rifampiinille

Rifampisiini on antibiootti, joka kuuluu rifamysiinien luokkaan. Se on puolisynteettinen yhdiste, joka on peräisin Nocardia mediterranei: n tuottamasta rifamysiini B: stä.

Rifampisiini - kemiallinen rakenne

Rifampisiinilla on bakterisidinen vaikutus (eli se pystyy tappamaan bakteereja) ja sitä markkinoidaan farmaseuttisten formulaatioiden muodossa, jotka soveltuvat sekä oraaliseen että parenteraaliseen antamiseen.

viitteitä

Mitä se käyttää

Rifampisiini-monoterapiaa käytetään Neisseria meningitidiksen ja Haemophilus influenzaen aiheuttamien infektioiden ehkäisyyn.

Sen sijaan yhdessä muiden antibioottien kanssa rifampisiinia käytetään seuraavien hoitoon:

tuberkuloosi;
lepra;
endokardiitti;
osteomyeliitti;
Vaikea legionelloosi;
Akuutti luomistauti;
Monimutkaiset virtsatietulehdukset.

varoitukset

Aikuisten potilaiden on ennen rifampisiinihoidon aloittamista laskettava verisolujen määrä ja valvottava sitä, jotta voidaan määrittää bilirubiinin, maksan entsyymien ja kreatiniinin pitoisuus veressä.

Rifampisiinilla on entsyymiä indusoiva kapasiteetti, ja se voi siten lisätä monien endogeenisten substraattien, mukaan lukien D-vitamiinin ja kilpirauhasen ja lisämunuaisen tuottaman hormonin, metaboliaa.

Rifampisiini saattaa aiheuttaa porfyrian pahenemisen potilailla, jotka ovat kärsineet.

Rifampisiini voi antaa punaisen värin virtsalle, hikille, kyyneleille ja sylkylle. Lisäksi rifampisiinihoitoa saavien potilaiden pehmeiden piilolinssien on todettu pysyvän punaisena.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa rifampisiinia varhaislapsuudessa ja iäkkäillä potilailla, joilla on huono ravitsemustila, varsinkin kun antibiootti käytetään yhdessä isoniatsidin kanssa tuberkuloosin hoitoon.

Rifampisiinin antamista potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, saa tehdä vain, jos se on todella tarpeellista ja lääkärin valvonnassa. Näiden potilaiden maksan toimintaa on seurattava jatkuvasti. Jos maksan myrkyllisyyden oireita ilmenee, rifampisiinihoito on lopetettava.

Rifampisiini voi vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta, joten on suositeltavaa käyttää muita kuin hormonaalisia ehkäisymenetelmiä antibioottihoidon ajaksi.

vuorovaikutukset

Rifampisiini on maksan sytokromi P450 -entsyymien indusoija, joten se voi edistää eliminaatiota ja siten vähentää saman sytokromi P450: n kautta metaboloituvien lääkkeiden tehoa. Näistä huumeista muistamme:

Antikonvulsantit ;
Antiarytmiat ;
Jotkut syöpälääkkeet ;
Antipsykootit ;
Trisykliset masennuslääkkeet ;
Suun kautta otettavat antikoagulantit ;
Barbituraatit ja bentsodiatsepiinit ;
Kloramfenikoli (antibiootti);
Fluorokinolonit (antibakteeriset lääkkeet);
Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ;
Kortikosteroidit ;
Opioidianalgeetit ;
Antisyytit (antivomit);
Levotyroksiini ;
Teofylliini .

Rifampisiinin ja sakinaviirin ja ritonaviirin samanaikainen käyttö (viruslääkkeet, joita käytetään aidsin hoidossa) voivat lisätä maksatoksisuuden riskiä. Siksi tätä yhdistystä on vältettävä.

