkilö reagoi subjektiivisesti kyseessä olevan vaikuttavan aineen antamiseen. Alla on kuitenkin joitakin tärkeimmistä sivuvaikutuksista, joita voi esiintyä karbamatsepiinihoidon aikana. Lisätietoja on lääkärin määräämän lääkevalmisteen pakkausselosteessa, jota on käytettävä.

Veren häiriöt

Karbamatsepiinihoidon aikana voi esiintyä leukopeniaa, trombosytopeniaa, leukosytoosia ja lymfadenopatiaa.

Hermoston häiriöt

Karbamatsepiinihoito voi edistää:

  • ataksia;
  • huimaus;
  • uneliaisuus;
  • päänsärky;
  • Vapinaa, dystoniaa ja dyskinesioita;
  • makuaistin;
  • Puhehäiriöt;
  • parestesia;
  • pareesi;
  • Perifeeriset neuropatiat.

Psykiatriset häiriöt

Psykiatriset häiriöt, kuten: voivat esiintyä karbamatsepiinihoidon aikana

  • masennus;
  • Agitaatio ja levottomuus;
  • Sekava tila;
  • voimakkuutta;
  • Visuaaliset ja / tai kuuloiset hallusinaatiot.

Sydän- ja verisuonitaudit

Karbamatsepiinin käytön aikana voi ilmetä haittavaikutuksia sydän- ja verisuonijärjestelmään, kuten:

  • Sydänjohtumishäiriöt;
  • rytmihäiriöt;
  • Atrioventrikulaarinen lohko, jossa on synkooppia
  • Syöpä sydämen vajaatoiminta;
  • Hypertensio tai hypotensio;
  • Olemassa olevan sepelvaltimotaudin paheneminen

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Karbamatsepiinin oraalinen antaminen voi aiheuttaa:

  • Pahoinvointi ja / tai oksentelu;
  • Suun kuivuminen;
  • Ripuli tai ummetus;
  • Vatsakiput;
  • Hyvin harvoissa tapauksissa stomatiitti, glossitis ja haimatulehdus.

Korva- ja labyrinttihäiriöt

Karbamatsepiinihoito voi aiheuttaa korvahäiriöitä, kuten:

  • tinnitus;
  • hyperakusia;
  • Kuulon heikkeneminen;
  • Muutettu sävyilmiö.

Iho ja ihonalainen kudos

Karbamatsepiinihoito voi suosia:

  • nokkosihottuma;
  • kutina;
  • Allerginen ihottuma;
  • Exfoliative dermatiitti;
  • Systeeminen lupus erythematosus;
  • Stevens-Johnsonin oireyhtymä tai toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
  • Erythema multiforme;
  • Valoherkkyysreaktiot;
  • Muutokset ihon pigmentoinnissa;
  • Alopeetsia tai hirsutismi.

Muut sivuvaikutukset

Muut karbamatsepiinihoidon aikana mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

  • Allergiset reaktiot - jopa vakavat - herkissä yksilöissä, jotka voivat ilmetä useiden elinten ja järjestelmien oireilla;
  • väsymys;
  • Lihasten heikkous;
  • Ruokahalun vähentäminen;
  • Vedenpidätys;
  • turvotus;
  • hyponatremian;
  • Veren osmolaarisuuden vähentäminen;
  • Lisääntynyt ruumiinpaino;
  • Näön hämärtyminen, kaksoisnäkymä ja nystagmi;
  • Seksuaaliset toimintahäiriöt;
  • Erektiohäiriöt ja pienentynyt siittiöiden määrä ja / tai liikkuvuus;
  • porfyria;
  • Luun aineenvaihdunnan muutokset;
  • Maksasairaus
  • Muutokset munuaisten toiminnassa;
  • Gamma-GT: n, kolesterolin, HDL: n ja triglyseridien lisääntynyt veritaso;
  • Vähentynyt tyroksiinitaso ja lisääntynyt kilpirauhasen stimuloiva hormoni.

yliannos

Mikäli karbamatsepiini yliannostus tapahtuu, voi esiintyä useita oireita, joista osa on myös erittäin vakavia. Näistä mainitsemme muutamia:

  • Keskushermoston masennus;
  • Disorientaatio, dysartria, psykomotoriset häiriöt ja kouristukset;
  • Hengityselinten masennus;
  • takykardia;
  • Hypotensio tai hypertensio;
  • pyörtyminen;
  • oksentelu;
  • Virtsan retentio, oliguria ja anuria.

