yleisyys
Esomepratsoli on omepratsolin S-enantiomeeri, protonipumpun estäjien luokkaan kuuluvien lääkkeiden esiaste.
Esomepratsolin kemiallisen rakenteen erityinen spatiaalinen orientaatio johtaa ensikierron vaikutuksen vähenemiseen ja suosii vaikutuspaikan saavuttamista, mikä johtaa protonipumpun parempaan inhibitioon verrattuna muihin tähän lääkeryhmään kuuluviin lääkkeisiin.
Miten se toimii
Awesomeprasolin edistämä kloorivetyhapon erityksen esto on spesifinen, annoksesta riippuva ja peruuttamaton; esomepratsoli sitoutuu irreversiibelisti entsyymiin H + / K + / ATPaasi, joka on olennainen osa protonipumppua: tämä sidos aiheuttaa suolahapon erityksen tukkeutumista mahassa kunnes uusi protonipumppu syntetisoidaan .
Esomepratsolin farmakologinen inhiboiva vaikutus protonipumppuun ilmaantuu tunnin kuluttua oraalisen antamisen jälkeen; Esomepratsolin ottaminen mahdollistaa melko jatkuvan ja ennustettavissa olevan pH-kontrollin, joka ei riipu suuresti kohteesta ja on näin ollen melko tyydyttävä.
Useat kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että esomepratsoli on tehokkaampi kuin muut protonipumpun estäjät, kuten lansopratsoli ja pantopratsoli, mahan suolahapon erityksen kontrolloinnissa. Esomepratsolin, levogyri-enantiometrin ja raseemisen omepratsolin vastaavilla annoksilla esomepratsolin pitoisuudet plasmassa ovat paljon suuremmat, noin 80-90%, koska jälkimmäinen metaboloituu vähäisessä määrin maksassa. näin ollen, jotta happoerityksen estyminen mahassa olisi sama, on annettava pienempi annos esomepratsolia kuin terapeuttisesti vaikuttava omepratsoli.
Annostus ja käyttömenetelmä
varotoimet
Ennen esomeprazolihoidon määräämistä on välttämätöntä varmistaa, että oireet eivät johdu neoplastisesta haavasta, varsinkin jos henkilö valittaa äkillisestä ruumiinpainon laskusta, johon liittyy hematemeesi, dysfagia ja toistuva oksentelu; itse asiassa esomepratsolin hoito - tämän pahanlaatuisen sairauden oireiden lievittäminen - voi hidastaa ja vaikeuttaa diagnoosia.
Jos potilaat saavat samanaikaisesti protonipumpun estäjiä ja statiineja, on suositeltavaa seurata mahdollisen lihasmyrkyllisyyden merkkejä ja / tai oireita, koska molemmat lääkeryhmät, joita annetaan yhdessä - metabolisten lääkeaineiden yhteisvaikutusten vuoksi - voivat lisätä myopatian riskiä, jotka voivat degeneroitua rabdomyolyysiksi.
Esomepratsoli lapsilla
Yli 12-vuotiaiden lasten kohdalla esomepratsoli on tarkoitettu vain gastroesofageaalisen refluksitaudin hoitoon, kun sitä ei suositella muiden sairauksien tai alle 12-vuotiaiden potilaiden hoitoon.
esophagitis
Erosivisen esofagiitin hoidossa käytetään 40 mg / vrk esomepratsolia, otettuna yhdellä annoksella tunnin ajan ennen ateriaa, 4-8 viikon ajan; vakavimmissa tapauksissa hoito voidaan toistaa vielä 4 viikkoa. Toistojen ylläpito- ja ennaltaehkäisevä annos on 20 mg / vrk, joka otetaan aina yhdessä annoksessa ennen ateriaa.
Gastroesofageaalinen refluksitauti
Gastroesofageaalisessa refluksitaudissa 20 mg / vrk esomepratsolia käytetään yhdessä annoksessa ennen ateriaa 4 viikkoa. Jos paranemista ei ole saatu päätökseen, toinen hoitojakso voidaan suorittaa vielä 4 viikkoa; jos oireita esiintyy satunnaisesti, 20 mg / vrk esomepratsolia voidaan antaa tarpeen mukaan.
