LOBIVON ® on nebivololipohjainen lääke
THERAPEUTIC GROUP: beetasalpaajat
IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t
Merkinnät LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® -valmistetta käytetään essentiaalisen verenpaineen ja lievän, keskivaikean ja vakaan sydämen vajaatoiminnan hoitoon.
Toimintamekanismi LOBIVON ® Nebivololo
Nebivololi, jota LOBIVON ® ottaa, imeytyy ruoansulatuskanavaan ja metaboloituu maksassa helposti sytokromaalisten entsyymien avulla. Metaboliset prosessit, joita tämä aktiivinen ainesosa kohtaavat, riippuvat entsyymistä CYP2D6, jonka aktiivisuutta vaikuttavat tiukasti saman proteiinin geenivariantit. Tästä syystä biologinen hyötyosuus, aika maksimaalisen plasmakonsentraation saavuttamiseksi ja puoliintumisaika vaihtelevat hitaan ja nopean metaboloitumisen välillä, vaikkakin "nopea" polymorfismi näyttää olevan yleisin väestössä.
Nebivololi on viimeisimmän sukupolven kardioselektiivinen beetasalpaaja, joka yhdistää klassiseen beeta-1-adrenergisten reseptorien eston mekanismiin, joka ilmenee sydämen tasolla, mikä on ilmeinen verisuonia laajentava vaikutus, joka määritetään arginiini-typpioksidireitin induktiolla lisääntyneillä pitoisuuksilla jälkimmäisen molekyylin arteriolaarisen intiimin tavan tasolla.
Sydänlihaksen supistumisen, parannetun sepelvaltimon perfuusion, sydämen vajaatoiminnan vähenemisen ja innovatiivisen verisuonia laajentavan vaikutuksen väheneminen tekee nebivololista yhden tehokkaimmista beetasalpaajista verenpainelääkityksessä.
Nebivololin metaboliitit, sekä hydroksyloituneet että glukuronoidut, eliminoituvat enemmän tai vähemmän samankaltaisissa osissa virtsan ja ulosteiden kautta.
Tutkimukset ja kliininen teho
NEBIVOLOLO, UUDEN SUKUPUOLEN BETA-BLOCK
Nebivololi on yksi uuden sukupolven beetasalpaajista, koska se yhdistää tärkeän verisuonia laajentavan vaikutuksen sydämen adrenergisiin reseptoreihin kohdistuvan estovaikutuksen kanssa. Vasodilaation molekyylimekanismien tutkimus, joka tekee tästä vaikuttavasta aineesta yhden tehokkaimmista beetasalpaajista korkean verenpaineen hoidossa, on osoittanut verisuonten sileän lihaksen beeta 1 -reseptorien aktivoitumisen ja typpioksidisyntaasin aktiivisuuden lisääntymisen. seurauksena typpioksidin pitoisuuksien lisääntyminen.
2. NEBIVOLOLIN ANTIPERTENSIIVINEN TEHOKKUUS
Kyseisessä tutkimuksessa testataan nebivololin tehokkuutta verenpainetaudin hoidossa noin 300 potilaalla. Saadut tiedot osoittavat noin 11 mmHg diastolisen paineen ja 14 mmHg: n systolisen paineen vähenemisen potilailla, jotka kärsivät luokan I ja II hypertensiosta ja joita hoidettiin 8 viikon ajan nebivololilla.
3.NEBIVOLOL: SUOJAUSVAIKUTUS
Erittäin mielenkiintoinen tutkimus, joka tehtiin lihaville potilaille, jotka joutuivat intensiiviseen liikuntaan, hyödyllisiä nebivololin suojaavien vaikutusten havaitsemiseksi potilaan terveyteen. Tarkemmin sanottuna tämän aktiivisen ainesosan antaminen 8 viikon ajan terapeuttisilla annoksilla takasi tulehduksellisten sytokiinien ja leptiinin vähenemisen ja adiponektiinin lisääntymisen, mikä aiheutti suojaavan vaikutuksen liikunnan aiheuttamasta tulehduksellisesta stressistä. voimakas fyysinen.
Käyttötapa ja annostus
LOBIVON® 5 mg tabletit nebivololista raseemisessa muodossa: vakioannos verenpainetaudin hoitoon on yksi tabletti päivässä, mieluiten samanaikaisesti. Iäkkäillä potilailla tai niillä, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, aloitusannos on puolitettava. Terapeuttinen vaikutus ilmenee 1-2 viikon kuluttua hoidon alusta, kun taas maksimaalinen teho havaitaan vasta 4 viikon kuluttua.
Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa ei ole mahdollista määrittää optimaalista annosta a priori, koska tiukkaa lääketieteellistä valvontaa tarvitaan, mikä on hyödyllinen tehok- kaan terapeuttisen annoksen määrittelemiseksi potilaan fysio-patologisten ominaisuuksien perusteella.
JOKAISESTI, ENNEN KUIN LOBIVON ® Nebivololoa - TARKASTUKSEN VAATIMUS JA TARKASTUS ON VAIKUTTAVA.
