yleisyys
Gastroprotektiivisten lääkkeiden - kuten niiden omasta nimestä voidaan päätellä - tehtävänä on "suojella" vatsaa, erityisesti sen limakalvoa, vaurioilta, jotka voivat aiheutua sekä ruoansulatuskanavan lääkkeistä (kuten esimerkiksi tulehduskipulääkkeistä), että patologisista tiloista, jotka suosivat leesioiden muodostumista itse mahalaukun limakalvon tasolla (kuten esimerkiksi stressi, Helicobacter pylori -infektiot, endogeenisten tekijöiden muutokset, jotka säätelevät hapon tuotantoa mahalaukussa ja limakalvon esteen puutteessa).
Näitä aktiivisia aineosia kuvataan lyhyesti alla.
Protonipumpun estäjät (IPP)
Protonipumpun estäjät vaikuttavat gastroprotektiivisten lääkkeiden aktiivisuuteen inhiboimalla mahahapon erittymistä.
Yksityiskohtaisemmin nämä aktiiviset ainesosat kykenevät sitomaan peruuttamattomasti H + / K + -ATPasi-proteiinia, toisin sanoen mahalaukun limakalvon membraanissa olevaan protonipumppuun, mikä estää suolahapon valmistuksen.
Protonipumpun estäjillä on pitkä vaikutusaika ja ne estävät sekä basaalihappoerityksen että ruoan stimuloidun erityksen.
Tämän lääkeryhmän esi-isä on omepratsoli, mutta lansopratsolia, esomepratsolia, pantopratsolia ja rabeprasolia käytetään myös laajalti.
Jos haluat saada lisää tietoa tästä lääkeryhmästä, suosittelemme artikkelin "Protonipumpun estäjät gastriittia vastaan" lukemista.
Histamiini H2 -reseptoriantagonistit
Histamiini H2 -reseptoriantagonistit (tai H2-antihistamiinit) toimivat myös gastroprotektiivisina lääkkeinä inhiboimalla happoeritystä mahasta.
Mahalaukun limakalvon parietaalisissa soluissa on itse asiassa tyypin 2 histamiinin reseptoreita.Kun histamiini vapautuu mahassa olevista endokriinisista soluista, se sitoutuu reseptoreihinan parietaalisten solujen kalvoissa, jossa se moduloi positiivinen signaali kloorivetyhapon vapautumiselle.
Siksi edellä mainittujen H2-reseptorien antagonisoinnin kautta inhiboidaan sekä perus- että ruoka-stimuloitua happoeritystä.
Hoitoon käytetyistä erilaisista H2-reseptoriantagonisteista mainitaan tsimetidiini (tämän lääkeryhmän esiaste), ranitidiini, nizatidiini ja famotidiini.
misoprostoli
Misoprostoli (Cytotec ®) on prostaglandiini E1: n (PGE1) synteettinen analogi. Tämä vaikuttava aine on yksi gastroprotektiivisista lääkkeistä sen ansiosta, että se kykenee käyttämään voimakasta sytoprotektiivista vaikutusta mahalaukun limakalvoa vastaan.
Yksityiskohtaisemmin, misoprostoli pystyy lisäämään bikarbonaatin eritystä ja liman tuotantoa, mikä estää mahalaukun limakalvon vahingoittumisen.
Tätä aktiivista ainesosaa käytetään ennen kaikkea estämään vaurioita, jotka voivat esiintyä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kroonisen käytön jälkeen.
sukralfaatti
Sukralfaatti (Gastrogel®) on alumiinihydroksidin (Al (OH) 3 ) ja sakkaroosioktasulfaatin kompleksi.
Tämä yhdiste on osa gastroprotektiivisia lääkkeitä, koska se on sytoprotektiivinen aine, joka - kun se saavuttaa mahalaukun - pystyy muodostamaan geelin, joka toimii suoja-esteenä mahalaukun limakalvoa vasten, mikä estää esteen kosketuksesta suolahapon kanssa ja siten estää mahdollisten vammojen syntyminen.
Lisäksi sukralfaatti kykenee myös estämään pepsiiniaktiivisuutta ja stimuloimaan prostaglandiinisynteesiä.
Tämän yhdisteen saanti voi kuitenkin aiheuttaa merkittäviä sivuvaikutuksia, kuten ummetusta ja muiden mahdollisten suun kautta annettavien lääkkeiden imeytymisen vähentämistä.
Kolloidinen vismutti
Kolloidinen vismutti - samoin kuin misoprostoliin ja sukralfaattiin - kuuluu myös gastroprotektiivisten lääkkeiden ryhmään, koska se pystyy käyttämään sytoprotektiivista toimintaa.
Itse asiassa kolloidinen vismutti kykenee stimuloimaan prostaglandiinien ja bikarbonaatin synteesiä; sen lisäksi, että se voi aikaansaada toksisen vaikutuksen Helicobacter pyloria vastaan, myös estäen sen tarttumisen mahalaukun limakalvoon.
Ei ole yllättävää, että kolloidista vismuttia - yhdessä antibioottien ja protonipumpun estäjien kanssa - käytetään H. pylorin itsensä hävittämisessä.
Antasidit
Itse asiassa antasidit eivät ole todellisia gastroprotektiivisia lääkkeitä, koska ne eivät pysty lisäämään mahalaukun limakalvon suojaa; itse asiassa ne neutraloivat mahan liiallisen happamuuden vain väliaikaisesti estämättä suolahapon tuotantoa.
Tunnetuimpien antasidien joukossa ovat natriumbikarbonaatti (NaHC03), kalsiumkarbonaatti (CaC03), alumiinihydroksidi (Al (OH) 3 ) ja magnesiumhydroksidi (Mg (OH) 2 ). Erityisesti näiden kahden viimeisen suolan yhdistelmää käytetään erilaisissa lääketieteellisissä erikoisuuksissa (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®), joita käytetään laajalti dyspepsiaan liittyvän mahahapon ja epigastrisen kivun hoidossa., mahahaava tai muut ruoansulatuskanavan sairaudet.