Yliannostuksen hoitoon liittyy potilaan sairaalahoito . Vaikka spesifisiä vastalääkkeitä ei ole, mahahuuhtelua on mahdollista suorittaa ja antaa aktiivihiiltä . Tarvittaessa hiilen valu on myös mahdollista. Potilas saa myös kaikki tarvittavat tukihoidot .

Kun otetaan huomioon oireiden vakavuus, jos oletetaan, että karbamatsepiinin annokset ovat liiallisia, oletetaan, että se on todettu tai oletettu, on välittömästi otettava yhteyttä terveysapuun ( soita 118 ) tai mene lähimpään ensiapupalveluun, jossa hänen kanssaan otetaan lääkkeen pakkaus.

Toimintamekanismi

Miten karbamatsepiini toimii?

Karbamatsepiinia käytetään hoidossa sellaisten häiriöiden hoitamiseksi, jotka ovat täysin erilaisia ​​toisistaan. Tämä on mahdollista, koska tämä aktiivinen periaate pystyy suorittamaan erilaisia ​​toimintoja keskitetysti.

Antiepileptinen aktiivisuus

Karbamatsepiinin antiepileptinen aktiivisuus näyttää johtuvan jännitteestä riippuvien natriumkanavien estämisestä vuorovaikutuksessa alfa-alayksikön kanssa. Tämän lohkon ansiosta olemme todistamassa toistuvien neuronaalisten purkausten estämistä ja eksitatoristen impulssien synaptisen leviämisen vähenemistä . Tämän lisäksi karbamatsepiini kykenee myös vakauttamaan hermostuneita hermomembraaneja ja vähentämään glutamaatin vapautumista (yksi keskushermostoon kuuluvista eksitatorisista välittäjäaineista).

Antimaninen toiminta

Karbamatsepiinin kyky torjua maniaepisodeja johtuu todennäköisesti dopamiinin ja noradrenaliinin liikevaihdon estämisestä, jonka kyseinen aktiivinen aineosa pystyy käyttämään.

Kipua lievittävä toiminta

Vaikutusmekanismia, jolla karbamatsepiini onnistuu torjumaan trigeminaalisen neuralgiaa, ei valitettavasti vielä tiedetä. Sen tehokkuutta kuitenkin osoittavat lukuisat tutkimukset ja sama kliininen käytäntö.

Käyttö ja annostus

Miten Carbamazepineä otetaan

Kuten mainittiin, terapeuttisen vaikutuksensa suorittamiseksi karbamatsepiinia on annettava suun kautta . Tästä syystä lääke formuloidaan tableteiksi tai siirappiksi (jälkimmäinen farmaseuttinen muoto on tarkoitettu lapsille).

Tabletit on nieltävä kokonaisina pienellä määrällä vettä, kun taas siirappi tulee juoda sellaisenaan.

Yleensä karbamatsepiinia voidaan ottaa joko ennen ateriaa tai sen jälkeen, mutta on aina suositeltavaa noudattaa lääkärisi antamia ohjeita.

Karbamatsepiinin annostus on määritettävä edellä mainitulla terveysluvulla kullekin potilaalle eri tekijöiden, kuten iän, kehon painon, hoidettavan sairauden ja saman potilaan hoidon vasteen mukaan. Joka tapauksessa ilmoitetaan normaalisti käytettävät annokset, joita lääkäri voi kuitenkin muuttaa, jos hän pitää sitä tarpeellisena.

Epileptisten kriisien hoito

Aikuisia

Epilepsian hoidossa karbamatsepiinin annos, jota yleensä käytetään aikuisilla hoidon alussa, on 100-200 mg kerran tai kahdesti päivässä. Tämän jälkeen lääkäri voi lisätä aktiivisen aineosan määrää, kunnes optimaalinen ylläpitoannos saavutetaan kullekin potilaalle. Tämä annos ei kuitenkaan saa ylittää 400 mg karbamatsepiinia kaksi tai kolme kertaa päivässä.

lapset

Epilepsian hoitoon voidaan karbamatsepiinia antaa myös lapsille. Yleensä käytetään siirappia. Tavanomaiset annokset esitetään yhteenvetona alla.

