LOVINACOR® Lovastatiini

LOVINACOR ® on lovastatiiniin perustuva lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Hypolipidemiset - HMG-CoA-reduktaasin estäjät

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® on tarkoitettu primaarisen hyperkolesterolemian, heterotsygoottisen perheen hyperkolesterolemian ja sekoitetun dyslipidemian hoitoon ruokavalion ja muiden ei-farmakologisten lipidia alentavien toimenpiteiden epäonnistumisen yhteydessä.

LOVINACOR ® -valmisteen antamista voidaan myös suositella, jos sydän- ja verisuoniriski on suuri, ja ruokavaliosta tulee virheellinen hyperkolesterolemia.

Vaikutusmekanismi LOVINACOR ® Lovastatiini

LOVINACOR ®: n sisältämä lovastatiini on inaktiivisen laktonin muodossa, joten se on biologisesti epäaktiivinen. Suun kautta ja imeytyneenä ruoansulatuskanavaan lääke keskittyy pääasiassa maksaan, jossa se hydrolysoituu aktiivisessa hydroksihappomuodossaan (tehokas HMG-CoA-reduktaasin maksaentsyymin inhiboimisessa). Tämän entsyymin inhiboiva vaikutus muodostaa mevalonaatin synteesin vähenemisen, joka on kolesterolin perustekijä.

Kolesterolin ja siihen liittyvien lipoproteiinien vähentynyt synteesi toimii positiivisena ärsykkeenä LDL: n maksan reseptorien ilmentämisessä, mikä takaa voimakkaamman kolesterolipitoisuuden, ja siten myös tämän lipoproteiinin plasmapitoisuuksien merkittävä väheneminen.

LOVINACOR®-hoidon terapeuttinen vaikutus sallii sen vuoksi - kontrolloimalla LDL-kolesterolin ja triglyseridien plasmapitoisuuksia - vähentää sydän- ja verisuonitapahtumien esiintyvyyttä.

Noin 24 tuntia sen ottamisen jälkeen lovastatiini eliminoituu pääasiassa maksan kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. LOVASTATININ TEHOKKUUS NAISTUILLE HYPERKOLESTEROLEMIAAN

Tässä tutkimuksessa, jossa oli noin 3390 naista, joilla oli lievä primaarinen hyperkolesterolemia, osoitettiin, että 20 tai 40 mg: n päivittäinen lovastatiini voi edistää LDL-kolesterolin vähenemistä 24: stä 40%: iin, triglyserideissä 9 - 18%, ja HDL-kolesterolin nousu 7 prosentista 9 prosenttiin.

2. LOVASTATIN KARDIOVASKULAARISEN RISKIEN EDISTÄMISEKSI

Erittäin tärkeä tutkimus, joka osoittaa lovastatiinihoidon tehokkuuden sydän- ja verisuonisairauksien ehkäisyssä. Tarkemmin sanottuna sekä 20 mg: n että 40 mg: n annos varmistivat sydämen ja sepelvaltimotaudin, neoplastisten sairauksien ja kokonaiskuolleisuuden vähenemisen verrattuna kliinisesti merkityksettömiin sivuvaikutuksiin.

3. STATINE JA CANCER

Statiinien kasvainvastaisen potentiaalin tutkimus on edelleen auki, ja tulokset tältä osin ovat lukuisia ja ristiriitaisia. Yksi tärkeimmistä rajoituksista on kontrastia löydöksissä soluviljelmistä ja eläinmalleista siirtymisen aikana ihmisen kliiniseen käytäntöön. Tämä tutkimus osoittaa esimerkiksi lovastatiinin kapasiteetin kliinisessä käytännössä käytetyissä terapeuttisissa annoksissa estämään eturauhassyöpäsolujen kasvua in vitro. Vaikka nämä tulokset näyttävät varsin rohkaisevilta, merkittäviä kliinisiä tutkimuksia ei vielä ole.

Käyttötapa ja annostus

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatiinitabletit : tämä lääke tulee ottaa vasta neljänneksen ajan hypolipidi-ruokavaliosta ja kontrolloidusta fyysisestä aktiivisuudesta.

Tehokkaan terapeuttisen vasteen puuttuessa LOVINACOR ® -hoito tulisi aloittaa ottamalla yksi 10 mg tabletti päivässä, mahdollisesti illalla illallisen aikana.

Jos tämä annos on tehoton, lääkäri voi nostaa annosta enintään 40 mg päivässä. Tätä korjaavaa toimenpidettä on harkittava vasta 4 viikon kuluttua lovastatiinihoidon aloittamisesta, joka on välttämätön LOVINACOR ®: n lipidiä alentavan tehon saavuttamiseksi.

Annosten säätäminen voi olla tarpeen, jos käytetään samanaikaisesti lipidiä alentavia lääkkeitä tai munuaisten vajaatoimintaa.

JOKAISESTI, ENNEN LOVINACOR ® Lovastatinan ottamista, sen omaa hoitajaa on tarkasteltava ja valvottava.