Varoitukset LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® -valmisteen käyttöön on edeltävä huolellinen anamneaalinen ja kliininen arviointi, jotta vältetään epämiellyttävien sivuvaikutusten syntyminen.
Yksityiskohtaisesti, nebivololin bradykardista vaikutusta voisi korostaa se, että samanaikaisesti annostellaan lääkkeitä, jotka vaikuttavat sydän- ja verisuonijärjestelmään tai anestesia-aineisiin, jotta voidaan vaatia hoidon keskeyttämistä; se voi myös peittää joitakin tärkeitä merkkejä, kuten takykardiaa endokriinisen kiinnostuksen patologioissa, kuten diabetes ja hyperthyroidism.
Lisäksi, vaikka tämä aktiivinen aineosa olisikin kardioselektiivinen beetasalpaaja, se voi suurilla pitoisuuksilla olla vuorovaikutuksessa hengitysteiden adrenergisten reseptorien kanssa, mikä aiheuttaisi keuhkoputkien supistumista ja pahentaisi oireita bronkopatiaa sairastavilla potilailla.
Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä myös potilaisiin, joilla on tietty tai puutteellisesti hoidettu sydänsairaus (ensimmäisen asteen sydänlohko, perifeerinen verenkierron patologia, Prinzmetal angina).
Nebivololi näyttää lisäävän herkkyyttä allergeeneille, mikä pahentaa oireita altistuneilla potilailla.
Jos hoidon keskeyttäminen on välttämätöntä, se on suoritettava asteittain, erityisesti potilailla, joilla on erilaisia sydänsairaus.
LOBIVON ® sisältää laktoosia, joten sitä ei suositella potilaille, joilla on glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö tai laktaasientsyymipuutos.
VAKUUTUS JA VAKUUTUS
LOBIVON ®: n aiheuttamat hemodynaamiset vaikutukset, erityisesti alentunut istukan perfuusio, voivat vaarantaa normaalin alkion ja sikiön kehityksen ja määrittää kliinisesti merkittävät metaboliset dekompensoinnit; näistä syistä emme suosittele LOBIVON ® -valmisteen käyttöä raskauden aikana.
Sama indikaatio koskee myös imetysaikaa, koska nebivololi on merkittävässä määrin rintamaitossa.
vuorovaikutukset
Yleiset vuorovaikutukset, joita havaittiin kardioselektiivisessä beetasalpaajien luokassa - kuten II- ja III-luokan antiarytmiset lääkkeet, verapamiili / diltiatseemi-tyyppiset kalsiumantagonistit, keskitetysti vaikuttavat verenpainelääkkeet, halogenoidut nukutusaineet, haihtuvat aineet, digitalis-glykosidit, antipsykoottiset aineet ja masennuslääkkeet, jotka pystyvät määrittämään lääkkeen biologisten vaikutusten lisääntyminen - muut lisätään, jotka ovat tärkeitä nebivololin farmakokineettisten ominaisuuksien vaihtelussa. Erityisesti ottaen huomioon maksan entsyymin CYP2D6 roolin, sen estäjät, kuten paroksetiini, fluoksetiini, tioridatsiini ja kinidiini, voivat lisätä nebivololin pitoisuutta plasmassa, mikä lisää haittavaikutusten riskiä.
Vasta-aiheet LOBIVON ® Nebivololo
Kuten muutkin beetasalpaajat, LOBIVON ® on vasta-aiheinen yliherkkyyteen jollekin sen ainesosille, hypotensiossa, verenkiertohäiriöissä, metabolisessa asidoosissa, riittämättömästi hoidetussa feokromosytomassa, riittämättömästi hoidetussa sydänlohkossa tai sydämen vajaatoiminnassa, kardiogeeninen sokki ja maksan vajaatoiminta.
Haittavaikutukset - haittavaikutukset
LOBIVON ® -valmisteen yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat päänsärky, huimaus, parestesia, hengenahdistus, ummetus, pahoinvointi, ripuli, väsymys ja turvotus.
Harvinaisempia ja erityisesti tietyissä riskiryhmissä havaittuja haittavaikutuksia, kuten painajaisia, visuaalisia muutoksia, bradykardiaa, sydämen vajaatoimintaa, hidasta AV-johtoa / AV-estoa, hypotensiota, bronkospasmia, dyspepsiaa, ilmavaivoja, oksentelua, kutinaa, ihottumaa iho, impotenssi ja masennus.
Kirjallisuudessa kuvataan myös joitakin hallusinaatioiden, psykoosien, sekavuuden, kylmän / syanoottisen raajojen jaksoja, Raynaudin ilmiöitä, kuivia silmiä ja okulo-muko-kutaanista toksisuutta, joka liittyy nebivololihoitoon.
Huomautuksia
LOBIVON ® on myytävissä vain reseptillä.
LOBIVON ®: n käyttö urheilijoilla, ilman terapeuttista tarvetta, vähentää fysiologista vastetta stressiin ja siihen liittyvät oireet (raajojen vapina, verenpaineen nousu, emotionaalisen jännityksen lisääntyminen jne.) on DOPANT-käytäntö.
