huumeita

Gabapentin: Mikä se on? Miten se toimii? I.Randin käyttöaiheet, annostus, sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

yleisyys

Gabapentiini on vaikuttava aine, jota käytetään epilepsian ja perifeerisen neuropaattisen kivun hoitoon .

Gabapentiini - kemiallinen rakenne

Gabapentiini syntetisoitiin tavoitteena luoda aktiivinen ainesosa, joka kykenee aikaansaamaan agonistisen vaikutuksen gamma-aminovoihappo-reseptoreihin (GABA), joka on yksi tärkeimmistä keskushermostoon inhiboivista välittäjäaineista. Tavoitteena oli siis luoda lääkeaine, jolla on GABA-mimeettinen vaikutus, joka voisi olla käyttökelpoinen epilepsian hoidossa, samoin kuin muut vaikuttavat aineet, joilla on samanlainen vaikutus (kuten barbituraatit ja bentsodiatsepiinit). Paradoksaalisesti gabapentiini ei näytä minkäänlaista GABA-mimeettistä aktiivisuutta, mutta sen vaikutuspaikan uskotaan olevan kalsiumkanavilla . Tästä huolimatta vaikuttava vaikutusmekanismi, jolla tämä aktiivinen aineosa kykenee kontrolloimaan epileptisiä kohtauksia ja jonka avulla se kykenee aiheuttamaan kivunlievitystä perifeerisen neuropaattisen kivun läsnä ollessa, ei näytä vielä täysin selvitettyä.

Toimintansa toteuttamiseksi gabapentiinia on otettava suun kautta . Itse asiassa lääkkeet, jotka sisältävät sitä, ovat kapseleita tai päällystettyjä tabletteja. Näiden lääkkeiden luovuttaminen voi tapahtua toistettavan lääkemääräyksen (RR) esittämisen jälkeen; se on kuitenkin A-ryhmä, jonka kustannukset voidaan korvata kansallisella terveysjärjestelmällä (SSN).

uteliaisuus

Gabapentiini tunnetaan myös gabapentiinin naisnimellä .

Esimerkkejä Gabapentiinia sisältävistä erikoisvalmisteista

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin®

Terapeuttiset käyttöaiheet

Milloin Gabapentinin käyttö on ilmoitettu?

Gabapentiinin käyttö on osoitettu seuraavien hoitoon:

  • Epilepsian eri muodot (molemmat epileptiset kohtaukset rajoittuvat paikallisiin aivojen alueisiin ja epileptisiin kohtauksiin, jotka levittivät aivojen eri alueisiin).
  • Perifeerinen neuropaattinen kipu (esim. Diabeteksen ja herpes zosterin aiheuttama sairaus, joka tunnetaan yleisesti nimellä vyöruusu )

Tiesitkö, että ...

Gabapentiinia voidaan määrätä joko tukihoitona (yhdistelmähoitona) tai muuna epilepsialääkkeenä, jos se ei pysty täysin kontrolloimaan kohtauksia tai ainoana hoitona (monoterapiana) aikuisilla ja yli 12-vuotiailla lapsilla .

varoitukset

Gabapentiinin käyttöä koskevat varoitukset ja varotoimet

Ennen gabapentiinihoidon aloittamista sinun tulee kertoa lääkärillesi, jos:

  • Sinulla on munuaissairaus;
  • Se on hemodialyysissä;
  • Sinulla on hengityselinten sairauksia ja / tai hermoston patologioita.
  • Olet yli 65-vuotias.

Joka tapauksessa varotoimenpiteenä on ennen kuin otat gabapentiiniin perustuvia lääkkeitä, on suositeltavaa ilmoittaa lääkärille terveydentilastanne, kertoa hänelle mahdollisten sairauksien tai sairauksien mahdollisesta esiintymisestä.

Lisäksi, jos gabapentiinihoidon aikana ilmenee oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua ja pysyvää vatsakipua, on välittömästi otettava yhteys lääkäriin, koska ne voivat osoittaa akuutin haimatulehduksen alkamisen.

Gabapentiinihoidon aikana on myös tärkeää ilmoittaa lääkärille välittömästi, jos oireet, kuten:

  • Itsemurha-ajatukset ja itsetuho;
  • Lihasten heikkous;
  • Kipu ja kipu;
  • huonovointisuus;
  • kuume;
  • Virtsan värjäytyminen;
  • Verikokeiden poikkeavuuksia ja erityisesti kreatiniinifosfokinaasin veren nousua.

Huomaa

Gabapentiinia sisältävien lääkkeiden markkinoille saattamisen jälkeen (markkinoinnin jälkeinen kokemus) on ilmoitettu väärinkäytöstä ja riippuvuudesta .

Lopuksi, muista, että gababentiinin käyttö saattaa aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka voivat muuttaa ajokykyä ja / tai käyttää koneita (esimerkiksi uneliaisuutta, huimausta ja väsymystä). Siksi on noudatettava äärimmäistä varovaisuutta ja samankaltaista toimintaa tulisi välttää, jos edellä mainitut haittavaikutukset ilmenevät.