  • Karbamatsepiinin aloitusannos:
    • Alle 4-vuotiaat lapset: 20-60 mg päivässä; sen jälkeen annosta lisätään 20-60 mg joka toinen päivä, kunnes saavutetaan ihanteellinen ylläpitoannos.
    • Yli 4-vuotiaat lapset: 100 mg päivässä; myöhemmin annosta nostetaan 100 mg: lla viikossa, kunnes saavutetaan ihanteellinen ylläpitoannos.
  • Karbamatsepiinin ylläpitoannos:
    • Alle 1-vuotiaat lapset: 100-200 mg päivässä.
    • 1–5-vuotiaat lapset: 200–400 mg / vrk jaetaan 2-3 annokseen.
    • 6–10-vuotiaat lapset: 400–600 mg / vrk jaetaan 2-3 annokseen.
    • 11–15-vuotiaat lapset ja nuoret: 600-1000 mg vuorokaudessa jaettaviksi 2-3 annokseen.
    • Yli 15-vuotiaat nuoret: 800–1200 mg / vrk jaetaan 2-3 annokseen.

Trigeminaalinen neuralgiahoito

Aikuisilla potilailla karbamatsepiinia voidaan käyttää myös trigeminaalisen neuralgian hoitoon. Tällöin tavallinen aloitusannos on 200-400 mg päivässä. Annosta voidaan sitten lisätä asteittain, kunnes kipu katoaa. Useimmissa tapauksissa kipua ärsyttävä vaikutus saadaan aikaan, kun 200 mg karbamatsepiinin annos saavutetaan kolme tai neljä kertaa päivässä.

Tämän jälkeen lääkäri alentaa vähitellen vaikuttavan aineen määrää vähitellen tehokkaan ylläpitoannoksen saavuttamiseksi.

Manian hoito

Lopuksi aikuisilla potilailla karbamatsepiinia voidaan käyttää myös manian, tietyntyyppisen psykiatrisen häiriön hoitoon. Näissä tapauksissa tavallisesti käytetyn vaikuttavan aineen annos on 400-600 mg, joka otetaan kahtena tai kolmena annoksena koko päivän ajan.

Vanhukset ja herkät potilaat

Iäkkäillä potilailla ja erityisen herkillä potilailla lääkäri voi päättää alentaa yleensä annettavia karbamatsepiiniannoksia.

Raskaus ja imetys

Voiko karbamatsepiinia ottaa raskauden aikana ja imetyksen aikana?

Karbamatsepiinin saanti raskauden aikana voi vaikuttaa kielteisesti sikiön terveyteen, koska se altistaa sen suurelle riskille kehittää epämuodostumia, kuten huuli- tai sydän- ja verisuonijärjestelmän epämuodostumia. Sen vuoksi vaikuttavan aineen käyttö on yleensä vasta-aiheista raskauden aikana, paitsi jos lääkäri ei pidä ehdottoman välttämättömänä turvata naisen elämää.

Koska karbamatsepiini erittyy äidinmaitoon, imettävien äitien on ilmoitettava lääkärille heidän tilastaan ​​ennen hoidon aloittamista kyseisellä tehoaineella. Jopa tässäkin tapauksessa karbamatsepiinin käyttö on yleensä vasta-aiheista, ellei lääkäri sitä pidä välttämättömänä.

Huomaa

Karbamatsepiini voi vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa . Siksi tämän vaikuttavan aineen hoidon aikana on suositeltavaa käyttää vaihtoehtoisia ehkäisymenetelmiä (esimerkiksi ennaltaehkäiseviä). Jos olet epävarma, ota yhteys lääkäriisi tai gynekologiin.

Vasta

Kun karbamatsepiinia ei tule käyttää

Karbamatsepiinia EI saa käyttää yhdessä tai useammassa seuraavista ehdoista:

  • Tunnettu yliherkkyys itse karbamatsepiinille tai jollekin käytettävän lääkkeen sisältämälle apuaineelle;
  • Tunnettu yliherkkyys muihin lääkkeisiin, joiden kemiallinen rakenne on samanlainen kuin karbamatsepiinin (kuten esimerkiksi trisykliset masennuslääkkeet);
  • Atrioventrikulaarisen lohkon läsnäolo;
  • Luuytimen masennuksen tai verisolujen tuotannon heikkeneminen;
  • Maksan porfyrioiden esiintyminen;
  • Hoito monoamiinioksidaasin estäjillä (MAOI);
  • Raskaus ja imetys.