Maksatoksisuuden riski kasvaa myös rifampisiinin ja halotaanin (yleinen nukutusaine) tai isoniatsidin (jota käytetään malarian hoitoon) samanaikaisen käytön yhteydessä. Siksi rifampisiinin ja halotaanin samanaikaista käyttöä on vältettävä, kun taas rifampisiinia ja isoniatsidihoitoa saavia potilaita on seurattava huolellisesti.

Atovakonin (malarian hoitoon käytetyn lääkkeen) ja rifampisiinin samanaikainen käyttö aiheuttaa atovakonin plasmapitoisuuden laskua ja rifampisiinin pitoisuutta plasmassa.

Ketokonatsolin (antifungaalinen) ja rifampisiinin samanaikainen käyttö vähentää molempien lääkkeiden veripitoisuutta.

Rifampisiini lisää enalapriilin aktiivisen metaboliitin (ACE-estäjän) pitoisuutta plasmassa, kun sitä annetaan yhdessä. Siksi annettavan enalapriilin annosta voidaan joutua säätämään.

Antasidiset lääkkeet voivat vähentää rifampisiinin imeytymistä.

Joka tapauksessa on aina hyvä ilmoittaa lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin käyttänyt lääkkeitä, mukaan lukien lääkemääräykset ja kasviperäiset ja / tai homeopaattiset tuotteet.

Haittavaikutukset

Rifampisiini voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokea. Tämä johtuu siitä, että jokaisella on oma herkkyys lääkkeelle. Siksi sanotaan, että kaikki ei-toivotut vaikutukset ilmenevät yhtä voimakkaasti kussakin potilaassa.

Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä rifampisiinihoidon aikana, on lueteltu alla.

Maksa- ja sappihäiriöt

Rifampisiini-hoito voi aiheuttaa maksatoksisuutta ja johtaa hepatiitin puhkeamiseen.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Rifampisiinihoito voi aiheuttaa:

Pahoinvointi ja oksentelu;
ripuli;
Vatsan epämukavuus;
Pseudomembranoottinen koliitti.

Iho ja ihonalainen kudos

Rifampisiinihoidon aikana voi esiintyä ihoreaktioita, kuten punoitusta, kutinaa ja vähäistä ihottumaa.

Harvinaisemmin voi esiintyä vakavampia reaktioita, kuten pemphigoidireaktio, multiforminen eryteema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt

Rifampisiinihoidon aikana:

Verihiutaleet (ts. Verihiutaleiden määrän lasku verenkierrossa), johon liittyy violetti tai ei;
Leukopenia, eli leukosyyttien veritasojen lasku;
Eosinofilia, eli eosinofiilien määrän kasvu verenkierrossa;
Akuutti hemolyyttinen anemia.

Lisäksi - vaikka harvoin - on raportoitu agranulosytoosin tapauksia, mikä on vakava granulosyyttien määrän väheneminen verenkierrossa.

Munuais- ja virtsateiden häiriöt

Rifampisiini-hoito voi aiheuttaa lisämunuaisen vajaatoimintaa potilailla, joilla on aikaisemmin heikentynyt lisämunuaisen toiminta ja akuutti munuaisten vajaatoiminta, jonka aiheuttaa akuutti interstitiaalinen nefriitti tai akuutti tubulaarinen nekroosi.

Muut sivuvaikutukset

Muut rifampisiinihoidon aikana esiintyvät haittavaikutukset ovat:

turvotus;
Lihasten heikkous;
myopatia;
kuume;
vilunväristykset;
päänsärky;
huimaus;
Luuston kipu;
hengenahdistus;
hengityksen vinkuminen;
Verenpaineen ja shokin alentaminen;
Anafylaksia.

yliannos

Oireet, jotka voivat ilmetä, jos rifampisiinin yliannostus on:

Pahoinvointi ja oksentelu, jopa vakava;
Vatsakipu;
päänsärky;
kutina;
letargia;
Välitön veren bilirubiini- ja maksaentsyymiarvojen nousu;
Ruskeanpunainen ihon, virtsan, ulosteen, hikoilun ja kyyneleiden väri, jonka voimakkuus vaihtelee otetun lääkkeen määrän mukaan;
Kasvojen ja periorbitaalien turvotus;
hypotensio;
Ventrikulaariset rytmihäiriöt;
Sinus-takykardia;
Sydänpysähdys;
kouristukset;
Tajunnan menetys.