Farmakologiset yhteisvaikutukset

Gabapentiinin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ennen gabapentiinin ottamista on hyvä kertoa lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin ottanut:

  • Muut epilepsialääkkeet;
  • Unihäiriöiden hoitoon käytetyt lääkkeet;
  • Masennuslääkkeet;
  • Anksiolyyttiset lääkkeet;
  • Psykiatristen sairauksien hoitoon käytetyt lääkkeet;
  • Neurologisten häiriöiden hoitoon käytetyt lääkkeet;
  • Opioidilääkkeet (voivat lisätä gabapentiinin vaikutusta; lisäksi opioidi- ja gabapentiinin yhdistelmä voi aiheuttaa uneliaisuutta ja vähentää hengitystaajuutta);
  • Alumiinia ja magnesiumia sisältävät antasidit sisältävät lääkkeet (voivat vähentää gabapentiinin imeytymistä mahalaukun tasolla, joten on suositeltavaa ottaa gabapentiinia aikaisintaan kaksi tuntia alumiiniin ja / tai magnesiumiin perustuvan antasidin antamisen jälkeen).

Kuitenkin ennen gabapentiinihoidon aloittamista sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin käyttänyt mitään lääkkeitä tai tuotteita, myös lääkkeitä ilman reseptiä (SOP). ), OTC-lääkkeet, kasviperäiset ja kasviperäiset tuotteet sekä homeopaattiset tuotteet.

Haittavaikutukset

Gabapentiinin saannin aiheuttamat sivuvaikutukset

Kuten kaikki muutkin vaikuttavat aineet, gabapentiini voi myös aiheuttaa haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät näy niitä tai ilmentävät niitä samalla tavalla. Itse asiassa kukin henkilö reagoi subjektiivisesti lääkkeen antamiseen, joka ilmentää sivuvaikutuksia, jotka ovat erilaisia ​​tyypin ja intensiteetin mukaan tai jotka eivät näytä niitä lainkaan.

Alla on kuitenkin joitakin tärkeimpiä sivuvaikutuksia, joita voi esiintyä gabapentiinihoidon aikana.

Veren häiriöt

Gabapentiinihoito voi aiheuttaa leukopeniaa ja trombosytopeniaa.

Hermoston häiriöt

Gabapentiinin ottaminen voi johtaa seuraavien:

  • uneliaisuus;
  • huimaus;
  • päänsärky;
  • ataksia;
  • dysartria;
  • vapina;
  • hypestesia;
  • Koordinoinnin häiriöt;
  • Refleksien muutokset;
  • kouristukset;
  • nystagmus;
  • Kognitiivisten toimintojen muutokset.

Psykiatriset häiriöt

Gabapentiinihoito voisi suosia:

  • Sekalaiset tilat;
  • Hermosto ja levottomuus;
  • ahdistuneisuus;
  • masennus;
  • Emotionaalinen epävakaus;
  • Itsemurha- ja itsetuhoavat ajatukset.

Sydän- ja verisuonitaudit

Gabapentiinin anto voi johtaa verisuonten laajenemiseen, verenpaineeseen ja sydämentykytyksiin.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Gababentinin saanti voi aiheuttaa:

  • Pahoinvointi ja / tai oksentelu;
  • Vatsakipu;
  • dyspepsia;
  • Ripuli tai ummetus;
  • Ilmavaivat.

Lisäksi harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä haimatulehdusta.

Keuhkojen ja hengitysteiden häiriöt

Gabapentiinihoito voisi edistää seuraavien:

  • yskä;
  • hengenahdistus;
  • keuhkoputkentulehdus;
  • nielutulehdus;
  • nuha;
  • Hengityselinten masennus.

Iho ja ihonalainen kudos

Gabapentiinihoito saattaa johtaa seuraavien:

  • Ihon purkaukset;
  • akne;
  • kutina:
  • Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
  • Erythema multiforme;
  • alopecia;
  • Ihottuma, jossa on eosinofiliaa ja systeemisiä oireita.

Lihas-liikunta- ja sidekudossairaudet

Gabapentiinin käyttö voi aiheuttaa:

  • nivelkipu;
  • lihaskipu;
  • Lihasten supistukset;
  • myoklonus;
  • Rabdomyolyysiä.

Muut sivuvaikutukset

Muita gabapentiinihoidon aikana mahdollisesti esiintyviä haittavaikutuksia ovat:

  • Herkkien yksilöiden allergiset reaktiot, jopa vakavat;
  • anoreksia;
  • Lisääntynyt ruokahalu;
  • Hypoglykemia tai hyperglykemia (sivuvaikutukset, joita havaitaan pääasiassa diabeetikoilla);
  • Infektiot (hengityselimet, korvat, virtsat);
  • Näön häiriöt;
  • tinnitus;
  • huimaus;
  • Suun kuivuminen;
  • Ientulehdus ja muut hammashäiriöt;
  • väsymys;
  • kuume;
  • Perifeerinen tai yleistynyt turvotus;
  • Maksa ja / tai munuaissairaudet ja häiriöt;
  • Impotenssi ja seksuaalinen toimintahäiriö.

yliannos

Gabapentiinin yliannostuksen tapauksessa voi esiintyä akuuttia toksisuutta, jolle on tunnusomaista esimerkiksi:

  • uneliaisuus;
  • letargia;
  • huimaus;
  • Puhehäiriöt;
  • Kaksinkertainen näkemys;
  • ripuli;
  • Tajunnan menetys.

