kloramfenikoli

Kloramfenikoli on luonnollista alkuperää oleva antibiootti, jolla on bakteriostaattinen vaikutus (eli se estää bakteerisolujen kasvua). Se saatiin ensimmäistä kertaa Streptomyces venezuelae -lajin fermentoinnista, mutta sen kemiallisen rakenteen yksinkertaisuuden vuoksi se on nykyään täysin synteettistä.

Kloramfenikoli - kemiallinen rakenne

Kloramfenikolia markkinoidaan farmaseuttisissa muodoissa, jotka soveltuvat emättimen, okulaarisen ja suonensisäisen antamisen reitteihin.

viitteitä

Mitä se käyttää

Kloramfenikolia käytetään hoitamaan sille alttiiden mikro-organismien aiheuttamia infektioita.

Kloramfenikolin käyttö on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

Gynekologiset infektiot, kuten vaginiitti, kohdunkaulan tai kohdunkaulan endometriitti (emättimen anto);
Ulkoiset silmäinfektiot, kuten sidekalvotulehdus, keratiitti, keratonjunktiviitti, trakoma tai dakryosystiitti (okulaarinen anto);
Mekaaniseen tai termiseen traumaan liittyvien silmäinfektioiden ehkäisy (silmän antaminen);
Silmien infektioiden esikäsittely ja leikkaus (okulaarinen anto);
Liuska ja salmonelloosi (parenteraalinen antaminen);
Bakteriaalinen aivokalvontulehdus (parenteraalinen anto);
Rickettsiosi (parenteraalinen antaminen);
Bruselloosi (parenteraalinen antaminen);
Psittaktoosi (parenteraalinen antaminen);
Veneraalinen lymfogranuloma (parenteraalinen antaminen);
Gram-negatiivisten (parenteraalinen antaminen) aiheuttamat virtsatieinfektiot;
Infektiot anaerobisilla bakteereilla, kuten grampositiivisilla koirilla tai Clostridiumilla (parenteraalinen antaminen).

varoitukset

Kloramfenikolia tulisi antaa vain todellisen ajan. On parempi olla enintään kahden viikon hoito.

Kloramfenikolihoidon aikana on tarpeen tehdä säännöllisesti veritarkastuksia, koska lääke voi aiheuttaa myelosuppressiota (ts. Luuytimen tukahduttamista, jolloin verisolujen tuotanto vähenee).

Luuytimen hypoplasiaa on raportoitu klooramfenikolihoidon aikana okulaarisen tai emättimen kautta.

Kloramfenikoli voi aiheuttaa protrombiiniajan vähenemisen, koska antibiootti itse voi inhiboida suoliston bakteeriflooraa, joka tuottaa K-vitamiinia.

Potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, voi olla tarpeen säätää annettavaa klooramfenikolin annosta.

Kloramfenikolihoito voi edistää superinfektioiden kehittymistä resistentteillä bakteereilla tai sienillä.

Kloramfenikoli voi aiheuttaa vääriä positiivisia tuloksia tietyn tyyppisessä testissä, jota käytetään virtsan glukoosin määrittämiseen.

vuorovaikutukset

Kloramfenikoli on maksan sytokromi P450: n inhibiittori, joten se voi aiheuttaa sen metaboloituvien lääkkeiden plasman puoliintumisajan kasvua, minkä seurauksena niiden toksisuus lisääntyy. Näitä lääkkeitä ovat:

Varfariini, oraalinen antikoagulantti;
Klopidogreeli, verihiutaleiden verihiutaleiden verihiutaleet;
Voriokonatsoli, antifungaalinen;
Syklofosfamidi, syövän vastainen;
Siklosporiini ja takrolimuusi, immunosuppressiiviset lääkkeet, joita käytetään hylkimisreaktion ehkäisyyn siirroissa;
Phenobarbital, barbituraatti;
Rifampisiini, antibiootti.

Parasetamoli voi lisätä kloramfenikolin toksisuutta.

Samanaikaisen beetalaktaamiantibioottien ja klooramfenikolin antamisen myötä kahden antibiootti- tyypin välillä voi esiintyä antagonismia.

Kloramfenikoli voi vähentää syanokobalamiinin (B12-vitamiinin johdannainen) vaikutusta.

Kloramfenikoli voi vähentää entakaponin (Parkinsonin taudin hoidossa käytettävän lääkkeen) erittymistä, mikä lisää sen toksisuutta.

