Exforge

Mikä on Exforge?

Exforge on lääke, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta, amlodipiinia ja valsartaania. Lääkettä on saatavana tabletteina (tumman keltainen ja pyöreä: 5 mg amlodipiinia ja 80 mg valsartaania; tumman keltainen ja soikea: 5 mg amlodipiinia ja 160 mg valsartaania; vaaleankeltainen ja soikea: 10 mg amlodipiinia ja 160 mg valsartaania).

Mihin Exforgeä käytetään?

Exforgeä käytetään potilailla, joilla on essentiaalinen hypertensio (korkea verenpaine), jota ei ole riittävästi hoidettu yksinään annettavalla amlodipiinilla tai valsartaanilla. Termi "välttämätön" osoittaa, että verenpaineessa ei ole ilmeistä syytä. Exforgeä ei suositella alle 18-vuotiaille potilaille, koska ei ole tietoa turvallisuudesta ja tehosta tässä ikäryhmässä.

Lääkettä saa vain reseptillä.

Miten Exforgeä käytetään?

Exforge tulee ottaa suun kautta yhtenä tablettina kerran vuorokaudessa vähän vettä ja ruoan kanssa tai ilman. Käytettävä annos riippuu amlodipiinin tai valsartaanin annoksista, jotka potilas oli aiemmin ottanut. On mahdollista, että potilas ottaa erilliset tabletit tai kapselit ennen yhdistelmähoitoon siirtymistä. Exforge-valmistetta tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta tai sappiteiden tukkeutumishäiriöt (sappihäiriöongelmat).

Miten Exforge toimii?

Exforge sisältää kahta vaikuttavaa ainetta, amlodipiinia ja valsartaania. Nämä ovat kaksi verenpainelääkettä, jotka ovat saatavilla erikseen Euroopan unionissa 1990-luvun puolivälistä lähtien ja jotka toimivat samalla tavalla verenpaineen alentamisessa tai verisuonten lieventämisessä. Kun verenpaine on alentunut, korkeaan verenpaineeseen liittyvät riskit, kuten aivohalvaus, vähenevät.

Amlodipiini on ns. Kalsiumkanavasalpaaja, mikä tarkoittaa, että se estää tiettyjä solupinnan kanavia, joita kutsutaan kalsiumkanaviksi, jotka sallivat normaalisti kalsiumionien pääsyn soluihin. Kun kalsiumionit tunkeutuvat verisuonten seinämien lihaksen soluihin, ne aiheuttavat supistumisen. Vähentämällä kalsiumin virtausta soluissa amlodipiini estää solujen supistumista, mikä edesauttaa astioiden rentoutumista.

Valsartaani on angiotensiini II -reseptoriantagonisti, mikä tarkoittaa, että se estää hormonin vaikutuksen elimistössä, angiotensiini II, angiotensiini II on voimakas vasokonstriktori (aine, joka kaventaa verisuonia). Estämällä sellaiset reseptorit, joihin angiotensiini II tavallisesti kiinnittyy, valsartaani estää hormonin vaikutuksen, jolloin verisuonet laajentuvat.

Mitä tutkimuksia on tehty Exforgella?

Koska amlodipiinia ja valsartaania on käytetty monta vuotta, yhtiö on toimittanut tiedot kahdesta aineesta aiemmissa tutkimuksissa ja tieteellisessä kirjallisuudessa sekä uusia tutkimuksia näiden kahden aineen käytöstä yhdessä.

Viisi päätutkimusta tehtiin yhteensä noin 5 200 potilaalla, joilla oli enimmäkseen lievä tai kohtalainen hypertensio. Kaksi näistä (yhteensä lähes 3 200 potilaalle) verrattiin amlodipiinin, valsartaanin tai näiden kahden yhdistelmän tehokkuutta lumelääkkeen (näyte) kanssa. Kahdessa muussa tutkimuksessa (1 891 potilasta) verrattiin tämän yhdistelmän vaikutuksia potilaisiin, joilla verenpainetauti ei ollut riittävästi säädetty 10 mg: lla amlodipiinia tai 160 mg: lla valsartaania. Viidennessä, pienemmässä tutkimuksessa verrattiin yhdistelmän tehokkuutta lisinopriilin ja hydroklooritiatsidin (toinen hypertension hoitoon käytettävä yhdistelmä) tehokkuudessa 130 potilaalla, joilla oli vaikea verenpaine. Kaikissa tutkimuksissa tehokkuuden pääasiallisena mittana oli diastolisen verenpaineen lasku (verenpaine mitattuna kahden sykkeen välillä). Verenpaine mitattiin "elohopean millimetreinä" (mmHg).

Yhtiö esitti myös tietoja, jotka osoittivat, että amlodipiinin ja valsartaanin pitoisuudet veressä olivat yhtä suuret Exforge-hoitoa saaneilla ja kahdella lääkkeellä hoidetuilla potilailla erikseen.

Mitä hyötyä Exforgeista on havaittu tutkimuksissa?

Amlodipiinin ja valsartaanin yhdistelmä oli tehokkaampi verenpaineen alentamisessa kuin lumelääke ja valsartaani tai amlodipiini yksinään. Tutkimukset, joissa yhdistelmähoitoa verrattiin jo amlodipiinia tai valsartaania jo käyttävillä potilailla, osoittivat, että yksinään valsartaania saaneilla potilailla paine laski 6, 6 mmHg kahdeksan viikon kuluttua, kun taas Valsartaanin käyttö oli 5 tai 10 mg amlodipiinia, vähennys oli vastaavasti 9, 6 ja 11, 4 mmHg. Pelkästään amlodipiinilla hoidetuilla potilailla vähennys oli 10, 0 mmHg, kun taas potilailla, joille amlodipiini oli 160 mg valsartaania, väheneminen oli 11, 8 mmHg.

Mitä riskejä Exforgeen liittyy?

Useimmat Exforgen käyttöön liittyvät haittavaikutukset (joita havaittiin 1–10 potilaalla 100: sta hoidetusta potilaasta) ovat päänsärky, nasofaryngiitti (nenän ja kurkun tulehdus), flunssa, erilaiset turvotukset (turvotus), väsymys (väsymys)., punoitus, astenia (heikkous) ja kuumat aallot. Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Exforgen ilmoitetuista sivuvaikutuksista.

Exforge-valmistetta ei saa antaa potilaille, jotka saattavat olla yliherkkiä (allergisia) amlodipiinille tai muille ”dihydropyridiinijohdannaisten luokalle, valsartaanille tai jollekin muulle aineelle. Sitä ei saa käyttää naisille, jotka ovat olleet raskaana yli kolme kuukautta. Ei suositella käytettäväksi raskauden kolmen ensimmäisen kuukauden aikana. Exforge-valmistetta ei tule käyttää potilailla, joilla on vaikea maksan, munuaisten tai sappihäiriöiden hoito tai dialyysihoito (veren puhdistustekniikka).

Miksi Exforge on hyväksytty?

Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että Exforgen hyöty on suurempi kuin sen riskit essentiaalisen hypertension hoidossa potilailla, joiden verenpaine ei ole riittävän hallinnassa amlodipiinipohjaisella monoterapialla tai valsartaani. Komitea suositteli myyntiluvan myöntämistä Exforgelle.