Efficib - sitagliptiini ja metformiinihydrokloridi

Mikä on Efficib?

Efficib on lääke, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta, sitagliptiinia ja metformiinihydrokloridia. se on saatavana kapselin muotoisina tabletteina (vaaleanpunainen: 50 mg sitagliptiinia ja 850 mg metformiinihydrokloridia; punainen: 50 mg sitagliptiinia ja 1000 mg metformiinihydrokloridia).

Mihin Efficibiä käytetään?

Efficibiä käytetään tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla veren glukoosipitoisuuden (sokeripitoisuuden) parantamiseksi. Sitä käytetään ruokavalion ja liikunnan lisäksi seuraavasti:

• potilailla, joilla ei ole riittävästi kontrollia pelkästään metformiinilla (diabeteslääke);

• potilailla, jotka jo käyttävät sitagliptiinin ja metformiinin yhdistelmää erillisinä tabletteina;

• yhdessä sulfonyyliurean kanssa, PPAR-gamma-agonistilla, kuten tiatsolidiinidionilla, tai insuliinilla (toinen diabeteslääkkeen tyyppi) potilailla, joita ei ole riittävästi hoidettu tämän lääkkeen ja metformiinin kanssa.

Lääkettä saa vain reseptillä.

Miten Efficibiä käytetään?

Efficib otetaan kahdesti päivässä. Tabletin annostus riippuu potilaan aiemmin ottamien muiden diabeteslääkkeiden annoksesta. Jos Efficibia käytetään sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa, voi olla tarpeen alentaa sulfonyyliurean tai insuliinin annosta hypoglykemian (alhainen verensokeritaso) välttämiseksi.

Sitagliptiinin enimmäisannos on 100 mg vuorokaudessa. Efficib tulee ottaa aterioiden jälkeen metformiinin aiheuttamien vatsaongelmien välttämiseksi.

Miten Efficib vaikuttaa?

Tyypin 2 diabetes on sairaus, jossa haima ei tuota riittävästi insuliinia veren glukoosipitoisuuden kontrolloimiseksi tai jos elimistö ei pysty käyttämään insuliinia tehokkaasti. Jokaisella Efficibin vaikuttavalla aineella, sitagliptiinilla ja metformiinihydrokloridilla on erilainen vaikutus.

Sitagliptiini on dipeptidyyli-peptidaasi-4-estäjä (DPP-4). Se toimii estämällä hajoamista

"inkretiini" -hormonien kehossa. Nämä hormonit, jotka vapautuvat aterian jälkeen, stimuloivat haimaa tuottamaan insuliinia. Lisäämällä inkretiinitasoa veressä sitagliptiini stimuloi haiman tuottamista enemmän insuliinia, kun glykemia on korkea, kun taas se on tehoton, kun glukoosipitoisuus veressä on alhainen. Sitagliptiini vähentää myös maksassa tuotetun glukoosin määrää lisäämällä insuliinitasoja ja vähentämällä glukagonin hormonitasoja. Sitagliptiini on hyväksytty Euroopan unionissa (EU) nimillä Januvia ja Xelevia vuodesta 2007 lähtien ja nimellä Tesavel vuodesta 2008.

Metformiini estää pääasiassa glukoosin tuotantoa ja vähentää sen imeytymistä suolistossa. Metformiinia on saatavilla EU: ssa 1950-luvulta lähtien.

Kahden vaikuttavan aineen yhdistetyn vaikutuksen tulos on veressä olevan glukoosipitoisuuden väheneminen, joka auttaa kontrolloimaan tyypin 2 diabetesta.

Mitä tutkimuksia on tehty Efficibillä?

Sitagliptiinia voidaan käyttää monoterapiana Januvia / Xelevia / Tesavelin kanssa metformiinin ja metformiinin ja sulfonyyliurean yhdistelmän kanssa tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Yhtiö esitteli tulokset kolmesta Januvia / Xelevian tutkimuksesta, joilla tuettiin Efficibin käyttöä

potilaille, joita ei hoidettu tyydyttävällä tavalla meneillään olevalla metformiinihoidolla.