Hoito liian suurilla annoksilla vaikuttavaa ainetta on yleensä oireenmukaista ja tukevaa . Hemodialyysi voi olla hyödyllinen potilailla, joilla on munuaisongelmia .

Joka tapauksessa, jos gabapentiini yliannostus on todettu tai oletetaan olevan, on suositeltavaa mennä välittömästi lähimpään ensiapuhuoneeseen huolehtimalla siitä, että käytät käytetyn lääkkeen pakkausta.

Toimintamekanismi

Miten Gabapentin toimii?

Kuten mainittiin, tarkka mekanismi, jolla gababentiini kykenee antamaan epilepsialääkitystä ja kipua lievittävää vaikutusta perifeeristä neuropaattista kipua vastaan, ei ole vielä täysin selvä. Sen toiminta-alueen uskotaan kuitenkin olevan jännitteestä riippuvaisilla kalsiumkanavilla . Tarkemmin sanottuna gababentiinin on osoitettu kykenevän sitoutumaan suurella affiniteetilla edellä mainittujen kanavien alfa-2-delta (a-2-5) -alayksikköön . Siksi on oletettu, että tämä linkki johtaa sarjaan vasteita, jotka voivat olla vastuussa sekä antikonvulsantista aktiivisuutta (vähentämällä excitatoristen neurotransmitterien vapautumista joillakin aivojen alueilla) että analgeettista aktiivisuutta.

Käyttö ja annostus

Miten Gabapentinia otetaan

Gabapentiini on otettava suun kautta ; Itse asiassa se on saatavana kovina kapseleina ja päällystetyinä tabletteina, jotka on nieltävä kokonaisina runsaalla vedellä .

Epilepsian hoitoon aikuisilla ja nuorilla sekä perifeerisen neuropaattisen kivun hoitoon aikuisilla tavanomainen aloitusannos vaihtelee 300 mg: sta 1800 mg: aan gabapentiiniä päivässä, jaettuna annoksina lääketieteellisten käyttöaiheiden mukaan . Tämän jälkeen lääkäri voi lisätä annettua lääkeainetta vähitellen enintään 3600 mg: aan gabapentiiniä päivässä.

Epilepsian hoitoon lapsilla, jotka ovat vähintään 6-vuotiaita, toisaalta kouristusten hallitsemiseksi tarvittava gabapentiinin keskimääräinen annos on 25-35 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.

Gabapentiinin täsmällinen annos (annos ja hoidon kesto) on kuitenkin määritettävä lääkäriin yksilöllisesti kullekin potilaalle ja se voi vaihdella hoidettavan sairauden tyypin mukaan (epilepsia tai perifeerinen neuropaattinen kipu), ja riippuen potilaan vastauksesta samaan hoitoon.

Huomaa

Potilaat, joilla on munuaissairaus ja häiriöt, hemodialyysipotilaat ja ikääntyneet potilaat saattavat joutua vähentämään tavanomaisia ​​annoksia.

Raskaus ja imetys

Voiko Gabapentinia ottaa raskauden aikana ja imetyksen aikana?

Gabapentiinin ottamisen riski raskaana oleville naisille ei ole tiedossa; eläinkokeissa on kuitenkin osoitettu lisääntymistoksisuutta .

Lisäksi muilla epilepsialääkkeillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet mahdollisuutta kärsiä muutoksia sikiön kehityksessä. Erityisesti useiden epilepsialääkkeiden yhdistelmä lisää synnynnäisten epämuodostumien kehittymisriskiä (esimerkiksi huulen huuli, sydämen epämuodostumat, hermoputken viat).

Edellä esitetyn perusteella gabapentiinin käyttöä raskaana oleville naisille on siksi vältettävä, ellei äidille odotettavissa oleva hyöty ole suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit . Tällaisissa tilanteissa lääkettä voidaan käyttää, mutta vain lääkärin tarkassa valvonnassa .

Toisaalta hedelmällisessä iässä olevien naisten, joiden on aloitettava gabapentiinihoito, tulee käyttää ehkäisymenetelmiä mahdollisen raskauden välttämiseksi.

Koska imettäville äideille gababentiini erittyy äidinmaitoon ja sen vaikutukset vauvaan eivät ole tiedossa, on suositeltavaa välttää imetys hoidon aikana kyseisellä tehoaineella.

Vasta

Kun Gabapentinia ei tule käyttää

Gabapentiinin käyttö on vasta-aiheista, jos tiedetään olevan yliherkkyyttä itse gabapentiinille ja / tai yhdelle tai useammalle lääkkeen sisältämälle apuaineelle.