Kun tasapainoinen ruokavalio, joka liittyy säännölliseen liikuntaohjelmaan, ei riitä palauttamaan kolesterolin ja triglyseridien arvoja veressä, on tarpeen puuttua tiettyihin lääkkeisiin.
Näitä ovat esimerkiksi statiinit, etsetimibi ja fibraatit (klofibraatti, bezafibraatti, gemfibrosiili, fenofibraatti).
Toimintamekanismi
Fibraatit suorittavat lipidiä alentavaa aktiivisuuttaan vaikuttamalla eri tasoilla. Päätoimintamekanismi koskee VLDL: n katabolian stimulointia (lipoproteiinipartikkeleita, joita käytetään triglyseridien kuljettamiseen ja vähemmässä määrin kolesterolia veressä). Tätä aktiivisuutta välittää lipoproteiini-lipaasin tai LPL: n (plasman entsyymin, joka hydrolysoi kiertävät triglyseridit) aktivoituminen.
Sen lisäksi, että fibraatit kasvavat nopeudella, jolla ne poistetaan verenkierrosta, ne vähentävät VLDL: n synteesiä maksassa.
Kolesterolin osalta tämä lääkeryhmä helpottaa sappin eliminointia ja estää HMG-CoA-reduktaasin (kolesterolia tuottavan maksaentsyymin) aktiivisuuden. Fibraattien stimulointi Apo A1-lipoproteiinin synteesissä sallii hieman kohottaa myös hyvän kolesterolin tasoja.
tehokkuuden
Fibraattaa kolesterolitasoja pienemmässä määrin kuin statiinit, mutta ovat osoittaneet suurempaa tehoa plasman triglyseriditasojen alentamisessa. Tablettien tai kapseleiden muodossa ne lisäävät hyvää HDL-kolesterolia 10-15%, kun taas triglyseridien väheneminen laskeutuu keskimäärin noin 40-45%. Fibraatit voivat myös vaikuttaa LDL-kolesterolitasojen alenemiseen 5: stä enintään 18 prosenttiyksikköön.
Jotkut fibraatit (bezafibraatti ja fenofibraatti) vähentävät veren hyytymisprosessiin osallistuvan proteiinin plasmapitoisuutta. Vähentämällä fibrinogenemiaa ja verihiutaleiden aggregaatiota, nämä fibraatit vähentävät veren tiheyttä ja tekevät siitä vähemmän alttiita trombien muodostumiselle (verisuonet, jotka muodostuvat verisuonissa ja ovat hyvin vaarallisia terveydelle).
Annostukset
200 - 900 mg / päivä molekyylistä riippuen.
Haittavaikutukset
Yleensä fibraatit ovat hyvin siedettyjä yksinään, vaikka ne voivat aiheuttaa pieniä maha-suolikanavan häiriöitä. Niiden tehoa ja turvallisuutta on tutkittu laajalti ja vahvistettu ajan myötä, koska ne ovat tulleet hoitoon useita vuosia (klofibraatti otettiin klinikalle vuonna 1962).
Koska fibraatit eliminoituvat lähes kokonaan munuaisten kautta, ne on annettava pienentyneinä annoksina munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Erityisen varovainen on myös maksan patologioiden ja maksan (myös alkoholin) myrkyllisten aineiden samanaikainen saanti. Tästä syystä jopa fibraateilla hoidettujen terveiden potilaiden tulisi tarkistaa maksan terveydentila kuuden kuukauden välein ja suorittaa yksinkertaisia verikokeita (transaminaasi + hemokromosytometrinen määritys).
Harvinaisempia sivuvaikutuksia ovat ihottuma ja impotenssi; jotkut fibraatit, johtuen siihen sisältyvän kolesterolin kyllästymisen lisääntymisestä, tekevät sappistä alttiimpia muodostamaan kiviä.
Vain ihmisille, joilla on erityisen vaikea hyperlipidemia, on samanaikainen statiinien ja fibraattien saanti ja joka tapauksessa rajoitettu ajanjakso. Itse asiassa tämä yhdistelmä nostaa merkittävästi näiden kahden lääkkeen haittavaikutuksia, jotka tunnistavat kaksi yleistä sivuvaikutusta maksatoksisuudessa ja kipua ja lihasjännitystä.
Fibraatteja ei pidä käyttää raskauden ja imetyksen aikana.
