fenobarbitaali

yleisyys

Fenobarbitaali on rauhoittava ja antikonvulsantti, joka kuuluu barbituraattien luokkaan.

Fenobarbitaali - kemiallinen rakenne

Se tunnetaan parhaiten kauppanimillä Gardenale® tai Luminale®, mutta myös vastaavat lääkkeet ovat saatavilla.

viitteitä

Mitä se käyttää

Fenobarbitaalin käyttö suun kautta tai lihaksensisäisesti on osoitettu seuraavissa tapauksissa:

• Yleisenä rauhoittavana aineena, erityisesti epilepsiassa ja olosuhteissa, joissa tarvitaan pitkäkestoista rauhoittumista;
• Suuren pahan tonic-kloonisten kohtausten hoidossa;
• Fokaalisten kortikaalisten kouristusten hoidossa;
• Kroonisen barbiturismin vieroitus.

Laskimonsisäistä fenobarbitaalia käytetään toisaalta epileptisen tilan toisena linjana, jos suun kautta annostelu ei ole mahdollista ja potilailla, jotka eivät ole reagoineet riittävästi bentsodiatsepiini- tai fenytoiinihoitoon.

varoitukset

Fenobarbitaali voi olla riippuvuutta aiheuttavaa.

Varovaisuutta tulee noudattaa annettaessa lääkettä maksan ja / tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, iäkkäille potilaille tai potilaille, joilla on alkoholismia.

Fenobarbitaalihoidon äkillinen lopettaminen epilepsiaa sairastavilla potilailla voi aiheuttaa epileptisen tilan.

Koska fenobarbitaalihoidon aikana on raportoitu itsemurha-ajatuksia ja -käyttäytymistä, potilaita on seurattava, jotta ne voivat tunnistaa välittömästi tällaisten oireiden alkamisen.

Fenobarbitaali voi aiheuttaa vakavia ihoreaktioita, jotka voivat jopa johtaa kuolemaan. Siksi on noudatettava varovaisuutta ja - jos ihon oireet tulevat esiin - on tarpeen ilmoittaa asiasta välittömästi lääkärille.

Fenobarbitaali pystyy muuttamaan kykyä ajaa ja käyttää koneita, joten näitä toimia on vältettävä.

vuorovaikutukset

Fenobarbitaali voi vähentää progestiinien ja estroprogestiinien ehkäisyvaltaa.

Alkoholi tehostaa fenobarbitaalin rauhoittavaa vaikutusta, joten tätä yhdistystä on vältettävä.

Fenobarbitaalin teho saattaa pienentyä, kun samanaikaisesti käytetään mäkikuismaa (mäkikuisma).

Fenobarbitaali voi vähentää plasmakonsentraatiota ja siten syklosporiinin terapeuttista tehoa (lääke, jolla on immunosuppressiivista vaikutusta, jota käytetään estämään elimistön hyljinnän siirrot).

Fenobarbitaali saattaa vähentää glukokortikoidien, mineralokortikoidien, digitoksiinin ja suun kautta otettavien antikoagulanttien terapeuttista tehoa.

Fenobarbitaali voi pienentää doksisykliinin (antibiootin), kinidiinin, hydrokinidiinin, disopyramidin (antiarytmisten lääkkeiden), teofylliinin ja p-estäjien (kuten esimerkiksi alprenololin, metoprololin ja propranololin ) plasmapitoisuutta .

Fenobarbitaalin ja foolihapon samanaikainen anto voi heikentää itse fenobarbitaalin pitoisuutta plasmassa.

Fenobarbitaalipitoisuus plasmassa voi nousta samanaikaisesti valproiinihapon tai progabidin (lääkkeet, joita käytetään epilepsian hoitoon) kanssa.

Fenobarbitaalin aiheuttama masennusvaikutus keskushermostoon voi lisääntyä samanaikaisesti annettavien lääkkeiden, kuten:

• Antidepressantit (paitsi selektiiviset MAOI-A: t);
• H1-histamiinireseptoriantagonistit;
• bentsodiatsepiinit;
• klonidiini;
• Hypnoottiset rauhoittavat lääkkeet;
• Morfiinijohdannaiset.

Haittavaikutukset

Fenobarbitaali voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia, vaikkei kaikki potilaat kokeneet niitä. Tämä riippuu erilaisesta herkkyydestä, joka jokaisella on lääkkeen suhteen.

Alla on tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä fenobarbitaalihoidon aikana.

Iho ja ihonalainen kudos

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa nokkosihottumaa, angioedeemaa, morbilliformia puhjennut, pemphigus vulgariksen ja erittäin vakavia ihoreaktioita, jotka voivat myös johtaa kuolemaan, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua.

Maksa- ja sappihäiriöt

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa myrkyllistä hepatiittia.

Keuhkojen ja hengitysteiden sairaudet

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa apneaa, hengityslamaa, laryngospasmaa ja yskää.

Sydän- ja verisuonitaudit

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa hypotensiota, shokkia, verisuonitulehdusta ja tromboflebiittiä.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt

Fenobarbitaalihoidon aikana voi esiintyä muutoksia lipiditasoissa, hypokelkemiassa (veren kalsiumpitoisuuden alenemisessa) ja akuuttia jaksoittaista porfyyriaa.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa häiriöitä verisolujen synteesistä vastaavassa järjestelmässä. Nämä häiriöt voivat johtaa trombosytopeniaan (verihiutaleiden määrän vähenemiseen verenkierrossa), mikä aiheuttaa hyytymishäiriöitä, leukopeniaa (valkosolujen määrän väheneminen veressä) ja anemiaa (hemoglobiinimäärän väheneminen veressä).