Rifampisiinin yliannostuksen hoidon tulee olla tukeva ja oireita tulee hoitaa sellaisina kuin ne syntyvät.

Mahahuuhtelu ja aktiivihiilen antaminen voi olla hyödyllistä ylimääräisen antibiootin poistamiseksi maha-suolikanavasta.

Joillakin potilailla hemodialyysi voi olla hyödyllinen.

Toimintamekanismi

Rifampisiini vaikuttaa antibakteerisesti estämällä DNA-transkriptiota. Tarkemmin sanottuna rifampisiini estää bakteerista riippuvaa RNA-polymeraasi-DNA: ta. Tämä entsyymi kykenee transkriptoimaan DNA: n sisältämän geneettisen informaation komplementaariseen RNA-molekyyliin.

Estämällä bakteerisolun pääsyn geneettiseen tietoonsa erilaiset solutoiminnot pysähtyvät ja johtavat lopulta itse solun kuolemaan.

Käyttötapa - Annostus

Rifampisiinia on saatavilla laskimonsisäisesti infuusionesteenä ja liuottimena ja suun kautta annettavaksi kapseleiden, tablettien ja siirapin muodossa.

Rifampisiinihoidon aikana on noudatettava lääkärin antamia ohjeita sekä lääkkeen määrän että hoidon keston osalta.

Suullinen antaminen

Rifampisiinin imeytymisen edistämiseksi on suositeltavaa ottaa lääkettä tyhjään vatsaan ja pois aterioista.

Tuberkuloosin hoitoon aikuisilla potilailla, joiden paino on yli 50 kg, tavanomainen rifampisiini-annos on 600 mg vuorokaudessa. Potilailla, joiden paino on alle 50 kg, tavallisesti käytettävä lääkeannos on 450 mg vuorokaudessa.

Tuberkuloosin hoidon aikana rifampisiinia annetaan aina yhdessä muiden antibioottien kanssa.

Muiden infektioiden hoidossa rifampisiinin tavallinen annos on 900-1200 mg vuorokaudessa, ja se otetaan kahtena jaettuna annoksena.

Lapsilla suositeltu rifampisiini-annos on 10-20 mg / kg kehon painoa kohti jaettuna kahteen annokseen. Lapsille ei saa antaa päivittäistä annosta, joka on yli 600 mg lääkettä.

Laskimonsisäinen antaminen

Suonensisäisen rifampisiinin antaminen on osoitettu, kun potilaan tila ei salli oraalista antamista.

Sekä tuberkuloosin hoidossa että muiden infektiotyyppien hoidossa rifampisiinin annos, joka yleensä annetaan aikuisille laskimoinfuusiona, on 600 mg lääkettä.

Raskaus ja imetys

Rifampisiini pystyy ylittämään istukan, mutta sen vaikutuksia sikiöön ei tunneta. Jyrsijöillä tehdyissä tutkimuksissa on kuitenkin osoitettu, että rifampisiinin suuri annos voi aiheuttaa teratogeenisiä vaikutuksia. Jos rifampisiini annetaan myös raskauden viimeisinä viikkoina, se voi edistää synnytyksen jälkeisten verenvuotojen syntymistä vastasyntyneellä ja äidillä, joka vaatii riittävää hoitoa K-vitamiinilla.

Näiden seikkojen perusteella rifampisiinia tulee käyttää raskaana olevilla naisilla vain, jos odotettavissa oleva hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit ja vain tiukassa lääkärin valvonnassa. Sama koskee imettävien äitien antibiootin käyttöä.