Zollinger-Ellisonin oireyhtymä
Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoidossa hyökkäysannos on 80 mg / vrk esomepratsolia, jaettuna kahteen päivittäiseen 40 mg: n annokseen; jonka jälkeen lääkkeen optimaalinen annos tunnistetaan yksilöllisen terapeuttisen vasteen perusteella. Tavanomaiset annokset tälle patologialle voivat olla jopa 160 mg / vrk, mutta annokset, jotka ovat vähintään 80 mg / vrk, on jaettava useisiin päivittäisiin annoksiin.
Maksan vajaatoiminnassa
Esomepratsolin enimmäisannos potilaille, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, on 20 mg / vrk.
Vasta-aiheet ja varoitukset
Huumeiden vuorovaikutus
Esomepratsoli, kuten koko protonipumpun estäjien luokka, metaboloituu myös suuren CYP450-entsyymiryhmän kautta, joten erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun vaikuttavaa ainetta annetaan samanaikaisesti muiden samalla tavalla metaboloituvien lääkkeiden kanssa. Esimerkiksi yksi lääkkeistä, joihin erityistä huomiota on kiinnitettävä, on klopidogreeli ; Esomepratsoli vähentää klopidogreelin verihiutaleiden ja kardioprotektiivisen vaikutuksen juuri farmakometabolisen eston takia. Itse asiassa useista tutkimuksista, jotka koskivat sydän- ja verisuonisairauksia sairastavia potilaita, havaittiin, että protonipumppuinhibiittoriin liittyvä klopidogreeliä hoitavat henkilöt käyvät kardiovaskulaarisia tapahtumia useammin kuin vain klopidogreeliä käyttävät.
Fenytoiini on toinen lääke, joka vuorovaikutuksessa esomepratsolin kanssa samanaikaisesti; erityisesti esomepratsoli aiheuttaa fenytoiinin plasmapitoisuuksien nousun, joka on noin 13-14%.
Jopa varfariini, kun sitä annetaan yhdessä esomepratsolin kanssa, lisää sen antikoagulanttia; siksi on suositeltavaa seurata protrombiiniaikaa huolellisesti, varsinkin jos esomeprasolia otetaan tarvittaessa epäjatkuvasti.
Raskaus ja imetys
Eläinkokeissa ei ole osoitettu, että esomepratsolihoidon aikana sikiölle olisi haittaa, vaikka eläimillä tai raskaana olevilla naisilla ei ole tehty riittäviä tutkimuksia, jotka ovat osoittaneet riskiä sikiölle raskauden aikana. Ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli äidinmaitoon, mutta niihin liittyvät tutkimukset eivät ole osoittaneet riskiä tai postnataalista toksisuutta esomepratsolia saaneiden äitien rintaruokinnassa. Tutkimuksissa, jotka tehtiin raskaana oleville potilaille, jotka saivat omepratsolia, josta esomepratsoli on S-enantiomeeri, ei ollut olemassa riskiä suurten epämuodostumien, aborttien, ennenaikaisuuksien ja kohdunulkoisten raskauksien esiintymistiheyden lisääntymiselle.
Haittavaikutukset
Esomepratsolin yleisimmät haittavaikutukset ovat ruoansulatuskanavan oireita, kuten ripuli, pahoinvointi, oksentelu ja suun kuivuminen. Näistä yleisimmin hoidetuilla potilailla on ripuli, joka vaikuttaa noin 3%: lla koehenkilöistä.
Muita melko yleisiä sivuvaikutuksia ovat keskeiset, kuten päänsärky, huimaus, uneliaisuus, levottomuus ja hermostuneisuus. On myös harvinaisempia sivuvaikutuksia, kuten dermatologinen (ihotulehdus, nokkosihottuma tai kutina), aineenvaihdunta (hyponatremia) ja lihas- ja liikuntaelinvaikutukset; jälkimmäiset, kuten lihasheikkous, myopatia ja rabdomyolyysi, ovat melko harvinaisia.