Varoitukset LOVINACOR ® Lovastatina

Kuten edellä mainittiin, hyperkolesterolemian farmakologinen hoito on vaihe, joka seuraa ruokavalion ja elämäntavan säätämistä. Näin ollen kaikki muut kuin farmakologiset interventiot, joiden tarkoituksena on tämän tilan säätäminen, tulisi säilyttää myös LOVINACOR ® -hoidon aikana

Ennen lovastatiinin käyttöä ja sen aikana on suositeltavaa seurata maksan toimintaa ja transaminaasitasoa plasmassa, jotta vältytään maksasairauksien alkamisesta. Itse asiassa, jos maksaentsyymien pitoisuudet veressä ylittävät 3 kertaa normaalit, on suositeltavaa lopettaa lääkehoito välittömästi.

Transaminaasien lisäksi lääkärin on tutkittava lihasten patologioiden, aikaisempien myopatioiden tai luuston lihaksen vahingoittumisen mahdollistavien tilojen mahdollinen esiintyminen (edistynyt ikä tai tiettyjen lääkkeiden samanaikainen käyttö). Kaikki tämä, jotta minimoidaan rabdomyolyysin riski, joka kuvataan lovastatiinin ottamisen jälkeen. Seerumin kreatinkinaasitasoja tulee seurata jatkuvasti näissä riskiryhmissä.

Terveillä potilailla olisi silti suositeltavaa varmistaa lihasvaurioon liittyvien oireiden puuttuminen - kuten väsymys, pysyvä väsymys ja lihaskipu - lopulta tutkia niitä asianmukaisilla hematoklinisilla tutkimuksilla.

Pitkäaikainen LOVINACOR®-hoito on ollut vain poikkeustapauksissa yhteydessä interstitiaaliseen keuhkosairauteen, jolle on ominaista hengenahdistus, yskä, astenia, kuume ja laihtuminen.

LOVINACOR ® sisältää apuaineissaan laktoosia; sen vuoksi sen saanti voi johtaa ruoansulatuskanavan haittavaikutuksiin, joilla on vaihtelevaa vakavuutta, potilailla, jotka kärsivät glukoosi / galaktoosin sietämättömyydestä ja imeytymisestä tai laktaasientsyymin puutteesta.

Huolimatta lovastatiinihoitoon liittyvistä sivuvaikutuksista on kuvattu huimaus, LOVINACOR ® ei vaikuta häiritsevän ajoneuvojen tavanomaista ajamista ja koneiden käyttöä.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Kun otetaan huomioon kolesterolin merkitys alkion ja sikiön kehityksessä, LOVINACOR ® -valmisteen antaminen raskauden aikana on ehdottomasti vasta-aiheista.

On myös suositeltavaa keskeyttää imetys hoidon aikana, koska ei ole tehty tutkimuksia, jotka kuvaavat rintamaidolla otetun vaikuttavan aineen farmakokineettisiä ominaisuuksia ja niiden vaikutuksia vastasyntyneen terveyteen.

vuorovaikutukset

Lovastatiini metaboloituu maksassa pääasiassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin avulla, joka on helposti moduloitavissa erilaisilla vaikuttavilla aineilla, mikä voi siten muuttaa LOVINACOR ®: n normaaleja farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Erityisesti:

CYP3A4-estäjien (kamomilla, greippimehu, itrakonatsoli, ketokonatsoli, HIV-proteaasi-inhibiittorit, erytromysiini, klaritromysiini, syklosporiini, telitromysiini ja nefatsodoni) saanti saattaa johtaa lääkkeen altistumisen huomattavaan lisääntymiseen. jopa vakavien sivuvaikutusten ilmaantuvuus;
Fibraattien, niasiinin ja muiden vähärasvaisten lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa biologisen aktiivisuuden lisääntymiseen, jolloin rabdomyolyysin ja myopatioiden riski lisääntyy;

Lopuksi, lovastatiini - kuten muutkin statiinit - voi lisätä protrombiiniaikaa ja siten parantaa suun kautta otettavien antikoagulanttien terapeuttisia vaikutuksia.

Vasta-aiheet LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® on kontraindisoitu, jos aikaisemmin on ollut myopatiaa tai alttiutta tämän taudin kehittymiselle, jos kyseessä on aktiivinen maksasairaus, jos kyseessä on yliherkkyys lääkkeelle tai jollekin sen komponenteille, ja koko raskauden ajan ja imetys.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Seuraavat lovastatiinin jälkeen kuvatut haittavaikutukset eivät yleensä ole kliinisesti merkityksellisiä ja ohimeneviä.

Yleisimmät haittavaikutukset olivat astenia, vatsakipu, ummetus, pahoinvointi, krampit, lihaskipu ja huimaus.

Tärkeimpiä ja vakavampia sivuvaikutuksia, kuten interstitiaalinen keuhkosairaus, maksavaurioita, neurologisia ja tuki- ja liikuntaelinvaurioita, on kuvattu, vaikkakin harvoin, potilailla, joilla on riski tai joilla on taipumus tiettyihin patologioihin. Näissä tapauksissa. LOVINACOR ® -hoidon lopettaminen varmisti kuitenkin nopean paluun normaalitoimintaan.