huumeita

Cholestyramine - Questran

Mikä

Kolestyramiini (Questran ®) on suun kautta annettava lääke, joka on suunniteltu vähentämään veren kolesterolitasoa tai parantamaan kutinaa, joka liittyy tiettyihin maksasairauksiin.

Kolestyramiini ja korkea kolesteroli

Kolestyramiini on ioninvaihtohartsi, jota suolisto ei voi imeytyä. Kun tämä taso on kuitenkin tällöin, se sitoo palautumattomasti sappihappoihin, jotka kaadetaan ohutsuoleen ja estävät sen imeytymästä.

Muuntaminen sappisuoloiksi, joka tapahtuu maksassa, on ainoa keino, jolla keho voi poistaa ylimääräistä kolesterolia. Sappihapot, jotka sappeen koostumukseen kuuluvat, on kaadettu ohutsuoleen osittain uudelleen imeytymään ja osittain eliminoimaan ulosteet. Tällöin on, että kolestyramiini, joka lisää sappisuolojen ulosteen poistumista, vähentää reabsorptiota ja alentaa siten plasman kolesterolitasoja.

Keho yrittää itse asiassa palauttaa lääkkeen aiheuttaman sappihappojen poolin kaksoiskompensointimekanismilla. Yhdestä maidosta lisää kolesterolin endogeenistä synteesiä ja toisaalta LDL: n maksan reseptoreita, jotta ne voidaan ottaa näistä plasman lipoproteiineista ja sisällyttää se sappisuoloihin.

Lopulta kolestyramiinin saannin jälkeen veren kolesterolin väheneminen on osittain rajoittunut endogeenisen synteesin lisääntymiseen. Elintarvikekolesterolin imeytymiskapasiteetti pienenee myös sappihappojen puutteen vuoksi.

Muut käyttötavat

Ileotomia

Kolestyramiinia käytetään myös ripulin ehkäisyyn potilailla, jotka ovat tehneet suoliston resektion (se on joskus tarpeen Crohnin taudin komplikaatioissa). Itse asiassa sappihapot itse asiassa imeytyvät ileumin tasolle, joka, kun tämä ohutsuolen pää poistetaan, houkuttelee vettä paksusuoleen ripulia aiheuttavan osmoottisen vaikutuksen vuoksi.

Kutina maksan vajaatoiminnasta

Yksi ärsyttävimmistä maksan ja sappiteiden sairauksiin liittyvistä oireista on kutinaa ; tämä on myös yleistä kolmannen raskauskolmanneksen aikana samoista syistä johtuen sappihappojen kertymisestä ihoon, koska maksan tai sappiteiden kyvyttömyys kaataa sappeen suolistoon (esimerkiksi kivien läsnäolon vuoksi) ). Sieltä on mahdollista ymmärtää kolestyramiinin käyttökelpoisuus kutinaa rauhoittamalla, koska sen kyky estää suolistoon kaadetun sappikiintiön uudelleen imeytymisen. Oletusannoksen on tässä mielessä oltava minimi, joka on tehokas häiriön hallitsemiseksi.

Tehokkuusrajat

Kolestyramiini ei ole tehokas homotsygoottisen perheen hyperkolesterolemian hoidossa, jossa - geneettisten syiden vuoksi - ei ole mahdollista lisätä reseptorin tiheyttä edellisessä kappaleessa kuvatulla tavalla.

Toinen raja kolestyramiinin hoitoon on hypertriglyseridemia. Itse asiassa yhden tai kahden viikon kuluessa siitä, kun se on otettu, kokonaiskolesterolipitoisuus laskee 20-30%, lähes kokonaan LDL: n vuoksi (HDL, niin sanottu hyvä kolesteroli, jopa yleensä kasvaa hieman). Toisaalta triglyseridien pitoisuus veressä yleensä kasvaa erityisesti potilailla, joilla on hypertriglyseridemia. Tätä ei-toivottua vaikutusta voidaan kontrolloida yhdistämällä fibraatteihin. Kun kolesterolemian merkittävä väheneminen on tarpeen, lääke voi liittyä statiineihin.

Haittavaikutukset

Kolestyramiinin sivuvaikutukset sisältävät tyypillisesti ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten ummetusta, vatsakipua, ilmavaivoja, turvotusta, närästystä ja steatorrhea (rasvaa liukenevien vitamiinien menetys), joita voidaan osittain parantaa ottamalla käyttöön nesteitä ja kuituja sisältävä ruokavalio. rasvaliukoisten vitamiinien kanssa. Kuten oletettiin, kolestyramiinihoidon jälkeen veren triglyseridien, mutta myös alkalisen fosfataasin ja transaminaasien lisääntyminen lisääntyy. Lopuksi lääke on vasta-aiheinen peptisen haavan aktiivisessa vaiheessa ja voi lisätä sappirakon kivien riskiä.

vuorovaikutukset

Lääke voi rajoittaa joidenkin lääkkeiden imeytymistä (kuten kilpirauhashormonit, rasvaliukoiset vitamiinit, digitalis, suun kautta otettavat antikoagulantit, tiatsidit, beetasalpaajat, kortikosteroidit, loperamidi, tulehduskipulääkkeet, fluvastatiini, valproaatti, doksepiini), jotka on otettava vähintään 4 tunnin välein siitä.

Käyttötapa

Tavallisesti käytettävät annokset ovat korkeat, ja ne vaihtelevat keskimäärin 8: sta 16 grammaan päivässä, jaettuna 2/4 olettamuksiin puoli tuntia ennen ateriaa tai välittömästi sen jälkeen. Lääkkeen ei-toivottu maku voidaan korjata sekoittamalla se miellyttävään makuun (esimerkiksi hedelmämehuun) kuuluvassa ajoneuvossa.

Lisätietoja kolestyramiinin käytöstä on Questran-pakkausselosteessa.