Kloramfenikoli voi tehostaa hypoglykeemisten sulfonamidien vaikutusta.

Kloramfenikoli inhiboi syöpälääkkeen, metotreksaatin, suoliston imeytymistä.

Kloramfenikolin ja muiden myelosuppressiivisten lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee välttää.

Kloramfenikoli voi häiritä immuniteettimekanismeja, eikä sitä tulisi antaa aktiivisen immunisointivaiheen aikana; sitä ei pidä antaa samanaikaisesti elävän lavantauti-rokotteen kanssa.

Haittavaikutukset

Kloramfenikoli voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokeneet. Haitallisten vaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus riippuvat herkkyydestä, jota jokaisella on lääkkeen suhteen. Siksi sanotaan, että haittavaikutukset eivät esiinny kaikilla saman intensiteetillä jokaisella henkilöllä.

Tärkeimmät haittavaikutukset, joita voi esiintyä klooramfenikolihoidon aikana, on lueteltu alla.

myelosuppressio

Kloramfenikolilla voi olla masennava vaikutus luuytimeen. Tämä masennus johtaa verisolujen tuotannon vähenemiseen, mikä puolestaan voi johtaa:

Agranulosytoosi, ts. Granulosyyttien määrän väheneminen verenkierrossa;
Leukopenia, eli leukosyyttien määrän väheneminen verenkierrossa;
anemia;
Retikulosytopenia, eli retikulosyyttien määrän väheneminen veressä;
Piastrinopenia eli verihiutaleiden määrän väheneminen verenkierrossa;
Aplastinen anemia.

Kloramfenikolin aiheuttama myelosuppressio on yleisempää potilailla, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta.

Harmaa vauva-oireyhtymä

Tämä oireyhtymä voi vaikuttaa vastasyntyneisiin, joiden äidit ovat ottaneet kloramfenikolia laskimonsisäisesti raskauden loppuvaiheissa tai vastasyntyneille, joille on annettu suuria määriä antibiootteja parenteraalisesti. Tämä oireyhtymä, jolla voi olla myös kohtalokkaita tuloksia, on ominaista oireille, kuten hypotermialle, oksentamiselle, tuhkavärille, progressiiviselle syanoosille ja verenkierron romahdukselle.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Hoito kloramfenikolilla voi aiheuttaa:

pahoinvointi;
oksentelu;
Muutokset makuelämässä;
ripuli;
enterokoliitti;
stomatiitti;
Kielitulehdus.

Hermoston häiriöt

Kloramfenikolipohjainen hoito voi aiheuttaa:

päänsärky;
Henkinen sekavuus;
Optinen tai perifeerinen neuropatia.

Psykiatriset häiriöt

Kloramfenikolihoito voi aiheuttaa deliriumia ja lievää masennusta.

Allergiset reaktiot

Kloramfenikoli voi aiheuttaa allergisia reaktioita herkillä yksilöillä. Nämä reaktiot voivat ilmetä oireiden, kuten:

kuume;
Ihon purkaukset;
nokkosihottuma;
Vesikulaarinen tai makulopapulaarinen ihottuma;
angioödeema
Anafylaksia.

Muut sivuvaikutukset

Muut klooramfenikolihoidon aikana esiintyvät haittavaikutukset ovat:

Perineaalinen ärsytys;
ototoksisuudesta;
maksatoksisuus;
Jarisch-Herxheimerin reaktio, reaktio, joka tapahtuu, kun suuria määriä toksiineja vapautuu elimistöön bakteerisolujen vaurioitumisen jälkeen antibioottihoidon jälkeen. Tätä reaktiota leimaavat oireet, kuten päänsärky, vilunväristykset ja limakalvon vauriot.

yliannos

Klooramfenikolin yliannostustapauksia on raportoitu vain, kun lääkettä annettiin laskimonsisäisesti, mutta tämä ei sulje pois mahdollisia yliannostuksia, vaikka klooramfenikolia otetaan emättimen tai okulaarisesti.

Jos epäilet minkäänlaista yliannostusta, sinun on ilmoitettava siitä välittömästi lääkärille ja mene lähimpään sairaalaan.

Klooramfenikolin laskimonsisäisen antamisen tapauksessa hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi voi olla vain osittain tehokas eliminoimaan ylimääräinen lääke verenkierrosta. Jos vastasyntyneillä on yliannostuksia, voidaan käyttää täydellisiä verensiirtoja tai kivihiilipohjaista fuusiota.

