COLVER ® on karvediloliin perustuva lääke
THERAPEUTIC GROUP: beetasalpaajat
IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t
Merkinnät COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® on tarkoitettu välttämättömien valtimoverenpaineen ja angina pectoriksen hoitoon.
COLVER ®: n verenpainetta alentavia vaikutuksia voidaan lisätä yhdistämällä verenpainelääkkeitä, kuten diureetteja.
Toimintamekanismi COLVER ® Carvedilol
Suun kautta otettu COLVER ®: n sisältämä karvediloli imeytyy hyvin nopeasti ruoansulatuskanavassa ja saavuttaa maksimipitoisuudet plasmassa jo tunnin kuluttua oletuksesta. Hyvästä absorptioprofiilista huolimatta tämän aktiivisen aineen biologinen hyötyosuus ei koskaan ylitä 25% kokonaisannoksesta, kun otetaan huomioon hyvin ilmeinen ensikierron metabolia.
Lipofiilisen luonteensa vuoksi verenkiertovirrassa lääkkeen havaitaan sitoutuneena plasman proteiineihin, jotka toimivat kuljettajina.
Karvediloli toimii ei-selektiivisenä beetasalpaajana. Tärkeä hypotensiivinen vaikutus johtuu myös alfa-1-adrenergisiin reseptoreihin kohdistuvasta inhiboivasta vaikutuksesta, joka on ilmaistu pienten verisuonten sileiden lihasten fibrokellojen pinnalla (vastuussa perifeerisestä vasodilaatiosta); Lisäksi karvediloli suorittaa beetasalpaajan aktiivisuuden sydämen adrenergisille reseptoreille, mikä on välttämätöntä sydämen työn vähentämiseksi moduloimalla pre- ja post-kammion kuormitusta.
Tutkimukset osoittavat myös karvedilolille antioksidanttitoiminnan, joka vaikuttaa hapettomien radikaalien detoksifiointiin ja todennäköisesti mukana verisuonisuojauksessa.
Vaikeasti pidemmän puoliintumisajan (6/10 tuntia) jälkeen sen beetasalpaajien sukulaisiin verrattuna, aktiivinen aine eliminoituu pääasiassa ulosteiden kautta maksan glukurokonjugoinnin jälkeen.
Tutkimukset ja kliininen teho
COPERNIC STUDY: CARVEDILOLIN KÄYTTÄMINEN CARDIAC INSUFFICIENCY: ssa
Tämä tärkeä tutkimus, joka tehtiin noin 2300 potilaalla, osoitti, miten karvedilolin antaminen potilaille, jotka kärsivät lievästä tai keskivaikeasta sydämen vajaatoiminnasta, voivat vähentää sydän- ja verisuonitapahtumien aiheuttamaa kuoleman ja sairaalahoidon riskiä 27% verrattuna kontrolliin, ja jopa 31% sydämen vajaatoiminnasta. Nämä tiedot osoittavat, että karvedilolilla voi olla suojaava vaikutus sydämen terveyteen, mikä vaikeuttaa sydämen vajaatoiminnan pahenemista.
2. CARVEDILOLIN ANTIOKSIDISET VAIKUTUKSET
Toisin kuin sydän- ja verisuonitautien hoidossa käytettävät kardioselektiiviset beetasalpaajat, karvedilolilla näyttää olevan merkittävä antioksidanttivaikutus. Viimeaikaiset tutkimukset osoittavat, että tämä aktiivinen aine voi vaikuttaa sekä hapettomien radikaalien detoksifiointiin että näiden reaktiivisten lajien tuotannon tukahduttamiseen, mikä takaa potilaan kliinisen tilan paranemisen.
3. CARVEDILOL METABOLISESSA SYNDROMISSA
Karvedilolin suora osallistuminen moniin aineenvaihduntaan on johtanut tutkijoiden tutkimaan tämän vaikuttavan aineen vaikutuksia metabolisen oireyhtymän kärsivillä potilailla. Tiedot, jotka ovat varsin rohkaisevia, osoittivat, että - toisin kuin muut beetasalpaajat - karvedilolin antaminen voi aiheuttaa verenpaineen laskua säilyttäen biokemialliset ja metaboliset parametrit, mikä vähentää sydän- ja verisuoniriskiä.
Käyttötapa ja annostus
COLVER ® 6, 25 / 25 mg karvedilolin tabletteja: verenpainetaudin tavanomainen hoito sisältää 12, 5 mg karvedilolia kahden ensimmäisen päivän aikana, minkä jälkeen ylläpitoannos on 25 mg vuorokaudessa yhdellä annoksella. Jos terapeuttista vastetta on vähennetty, annosta voidaan nostaa enintään 50 mg: aan, mahdollisesti otettuna kahdella eri päivittäisellä annostuksella; vaihtoehtoisesti on mahdollista yhdistää COLVER® ja toisen luonteen omaava verenpainelääke.
Samaa terapeuttista protokollaa tulisi käyttää myös angina pectoriksen hoidossa, kun taas sydämen vajaatoiminnan tapauksessa on tarkoituksenmukaista formuloida annostus patologian vakavuuden perusteella.
Annostuksen säätäminen, tarkemmin ottaen annoksen pienentäminen, on tarkoituksenmukaista potilailla, jotka saavat digitaalista hoitoa, diureetteja ja ACE: n estäjiä, jotta annos voidaan myöhemmin lisätä havaittujen terapeuttisten vaikutusten perusteella eikä missään tapauksessa ennen kahta viikkoa (vaikutusten maksimoimiseksi tarvittava aikaväli).
TAPAHTUMISESSA, ENNEN KUIN KÄYTÄT COLVER ® -Karvediloloa - OIKEUTTAJAN VAATIMUKSET JA TARKASTUS ON VAIKUTTAVAT.
