tamoksifeenin

Tamoksifeeni on lääkeaine, jolla on kasvainvastainen vaikutus, joka kuuluu selektiivisten estrogeenireseptorimodulaattorien (SERM) luokkaan.

Tamoksifeeni - kemiallinen rakenne

Se on osa Maailman terveysjärjestön (WHO) laatimaa välttämättömien lääkkeiden luetteloa, joka sisältää luettelon kaikista lääkkeistä, joiden on oltava läsnä perusterveydenhuoltojärjestelmässä.

viitteitä

Mitä se käyttää

Tamoksifeenin käyttö on tarkoitettu rintasyövän hoitoon ja toistumisen ehkäisyyn.

varoitukset

Tamoksifeenia tulee antaa varoen potilaille, joiden valkosolujen määrä on laskenut (leukopenia) ja verihiutaleiden määrä vähenee (trombosytopenia). Siksi on tehtävä säännöllisiä verikokeita.

Tamoksifeeni voi aiheuttaa kataraktia, joten silmien tarkastukset on suoritettava.

Koska tamoksifeeni voi aiheuttaa kohtuun muutoksia - jopa vakavia -, on tehtävä säännöllisiä gynekologisia tarkastuksia.

Jos seuraavat oireet ilmenevät tamoksifeenihoidon jälkeen, sinun tulee ilmoittaa siitä välittömästi lääkärillesi:

• Kasvot, käsivarsien tai jalkojen heikkous, puhe- tai näköongelmat, koska ne voivat osoittaa aivohalvauksen;
• Rintakipu tai hengenahdistus voivat olla keuhkoembolian oireita;
• Vatsakipu tai poikkeava emättimen verenvuoto, joka voi osoittaa mahdollisen kohdun syövän;
• Yskä ja hengenahdistus, jotka voivat olla interstitiaalisen keuhkokuumeen oireita.

Potilaiden tulee ilmoittaa lääkärille, jos heillä on ollut aivohalvaus, tromboembolinen tauti tai kohdun syöpä.

Tamoksifeeni voi aiheuttaa näköongelmia ja uneliaisuutta, joten varovaisuutta on noudatettava, jos ajamista ja / tai koneita käytetään.

Niille, jotka pelaavat urheilua, lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja - jopa terapeuttisilla annoksilla - voi määrittää positiivisuuden dopingtesteihin.

vuorovaikutukset

Tamoksifeenin ja seuraavien lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee välttää, koska se voi vähentää itse tamoksifeenin terapeuttista tehoa:

• Paroksetiini ja fluoksetiini, masennuslääkkeet;
• Bupropioni, lääke, jota käytetään masennuksen ja tupakoinnin lopettamiseen;
• Kinidiini, rytmihäiriölääke;
• Cinacalcet, lääke, jota käytetään sekundäärisen hyperparatyreoosin hoitoon.

Tamoksifeeni voi tehostaa suun kautta otettavia antikoagulantteja, kuten esimerkiksi varfariinia .

Tamoksifeenin ja muiden syöpälääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä tromboembolisten episodien kehittymisen riskiä.

Tamoksifeenin ja lääkkeiden, jotka vähentävät munuaisten kalsiumin erittymistä (kuten esimerkiksi tiatsididiureetit ), samanaikainen käyttö voivat lisätä hyperkalsemian riskiä (kalsiumin lisääntyminen verenkierrossa).

Tamoksifeenin ja mitomysiinin (sytotoksinen antibiootti, ts. Soluille myrkyllinen) samanaikaista käyttöä on vältettävä, koska se lisää hemolyyttisen uremian oireyhtymän, anemian ja trombosytopenian riskiä.

Tamoksifeeni metaboloituu maksassa sytokromi P3A4: n avulla, joten tamoksifeenin ja tämän entsyymin estämiseen kykenevien lääkkeiden samanaikaista käyttöä on vältettävä.

Haittavaikutukset

Tamoksifeeni voi aiheuttaa monia haittavaikutuksia. Kukin yksilö reagoi hoitoon eri tavalla riippuen niiden herkkyydestä lääkkeelle, joten ei ole sanottu, että haittavaikutukset ilmenevät kaikilla saman intensiteetillä kussakin potilaassa.

Alla on lueteltu tärkeimmät sivuvaikutukset, joita saattaa esiintyä tamoksifeenihoidon jälkeen.

Karsinogeenisuus

Tamoksifeenin käyttö voi edistää sekundaaristen kohdun kasvainten esiintymistä. Erityisesti voi esiintyä endometriaalista adenokarsinoomaa ja kohdun sarkoomaa.

Lisäksi on raportoitu kohdun fibroidien tapauksia, endometrioosia ja muita endometriumin muutoksia, mukaan lukien polyypit ja hyperplasia.

Hengityselinten häiriöt

Tamoksifeenihoito voi aiheuttaa interstitiaalista keuhkokuumetta, johon liittyy esimerkiksi hengenahdistusta ja yskää.

Lisääntymisjärjestelmän häiriöt

Tamoksifeenihoidon aikana voi esiintyä kuukautiskierron häiriöitä, amenorreaa (kuukautisten puuttuminen), emättimen verenvuotoa, vulva-kutinaa (emättimen ympärillä), emätinpoistoa ja munasarjakystoja.