Toimintamekanismi

Kloramfenikolilla on bakteriostaattinen tyyppi antibioottien vaikutusta ja se estää bakteerien proteiinisynteesiä.

Proteiinisynteesi bakteerisoluissa tapahtuu organellien, joita kutsutaan ribosomeiksi, ansiosta. Nämä organellit koostuvat ribosomaalisesta RNA: sta ja toisiinsa liittyvistä proteiineista muodostamaan kaksi alayksikköä: 30S-alayksikkö ja 50S-alayksikkö.

Ribosomin tehtävänä on kääntää messenger-RNA solun ytimestä ja syntetisoida proteiinit, joille se koodaa.

Kloramfenikoli kykenee sitoutumaan spesifiseen kohtaan, joka on läsnä 50S-ribosomaalisessa alayksikössä. Näin se pysäyttää proteiinisynteesin ja estää bakteerien solujen kasvua.

Käyttötapa - Annostus

Kloramfenikoli on saatavilla:

Emättimen anto munien muodossa;
Anto silmiin silmätippojen tai oftalmisen voiteen muodossa;
Laskimoon annettava injektiokuiva-aine ja liuotin injektionesteisiin, jotka on sekoitettava juuri ennen lääkkeen käyttöä.

Emättimen anto

On suositeltavaa, että munasarja (joka sisältää 500 mg kloramfenikolia) tuodaan syvälle emättimeen ennen nukkumaanmenoa. Yleensä hoidon kesto on kymmenen päivää.

Silmänhoito

On suositeltavaa laittaa yksi tai kaksi tippaa silmätippoja 3-4 kertaa päivässä tai lääkärin määräämällä tavalla.

Oftalminen voide tulee levittää 3-4 kertaa päivässä.

Jos silmätipat on määrätty yhdessä voiteen kanssa, riittää yksi ilta.

Laskimonsisäinen antaminen

Aikuisilla ja nuorilla tavallisesti käytettävä kloramfenikolin annos on 50-100 mg / kg ruumiinpainoa päivässä jaettuna neljään annokseen kuuden tunnin välein toisistaan.

Yli kahden viikon ikäisillä lapsilla ja alle 12-vuotiailla lapsilla tavallisesti annettava kloramfenikolin annos on 50 mg / kg ruumiinpainoa vuorokaudessa, joka otetaan neljänä jaettuna annoksena kuuden tunnin välein. yksi hallinto ja toinen.

Alle kahden viikon ikäisillä lapsilla tavallisesti käytettävä kloramfenikolin annos on 25 mg / kg ruumiinpainoa päivässä jaettuna neljään annokseen kuuden tunnin välein toisistaan.

Alle viikon ikäisillä lapsilla, joiden paino on alle 2 kg, tavallisesti annettava kloramfenikolin annos on 25 mg / kg ruumiinpainoa kerran vuorokaudessa.

Yli viikon ikäisillä vastasyntyneillä, joiden paino on yli 2 kg, klooramfenikolin suositusannos on 25 mg / kg ruumiinpainoa vuorokaudessa jaettuna kahteen annokseen kahdentoista tunnin välein. muut.

Potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten ja / tai maksan toiminta, saattavat joutua säätämään annettavan kloramfenikolin annosta.

Raskaus ja imetys

On raportoitu tapauksia, joissa vastasyntyneet, joiden äidit ottivat kloramfenikolia parenteraalisesti raskauden loppuvaiheissa, kehittivät harmaan lapsen oireyhtymän, jossa oli joskus kuolemaan johtavia tuloksia. Siksi raskaana olevien naisten tulisi käyttää kloramfenikolia vain todellisissa tarpeissa ja vain lääkärin tarkassa valvonnassa.

Kloramfenikoli erittyy äidinmaitoon, vaikkakin pieninä määrinä. Harmaan lapsen oireyhtymän mahdollista alkamista ei kuitenkaan voida sulkea pois. Lisäksi kloramfenikoli voi indusoida infantilista myelosuppressiota. Siksi on syytä välttää imettävien äitien huumeiden käyttö.

Emättimen tai okulaarisesti annettavan klooramfenikolin käytön osalta raskaana olevien naisten ja imettävien äitien on etsittävä absoluuttista lääkärinhoitoa ennen näiden lääkkeiden ottamista sikiöön tai sikiöön mahdollisesti kohdistuvien haittavaikutusten vuoksi. pikkulasten.