CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® on kaptopriilipohjainen lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Verenpainelääkkeet - ACE-estäjät eivät liity

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Merkinnät CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® -valmistetta voidaan käyttää sekä monoterapiassa että yhdessä muiden verenpainelääkkeiden (erityisesti tiatsididiureettien) kanssa valtimoverenpaineen hoitoon.

CAPOTEN ® -valmistetta yhdistettynä digitaalisiin tai diureetteihin on myös osoitettu sydämen vajaatoiminnan hoidossa.

CAPOTEN ® -valmistetta voidaan käyttää infarktin jälkeen potilailla, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö, ja potilailla, joilla on diabeettinen nefropatia ja joilla on ennaltaehkäisevä vaikutus munuaisvaurion etenemiseen.

Toimintamekanismi CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® erityisesti sen vaikuttava aine kaptopriili imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan ja saavuttaa maksimiplasman huippunsa noin tunnin kuluttua. Sen biologinen hyötyosuus, joka on keskimäärin noin 75% kokonaisannoksesta, voi laskea merkittävästi, jos samanaikaisesti käytetään ruokaa, jopa 35%. Aktiivisen aineen aiheuttama biologinen vaikutus havaitaan jo 15 minuutin kuluttua saannista maksimoidakseen noin tunnin ja puolen tunnin kuluttua.

Kaptopriilin verenpainetta alentava teho johtuu ACE-entsyymin huomattavasta estämisestä, joka on välttämätön angiotensiini I: n muuttamiseksi aktiiviseksi metaboliitiksi, angiotensiini II: ksi, mikä estää useita biologisia vaikutuksia, kuten perifeeristä verisuonten supistumista ja hydrosaliinin säilymistä. verenpainetaudin patogeneesi. Antihypertensiivinen vaikutus näyttää myös tukevan kininaasi II: n, joka on eräs vasodilatoivaa vaikutusta omaavien molekyylien hajoamisesta, kuten bradykiniinin, inhibitio. Vaikuttamisen jälkeen kaptopriili poistuu virtsasta yli 75%.

Hyvin dokumentoidun ja karakterisoidun hypotensiivisen vaikutuksen lisäksi useat tutkimukset osoittavat myös regressiivisen vaikutuksen vasemman kammion hypertrofiaa vastaan, jolloin kammion supistumisfunktio paranee.

Nämä parannukset, joihin liittyy myös diabeettisen nefropatian potilaiden munuaisten suojaus, pystyvät takaamaan sydän- ja verisuonitapahtumiin liittyvän sairastuvuuden, sairaalahoidon ja kuolleisuuden vähenemisen.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. CAPTOPRILIN TEHOKKUUS HYPERTENSIIVISSA KRIISISSA

Tässä tutkimuksessa testattiin kaptopriilin tehoa hypertensiivisen kriisin hoidossa. Niin 53%: lla hoidetuista potilaista 25 mg: n sublingvaalisen kaptopriilin antaminen varmisti aloitusverenpaineen alenemisen 25%: n alenemisen vain tunnin kuluttua saannista. Muissa tapauksissa 25 mg kaptopriilin lisäannos varmisti verenpaineen optimaalisen hallinnan. Huolellinen arviointi osoitti, että tähän hoitoon osallistumattomat potilaat olivat potilaita, joille oli aiemmin tehty antihypertensiivinen hoito.

2. CAPTOPRIL- JA KOGNITIIVISTOIMINTA

Yksi hypertensioiden sivuvaikutuksista on potilaan muistin ja kognitiivisten kykyjen hidas heikkeneminen. Kyseessä oleva tutkimus osoittaa, miten kaptopriilin antaminen ei ainoastaan takaa paremman verenpaineen hallinnan, vaan myös parantaa merkittävästi potilaan kognitiivisia kykyjä, mikä vähentää ahdistusta ja masennusta.

3. CAPTOPRIL: kokeellinen näyttö vasemman kammion hypertrofian regressiosta

Vasemman kammion hypertrofia on yksi patologisista tiloista, jotka liittyvät eniten infarktin esiintymiseen ja sydän- ja verisuonisairauksiin, kuten sydämen vajaatoimintaan. Kun määritellään kaptopriilin rooli näiden sairauksien ehkäisyssä ja vasemman kammion hypertrofian regressiossa, kyseisessä tutkimuksessa pyritään selventämään tämän vaikutuksen taustalla olevia biologisia mekanismeja. Clevelandin tutkijoiden mukaan tämä toimenpide määritettäisiin kaptopriilin kyvyllä estää NF-KB: n synteesiä ja eritystä, joka on hypertension ja sydämen hypertrofian patogeneesiin liittyvä tulehdusfaktor.

Käyttötapa ja annostus

CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletit: korkean verenpaineen hoidossa aloitusannoksen on oltava 50 mg yhdessä tai kahdessa päivässä. Jos verenpainetta on vähennetty vähintään 2/4 viikon hoidon jälkeen, lääkäri voi harkita potilaan kliinistä kuvaa huolellisesti arvioidessaan 100 mg: n päivittäistä annosta tai pienen tiatsididiureetin yhdistämistä. annos; jälkimmäisessä tapauksessa myös CAPOTEN ® -annoksen tarkistaminen

Sydämen vajaatoiminnan (sairaalahoidon) hoidossa lääkärin on annettava annostus, joka tulisi aina olla välillä 25 mg / vrk ja 150 mg / vrk. verenpainetasojen jatkuvaa seurantaa. Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä lääkkeiden, kuten diureettien ja digitaliksen, samanaikaisen antamisen yhteydessä, ja yksittäiset annokset on arvioitava uudelleen.