Vaskulaariset patologiat

Tamoksifeenihoito voi aiheuttaa lisääntynyttä veren hyytymistä, keuhkojen tromboembolia, syvän laskimotromboosin ja aivohalvauksen. Jotkut tapaukset ovat osoittautuneet kohtalokkaiksi.

Lisäksi voi esiintyä verisuonten tulehdusta ihon ilmentymillä.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Tamoksifeenihoito voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, ummetusta ja vatsakipua. Lisäksi lääke voi edistää anoreksian esiintymistä.

Luuytimen häiriöt

Tamoksifeeni voi vaikuttaa luuytimen suorittamaan verisolujen tuotantoon, mikä aiheuttaa:

• Anemia (hemoglobiiniarvojen lasku), anemian alkamisen tärkein oire on fyysisen uupumuksen tunne;
• Leukopenia (heikentynyt valkosolujen määrä), lisääntynyt alttius infektioiden supistumiselle;
• Verihiutaleiden väheneminen (verihiutaleiden määrän väheneminen) johtaa verenvuotojen ja epänormaalin verenvuodon ilmaantumiseen.

Silmät

Tamoksifeenihoito voi aiheuttaa näköhäiriöitä, näön hämärtymistä, näöntarkkuuden menetystä, kaihi, sarveiskalvon muutoksia ja verkkokalvon patologioita.

Maksa- ja sappihäiriöt

Tamoksifeeni voi aiheuttaa muutoksia maksaentsyymien tasoissa verenkierrossa ja edistää keltaisuuden alkamista.

Muut sivuvaikutukset

Muita haittavaikutuksia, joita saattaa esiintyä tamoksifeenihoidon jälkeen, ovat:

• Allergiset reaktiot herkissä kohteissa;
• Kasvaimen kärsimän alueen kipu ja lisääntynyt koko, tämä tapahtuu erityisesti hoidon alussa;
• Kuumat vilkkuu;
• Iho-reaktiot;
• Bullous-purkaukset;
• Stevens-Johnsonin oireyhtymä (vakavampi variantti polymorfisesta punoituksesta);
• alopecia;
• Vedenpidätys, joka voi aiheuttaa nilkan turvotusta;
• Hypertriglyseridemia, joskus liittyy haimatulehdukseen;
• Hyperkalcemia, joka voi ilmetä oireina, kuten liiallinen pahoinvointi, oksentelu ja jano;
• uneliaisuus;
• väsymys;
• väsymys;
• päänsärky;
• huimaus;
• huimaus;
• masennus;
• sekavuus;
• Lihaskrampit;
• Luuston kipu.

yliannos

Jos epäilet olevasi yliannostus, ota heti yhteyttä lääkäriisi ja ota yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Tamoksifeeni on selektiivinen estrogeenireseptorimodulaattori (SERM).

Jotkin rintasyövän muodot tarvitsevat estrogeeniä (tärkeimmät naarashormonit) selviytymiseksi. Näitä kasvaimia muodostavilla soluilla on estrogeenireseptorit (ER) omilla kalvoillaan. Hormonit sitoutuvat siksi näihin reseptoreihin siten, että ne suorittavat edellä mainittujen kasvainsolujen selviytymiseen tarvittavat biologiset toiminnot.

Tamoksifeeni sitoutuu estrogeenien sijasta ER: eihin. Näin tehdessään syöpäsolut menettävät näiden olennaisten elementtien toiminnan ja kuolevat.

Käyttötapa - Annostus

Tamoksifeeni on saatavana suun kautta 10 mg: n ja 20 mg: n tablettien muodossa.

Lääkäri on määrittänyt tamoksifeenin annoksen potilaan kliinisen kuvan perusteella.

Joka tapauksessa tavallisesti käytettävä tamoksifeeniannos on 20 mg vuorokaudessa annettavaksi kahteen jaettuun annokseen tai yhteen päivittäiseen annokseen. Annosta voidaan nostaa 40 mg: aan vaikuttavaa ainetta päivässä.

Näitä annoksia voidaan käyttää myös iäkkäillä potilailla.

Raskaus ja imetys

Koska tamoksifeeni voi aiheuttaa vakavaa haittaa sikiölle, raskaana olevat naiset eivät saa ottaa lääkettä.

Ei tiedetä, erittyykö tamoksifeeni äidinmaitoon, joten imettävien äitien ei pitäisi aloittaa hoitoa lääkkeellä.

Vasta

Tamoksifeenin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

• Tunnettu yliherkkyys tamoksifeenille;
• Ennaltaehkäisevänä hoitona potilailla, joilla on suuri riski sairastua rintasyöpään;
• Potilailla, joilla on duktaalinen karsinooma in situ (rintasyövän alkumuoto, jota kutsutaan myös syöpälääkkeeksi);
• Potilailla, jotka tarvitsevat samanaikaista antikoagulanttihoitoa;
• Potilailla, joilla on ollut syvä laskimotromboosi;
• Potilailla, joilla on aiemmin ollut keuhkoembolia;
• Lapsilla ja nuorilla;
• Raskauden aikana;
• Imettämisen aikana.