AULIN ® Nimesulide

AULIN ® on Nimesulidiin perustuva lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot AULIN ® Nimesulidi

AULIN ® on osoitettu akuutin tulehduksellisen tai gynekologisen kivun, kuten dysmenorreaa sairastavan, lyhyen aikavälin oireenmukaisessa hoidossa.

Toimintamekanismi AULIN ® Nimesulide

Nimesulidi, AULIN®: n vaikuttava aine, on ei-steroidinen anti-inflammatorinen lääke, joka sen erityisten kemiallisten ominaisuuksien ja erityisesti sulfoanilidisen funktionaalisen ryhmän vuoksi edustaa sulfonamidien alaluokan eturaa.

Tämä ei-happo aktiivinen ainesosa, joka otetaan suun kautta, saavuttaa mahalaukun ympäristön, jossa se muunnetaan protonoituun muotoon, se muuttuu liukenevammaksi, ylittää solukalvot hyvin helposti ja siten säilyttää yli 50%: n biologisen hyötyosuuden kokonaisannoksesta.

Kun saavutettiin plasman huippu noin 2 tunnin kuluttua ja sitoutui plasman proteiineihin, nimesulidi jakautuu eri elimiin ja laitteisiin, joissa se käyttää terapeuttista vaikutusta

Itse asiassa erilaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä vaikuttava aine voi pääasiassa vaikuttaa COX2: een, mikä takaa:

Prostaglandiinisynteesin, kuten PGE2: n, inhibointi pro-inflammatorisella, algogeenisellä ja pyrogeenisellä vaikutuksella;
Herkkä antioksidanttivaikutus, joka estää hapettavien aineiden vapautumisen neutrofiileillä ja organismin myrkyttämisen superoksidianionin patogeenisestä vaikutuksesta;
Rustoisten kudosten ja solunulkoisen matriisin suojaus inhiboimalla joitakin proteolyyttisen aktiivisuuden omaavia entsyymejä ja tunnetaan metalloproteaaseina.

Kaikki edellä mainitut molekulaariset vaikutusmekanismit mahdollistavat nimesulidin toimivan tulehduksellisena ja kipulääkkeenä samalla kun säilytetään joidenkin prostaglandiinien suojaava vaikutus mahalaukun limakalvon terveyteen.

Aktiivisuuden jälkeen sytokromaalinen systeemi CYP2C9 metaboloituu sen jälkeen noin 3-5 tunnin kuluttua maksan tasosta ja sen jälkeen eliminoituu inaktiivisen metaboliitin muodossa pääasiassa virtsan kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. NIMESULIIDI ANTIKASTILA-AINEESTA

Eur. J. Med. Chem. 2012 Jan, 47 (1): 432-44. Epub 2011 marraskuu 15.

Kokeellinen tutkimus, jossa arvioidaan COX2-inhibiittoreiden, kuten nimesulidin, tehoa neoplastisten sairauksien hoidossa. Tarkemmin sanottuna tämän vaikuttavan aineen on osoitettu vähentävän rintasyöpäsolujen kasvua, mikä johtaa turvalliseen ja siedettävään farmakokineettiseen näkökulmaan.

2. NIMESULIIDI NEURONAALISEN VAARAN SUOJAAMISESSA

J Neurotrauma. 1. toukokuuta 2012, 29 (7): 1518-29. Epub 2012 Mar 29.

Erittäin mielenkiintoinen kokeellinen tutkimus, joka osoittaa, kuinka nimesulidin ja magnesiumsulfaatin samanaikainen saanti voi vähentää ohimenevien iskeemisten tapahtumien aiheuttamaa hermovaurioita.

3.SANGUINATE NIMESULIDEEN KÄYTTÖÄ KOSKEVA KOSKEVA

Raportti raportoi nimesulidihoitoon liittyvän merkittävän sivuvaikutuksen 50-vuotiaalla potilaalla, jolla oli ankyloiva spondylitis. Tässä tapauksessa retroperitoneaalisen verenvuodon riski vaarantaa vakavasti munuaisten toiminnan.

Käyttötapa ja annostus

AULIN ®

Nimesulidi 100 mg tabletit;

Rakeet oraalista suspensiota varten, jotka sisältävät 50 tai 100 mg nimesulidia;

Peräpuikko rektaaliseen käyttöön 200 mg nimesulidia.

Akuutin kivun hoitoon aikuisilla on yleensä suositeltavaa ottaa tabletti tai 100 mg nimesulidipussi kahdesti päivässä, mieluiten aterioiden jälkeen, tai 200 mg: n peräpuikko aina kahdesti päivässä. .

Lääkäri voi tarkistaa annoksen taudin vakavuuden, terapeuttisen tehon ja ennen kaikkea maksaan ja munuaisiin vaikuttavien sairauksien samanaikaisen esiintymisen perusteella.

Varoitukset AULIN ® Nimesulide

AULIN ® -hoito on ymmärrettävä lyhyen aikavälin oireenmukaisena hoitona, joka on hyödyllinen akuuttien kivun tilojen voittamiseksi.