Kahdessa tutkimuksessa tutkittiin sitagliptiinia metformiinin lisänä: ensimmäisessä verrattiin sitä lumelääkkeeseen 701 potilaalla ja toinen verrattiin sitä glipitsidiin (sulfonyyliurea) 1 172 potilaalla. Kolmannessa tutkimuksessa sitagliptiinia verrattiin lumelääkkeeseen, kun sitä annettiin glimepiridin (toinen sulfonyyliurea) lisäksi metformiinin kanssa tai ilman 441 potilasta.

Kolmen lisätutkimuksen tuloksia käytettiin Efficibin käytön tukemiseksi. Ensimmäinen sisältyy

1 091 potilasta, joita ei yksinään hoidettu riittävästi ruokavalion ja liikunnan avulla, ja verrattiin Efficibin vaikutusta yksinomaan metformiinin tai sitagliptiinin vaikutukseen. Toinen sisälsi 278 potilasta, joita ei hoidettu tyydyttävästi metmorfiinin ja rosiglitatsonin (PPAR-gamma-agonisti) yhdistelmällä ja verrattiin sitagliptiinin tai lumelääkkeen lisäämisen vaikutuksia. Kolmanneksi sisältyi 641 potilasta, joita ei hoidettu tyydyttävästi stabiililla insuliiniannoksella, josta kolme neljäsosaa otti myös metafomiinia. Sitagliptiinin tai lumelääkkeen lisäämisen vaikutuksia verrattiin myös tässä tutkimuksessa. Kaikissa tutkimuksissa tehokkuuden pääasiallisena mittana oli glykosyloituneen hemoglobiinin (HbA1c) pitoisuuden muutos veressä, mikä osoittaa verensokerin tehokkuuden.

Yhtiö on tehnyt lisää tutkimuksia, jotka osoittavat, että elimistö vastaa Efficibin vaikuttavista aineista samalla tavalla kuin kaksi erillistä lääkettä.

Mitä hyötyä Efficibistä on havaittu tutkimuksissa?

Efficib oli tehokkaampi kuin pelkkä metformiini. 100 mg sitagliptiinin lisääminen metformiiniin alensi HbA1c-tasoa 0, 67% (noin 8, 0%: sta) 24 viikon kuluttua verrattuna 0, 02%: n laskuun potilailla, jotka olivat lisänneet \ t lumelääkettä. Sitagliptiinin lisääminen metformiiniin oli samanlainen kuin glipitsidin lisäys. Tutkimuksessa, jossa sitagliptiinia lisättiin glimepiridiin ja metformiiniin, HbA1c-pitoisuus laski 0, 59% 24 viikon kuluttua verrattuna 0, 30%: n nousuun potilailla, jotka saivat lumelääkettä.

Ensimmäisessä kolmessa lisätutkimuksessa Efficib oli tehokkaampi kuin metformiini tai sitagliptiini yksinään. Toisessa, HbA1c-pitoisuus laski 1, 03% 18 viikon jälkeen potilailla, jotka lisäsivät sitagliptiinia metformiiniin ja rosiglitatsooniin, kun lumelääkettä saaneiden määrä laski 0, 31%; lopulta ne laskivat 0, 59% 24 viikon kuluttua potilailla, jotka lisäsivät sitagliptiinia insuliiniin, kun taas lumelääkettä saaneiden osuus laski 0, 03%. Tämän vaikutuksen osalta ei ollut eroa metformiinia saaneiden potilaiden ja potilaiden välillä, jotka eivät tehneet sitä.

Mitä riskejä Efficibiin liittyy?

Yleisin Efficibin haittavaikutus (havaittu 1–10 potilaalla sadasta) on pahoinvointi. Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Efficibin ilmoitetuista sivuvaikutuksista. Efficibiä ei saa käyttää henkilöt, jotka saattavat olla yliherkkiä (allergisia) sitagliptiinille, metformiinille tai jollekin muulle aineelle. Sitä ei saa käyttää potilaille, joilla on diabeettinen ketoasidoosi tai diabeettinen prekomaatti (diabeteksen aiheuttamat vaaralliset häiriöt), munuais- tai maksan toimintahäiriöt, munuaisiin vaikuttavat häiriöt tai sairaus, joka aiheuttaa hapen vähentymisen kudokset, kuten sydämen tai keuhkojen vajaatoiminta tai äskettäinen sydänkohtaus. Sitä ei saa käyttää myös potilailla, jotka kuluttavat liikaa alkoholia tai kärsivät alkoholismista tai imettävistä naisista. Täydellinen luettelo käyttörajoituksista on pakkausselosteessa.