Varoitukset COLVER ® Carvedilolo
Karvedilolin sivuvaikutusten minimoimiseksi tarvittavat varoitukset ja varotoimet ovat monia ja perusteltuja lukuisilla biologisilla reaktioilla, joissa tämä vaikuttava aine on mukana.
Esimerkiksi diabetespotilailla, jotka saavat hypoglykeemistä hoitoa, tulisi jatkuvasti seurata veren sokeritasoja, jotta estetään karvedilolin vaikutus glukoosin aineenvaihduntaan, joka aiheuttaa glykeemista dekompensointia, kun taas iskeemisen sydänsairauden, vaskulopatian, jopa hoidetun sydämen vajaatoiminnan potilaiden tulisi seurata munuaisten toiminnan parametrit munuaisten vajaatoiminnan riskin vähentämiseksi.
Lääkärin on valvottava ilmanvaihtokykyä karvedilolihoidon aikana potilailla, joilla on bronkospasmi ja hengitysvaikeudet. Jos tämä toiminto heikkenee, hoito on keskeytettävä vähentämällä asteittain käytettyä annosta.
Kirurgisten toimenpiteiden tapauksessa on suositeltavaa ilmoittaa anestesiologille hyvissä ajoin, jotta vältetään anestesiaaineiden käyttö, joilla on merkittävä negatiivinen inotrooppinen aktiivisuus, ja siten vähentää haittavaikutuksia, kuten vakavaa bradykardiaa ja hypotensiota.
Yliherkillä potilailla karvediloli, kuten kaikki muut beetasalpaajat, voi lisätä herkistymistä allergeeneille, ja tästä seuraa anafylaktisten reaktioiden vaara.
Pheochromocytoma, Prinzmetalin angina ja muut erityiset patologiset tilat voivat määrittää karvedilolin sivuvaikutusten lisääntymisen.
Jotkin sivuvaikutukset, kuten päänsärky ja huimaus, saattavat vähentää potilaan normaalia havaintokykyä, mikä tekee koneiden ja ajoneuvojen käyttämisestä vaarallista.
VAKUUTUS JA VAKUUTUS
Vaikka kirjallisuudessa ei ole tehty tutkimuksia karvedilolin käytöstä raskauden aikana, COLVER ®: n käyttöön liittyvät hemodynaamiset vaikutukset (alentunut istukan perfuusio) ja aineenvaihdunta (hypoglykemia) voivat vahingoittaa sikiötä ja vaarantaa sen normaalin kasvun. Lisäksi kun otetaan huomioon vaikuttavan aineen läsnäolo rintamaitossa, ei ole suositeltavaa ottaa tätä lääkettä raskauden aikana tai imetyksen aikana.
vuorovaikutukset
Karvediloli, kun otetaan huomioon tärkeä antihypertensiivinen vaikutus, voi helposti vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, joilla on verenpainetta alentava vaikutus, kuten diureetit tai kalsiumkanavasalpaajat, mikä johtaa tämän aktiivisuuden parantumiseen. Tässä tapauksessa on suositeltavaa säätää annostusta terapeuttisen tehon optimoimiseksi ja sivuvaikutusten minimoimiseksi.
Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla ja digoksiinihoitoa saavilla potilailla karvedilolin samanaikainen käyttö saattaa lisätä digoksiinipitoisuuksia plasmassa, joten digoksiinitasojen seuranta on tarpeen.
Lisäksi hypoglykemian tyypillisten oireiden peittovaikutuksen vuoksi saattaa olla tarpeen säätää käytettyjen hypoglykeemisten aineiden annosta.
Rifampisiinin ja sekoitetun funktionaalisen oksidaasin estäjien samanaikainen käyttö voi johtaa karvedilolin plasmapitoisuuksien lisääntymiseen, jolloin biologiset vaikutukset ovat arvaamattomat.
Karvediloli voisi vihdoin vuorovaikutuksessa anestesia-aineiden kanssa, joilla on negatiivinen inotrooppinen aktiivisuus, tehostamalla vaikutusta ja lisäämällä potilaan terveydelle aiheutuvaa riskiä.
Vasta-aiheet COLVER ® Carvedilol
COLVER ® on kontraindisoitu vaikean tai riittämättömän sydämen vajaatoiminnan tapauksessa, bronkopneumopatian tapauksessa, jossa on bronkospasmi, epänormaali maksan toiminta, astma, kardiogeeninen sokki, vaikea bradykardia, kohonnut hypotensio ja yliherkkyys jollekin sen osat.
Haittavaikutukset - haittavaikutukset
COLVER ®: lle kuvatut sivuvaikutukset näyttävät olevan yleensä ohimeneviä ja kliinisesti merkityksettömiä. Yleisimpiä haittavaikutuksia on mahdollista kuvata: huimausta, bradykardiaa, turvotusta, pahoinvointia, ripulia, oksentelua, näön muutoksia, päänsärkyä ja hyperglykemiaa.
Myös altistuneilla potilailla on havaittu astman, hengenahdistuksen, hyperkolesterolemian, trombosytopenian, mielialan muutosten, sydämen toiminnan vähenemisen ja ihoreaktioiden esiintymistä.
Huolimatta lukuisista kuvatuista sivuvaikutuksista oli vain muutamassa tapauksessa tarpeen keskeyttää hoito.
Huomautuksia
COLVER® voidaan myydä vain reseptillä.
COLVER ®: n käyttö urheilijoilla, ilman terapeuttista tarvetta, vähentää fysiologista vastetta stressiin ja siihen liittyvät oireet (raajojen vapina, valtimopaineen nousu, emotionaalisen jännityksen lisääntyminen jne.) On DOUBLE-käytäntö.