Tästä syystä ja koska haittavaikutusten esiintyvyys on verrannollinen hoidon kestoon, nimesulidin saanti olisi aiheellista rajoittaa mahdollisimman pian.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka kärsivät maksan, munuaisten tai ruoansulatuskanavan patologioista, ja heidän on neuvoteltava lääkärin kanssa ennen AULIN-hoidon aloittamista ja suostuttava säännöllisesti tarkkailemaan hoidon tehoa ja turvallisuutta.

Jos haittavaikutuksia ilmenee, potilaan tulee ottaa välittömästi yhteyttä lääkäriin ottaen huomioon mahdollisuus keskeyttää käynnissä oleva hoito välittömästi.

AULIN®-tabletit sisältävät laktoosia, joten sen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on laktoosi-intoleranssi, laktaasientsyymipuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

AULIN®-granulaatti oraalisuspensiota varten sisältää sakkaroosia, mikä tekee siitä niin vähäistä potilailla, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö ja sakkaroosi-isomaltaasipuutos.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Koska nimesulidi kykenee merkittävästi vähentämään prostaglandiinien tuotantoa, molekyylit, jotka ovat käyttökelpoisia oikean sikiön ja alkion kehityksen varmistamiseksi, AULIN ® -valmisteen käyttö on vasta-aiheista koko raskauden ajan.

Itse asiassa erilaiset tutkimukset osoittavat, että tulehduskipulääkkeiden antaminen raskauden aikana voi merkittävästi lisätä syntymättömän lapsen hengitys- ja verisuonijärjestelmän epämuodostumien vaaraa, mikä lisää samalla verenvuotoriskiä ja komplikaatioita toimitushetkellä.

vuorovaikutukset

Kuten muutkin steroidiset tulehduskipulääkkeet, nimesulidi voisi myös olla vuorovaikutuksessa eri aktiivisten ainesosien kanssa, jotka kykenevät muuttamaan sekä sen farmakokineettisiä että farmakodynaamisia ominaisuuksia ja sen turvallisuusprofiilia.

Tästä syystä potilaan on kiinnitettävä erityistä huomiota samanaikaisiin oletuksiin:

Diureetit, ACE: n estäjät, angiotensiini II -antagonistit, metotreksaatti ja siklosporiini, jotka kykenevät lisäämään nimesulidin munuaistoksisuutta;
Valproiinihappo, fenofibraatit, salisylaatit, tolbutamidi, joka kykenee kilpailemaan nimesulidin kanssa sitoutumiseen aktiiviseen kohtaan, mikä vähentää sen terapeuttista tehoa;
Aktiiviset ainesosat, jotka kykenevät muuttamaan mahalaukun liikkuvuutta ja aiheuttavat siten merkittäviä vaihteluja lääkkeen imeytymisessä;
Sytokromaalisten entsyymien antibiootit ja substraatit farmakokineettisiin ja farmakodynaamisiin ominaisuuksiin vaikuttaviin muutoksiin;
Tulehduskipulääkkeet ja opioidit, kun otetaan huomioon niiden vuorovaikutuksen lisääntynyt kipulääke;
Antikoagulantit, kun otetaan huomioon NSAID-lääkkeiden samanaikaiseen käyttöön liittyvä verenvuotoriski.

Vasta-aiheet AULIN ® Nimesulide

AULIN ® -valmisteen käyttö on vasta-aiheista, jos on yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineista, maksan ja munuaisten vajaatoiminnasta, mahahaavaista ja ruoansulatuskanavan patologioista sekä vakavasta sydämen vajaatoiminnasta.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Huolimatta siitä, että nimesulidi estää suoran vaikutuksen pääasiassa COX2: een, mikä vähentää ruoansulatuskanavan haittavaikutusten riskiä, on hyödyllistä muistaa, miten AULIN®-hoito voi määrittää seuraavien vaikutusten:

Allergiset reaktiot, kuten ihottuma, kutina, nokkosihottuma ja turvotus;
Hematologiset reaktiot, kuten anemia, neutrofilia, trombosytopenia, rakeiden sytopenia;
Keski-reaktiot, kuten uneliaisuus, päänsärky, unettomuus ja huimaus;
Kardiovaskulaariset reaktiot, kuten takykardia ja hypertensio;
Ruoansulatuskanavan reaktiot, kuten nivelkipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja gastralgia;
Metaboliset reaktiot, kuten hyperkalemia;
Hengityselinten reaktiot allergisen perusteella, kuten astma, hengenahdistus ja bronkospasmi;
Urogenitaalihäiriöt, kuten dysuria, oliguria ja eristetty hematuria;
Maksan toiminnan muutokset.

Useimmissa tapauksissa nämä haittavaikutukset ovat kuitenkin vaikuttaneet potilaisiin, jotka ovat alttiita tai altistuneet riittämättömälle ja pitkäaikaiselle hoidolle.