Hermoston häiriöt

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa:

• uneliaisuus;
• letargia;
• Sekavuus, erityisesti vanhuksilla;
• päänsärky;
• huimaus;
• jännitys;
• levottomuus;
• Hyperaktiivisuus erityisesti lapsilla;
• harhaluulot;
• ataksia;
• dysartria;
• masennus;
• Kognitiiviset häiriöt ja puutteet.

Lihas-liikunta- ja sidekudossairaudet

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa:

• Dupuytrenin tauti;
• La Peyronien tauti;
• Luun mineraalitiheyden väheneminen;
• osteopenia;
• osteoporoosi;
• Olkapään kipu.

Munuaisten ja virtsateiden häiriöt

Fenobarbitaalihoito voi aiheuttaa nefropatiaa, interstitiaalista nefriittiä ja oliguriaa.

Muut sivuvaikutukset

Muut haittavaikutukset, joita voi ilmetä fenobarbitaalihoidon aikana, ovat seuraavat:

• Yliherkkyysoireyhtymä antikonvulsanteille;
• Mioosi (oppilaan supistuminen);
• Mydriaasi (oppilaan laajentuminen);
• nystagmus;
• Optinen neuropatia;
• Geneettiset mutaatiot.

yliannos

Oireet, jotka saattavat näkyä välittömästi fenobarbitaalin yliannostuksen jälkeen, ovat seuraavat:

• päänsärky;
• pahoinvointi;
• oksentelu;
• huimaus;
• sekavuus;
• Comatose-tila, johon liittyy epäsäännöllinen bradipnea, trecheobronchial obstruktio ja valtimon hypotensio.

Myrkytyksen tapauksessa on tarpeen suorittaa välittömästi mahahuuhtelu niin kauan kuin potilaan tila sen sallii.

Jo imeytyneen fenobarbitaalin eliminointi voidaan suorittaa pakotetulla diureesilla tai virtsan alkaloinnilla.

Vaikeissa tapauksissa hemodialyysi voi olla hyödyllinen.

Lisäksi voidaan antaa antibioottisia lääkkeitä keuhkojen komplikaatioiden alkamisen välttämiseksi.

Jos epäilet, että olet ottanut yliannostuksen lääkkeestä, sinun on välittömästi otettava yhteys lääkäriin ja otettava yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Fenobarbitaali lisää y-aminovoihapon (tai GABA: n) signaalia.

GABA on aivojen pääasiallinen inhiboiva neurotransmitteri ja suorittaa sen toiminnot sitoutumalla sen reseptoreihin: GABA-A, GABA-B ja GABA-C.

Tarkemmin sanottuna fenobarbitaali sitoutuu tiettyyn sitoutumiskohtaan, joka on GABA-A-reseptorilla, pikotoksiinin kohdalla.

Sitoutumalla reseptoriin fenobarbitaali aktivoi sen ja edistää inhiboivien signaalien kaskadin aloittamista, minkä seurauksena GABAerginen inhiboiva siirto kasvaa.

Käyttötapa - Annostus

Fenobarbitaalia on saatavilla suun kautta (tabletin muodossa) ja lihakseen ja laskimonsisäisesti.

Suullinen antaminen

Suun kautta antikonvulsanttina annettuna fenobarbitaalin annos, jota yleensä käytetään aikuisilla, on 100-300 mg päivässä.

Kun sitä käytetään rauhoittavana lääkkeenä, tavanomainen annos on 50-100 mg päivässä.

Lapsilla käytettävä fenobarbitaalin tavallinen annos on 20-100 mg ja vaihtelee iän ja painon mukaan.

Intramuskulaarinen anto

Yleensä fenobarbitaalin annos aikuisilla ja nuorilla (15–18-vuotiaat) on 200-400 mg päivässä.

1–12-vuotiailla ja alle 15-vuotiailla nuorilla tavanomainen annos on 10 mg vuodessa.

Potilailla, joilla on munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta, ja iäkkäillä potilailla tavallisesti annettavan fenobarbitaaliannoksen väheneminen voi olla tarpeen.

Laskimonsisäinen antaminen

Fenobarbitaalin laskimonsisäistä antamista saa suorittaa vain hätätilanteissa akuutin kouristustilan hoitoon ja vain potilaisiin, jotka eivät reagoi bentsodiatsepiini- tai fenytoiinihoitoon.

Näissä tapauksissa aikuisilla ja lapsilla tavallisesti annettava fenobarbitaaliannos on 10 mg / kg ruumiinpainoa päivässä.

Raskaus ja imetys

Fenobarbitaali voi vahingoittaa sikiötä, joten lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei lääkäri ole sitä ehdottoman välttämätöntä.

Fenobarbitaali erittyy äidinmaitoon, joten imettävien äitien ei pidä ottaa lääkettä.

Vasta

Fenobarbitaalin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

• Tunnettu fenobarbitaalinen yliherkkyys;
• Potilailla, joilla on porfyria;
• Potilailla, joilla on vaikea maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
• Potilailla, joilla on hengityselinten sairauksia;
• Potilailla, joilla on vaikea sydänsairaus;
• Potilailla, joilla on akuutti alkoholimyrkytys, kipulääkkeet tai hypnoottiset rauhoittavat aineet;
• Raskauden ja imetyksen aikana.

Lisäksi - laskimoon annettuna - fenobarbitaali on vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat äskettäin käyttäneet muita fenobarbitaalia tai primidonia (epilepsialääke) sisältäviä lääkkeitä.