Diabeettisen nefropatian hoitamiseksi suositeltu annos säilyy 75/100 mg: n vuorokausialueella, kun otetaan huomioon, että jos munuaisten vajaatoiminta on vähentynyt, kaptopriilin puhdistuma saattaa heikentyä, minkä seurauksena plasmapitoisuudet nousevat. Näissä olosuhteissa olisi suositeltavaa tarkistaa annostus ja alentaa sitä.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN KÄYTÄT CAPOTEN® Captopril -valmistetta, sinun on tutkittava lääkärin vaatimukset ja tarkistettava.

Varoitukset CAPOTEN ® Captopril

Kirjallisuudessa on tehty useita tutkimuksia, joissa ACE-estäjien olosuhteet liittyvät kasvojen, kielen ja kurkunpään angioedeeman olosuhteisiin, jotka voivat vaarantaa normaalin hengityskapasiteetin. Tällöin on tarpeen lopettaa hoito välittömästi ja toteuttaa kaikki mahdolliset interventiot tukehtumisen välttämiseksi.

Oikean annoksen muotoilussa on kiinnitettävä erityistä huomiota muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä hypotensiivisten kriisien välttämiseksi. Samasta syystä olisi suositeltavaa tehdä sekä ennen farmakologista interventiota että sen aikana jatkuvaa verenpainetasojen seurantaa.

Eräiden riskiryhmien, kuten immunosuppressoitujen tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden, osalta on myös tarpeen seurata neutrofiilien pitoisuutta plasmassa neutropeniatapausten välttämiseksi, mikä voi olla hyvin vaarallista.

Seerumin kaliumpitoisuutta on seurattava potilailla, jotka saavat samanaikaisesti kaliumia säästäviä diureetteja tai kaliumsuolaa täydentäviä lääkkeitä hyperkalemian välttämiseksi.

Kun otetaan huomioon kaptopriilin munuaisten aineenvaihdunta, annosten mukauttaminen olisi tarpeen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotta vältetään liian merkittävä ja mahdollisesti vaarallinen biologinen vaikutus. On myös tärkeää muistaa, että jotkin verenpainetta alentavaan hoitoon liittyvät haittavaikutukset (pääasiassa päänsärky, huimaus ja uneliaisuus) voivat vähentää potilaan normaalia havaitsevaa ja reaktiivista kapasiteettia, minkä vuoksi on vaarallista käyttää koneita ja ajaa ajoneuvoja.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Olisi välttämätöntä välttää CAPOTEN ® -valmisteen käyttö koko raskauden aikana, jotta sikiölle ei jääisi peruuttamattomia vaurioita, ja mieluummin - todellisen tarpeen tapauksessa - muita verenpainelääkkeitä, joilla on alentunut riskiprofiili sikiön terveydelle.

Olisi tarpeen keskeyttää imetys CAPOTEN ® -hoidon aikana, koska kirjallisuudessa on tehty tutkimuksia, jotka osoittavat ACE-estäjien erittymisen äidinmaitoon.

vuorovaikutukset

CAPOTEN ®: lle on olemassa useita dokumentoituja vuorovaikutuksia, joista joitakin käytetään terapeuttisiin tarkoituksiin. Klassinen esimerkki on kaptopriilin ja muiden verenpainelääkkeiden yhdistelmä terapeuttisen tehon parantamiseksi. Tässä tapauksessa kuitenkin, jos oikea annosformulaatio sallii tehokkaamman verenpaineen hallinnan, on myös totta, että - jos yksittäisten yhdisteiden annos ei ole kovin tasapainoinen - vakavan hypotensiotapaukset voivat kasvaa.

CAPOTEN ® voi myös olla vuorovaikutuksessa;

Kaliumia täydentävä kalium tai diureetit, jotka aiheuttavat tämän elementin plasmatasojen nousua;
hypoglykeemiset lääkeaineet, joilla hypoglykeemisen vaikutuksen kasvu todennäköisesti johtuu lisääntyneestä herkkyydestä insuliinille;
Ei-steroidiset kortikosteroidit ja tulehduskipulääkkeet, joilla on lisääntynyt suolan ja veden retentio ja verenpainetta alentava vaikutus;
Negatiivisesti varautuneet kalvot, kuten hemodialyysiä saaneet, anafylaktisten jaksojen lisääntyessä;
Litium- suolat, joiden seurauksena kertyy ja lisääntyvät sytotoksiset vaikutukset.

Vasta-aiheet CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® -valmisteen käyttöä ei suositella, jos kyseessä on luontainen yliherkkyys jollekin sen ainesosista, aortan stenoosista ja vakavasta munuaisten vajaatoiminnasta.

CAPOTEN ® on myös vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Yhtä usein, mutta onneksi ei kliinisesti merkityksellisiä, ovat ihottumaa ja kutiseva ihottuma jaksot CAPOTEN ® -valmisteen antamisen jälkeen.

Harvinaisempia, mutta mahdollisesti vaarallisempia ovat esimerkiksi angioedeema, ruoansulatuskanavan sairaudet ja joidenkin veriparametrien muuttuminen (neutrofilia, kreatininemia ja kalium).

Näiden vaikutusten lisäksi on olemassa kaikki ne, jotka johtuvat virheellisestä verenpaineen seurannasta, joka voi esiintyä väärän annostusmuodon, yliherkkyyden aktiiviseen aineosaan tai aiempaan patologiseen tilaan (hypovolemia, munuaisten vajaatoiminta) yhteydessä.