Paroksetiini on masennuslääke, joka kuuluu selektiiviseen serotoniinin takaisinoton estäjään (SSRI). Paroksetiinin rakenteessa on kaksi kiraalista keskusta, jotka aiheuttavat neljä erilaista stereoisomeeriä. Vain enantiomeeriä (3S, 4R) - (-) markkinoidaan.
Paroksetiini - kemiallinen rakenne
Paroksetiinilla on suuri affiniteetti serotoniinin takaisinoton kuljettajaan (SERT) ja on paljon voimakkaampi ja selektiivisempi kuin fluoksetiini (toinen SSRI-masennuslääke).
Kuten kaikki SSRI-luokkaan kuuluvat lääkkeet, paroksetiini on myös edullinen trisyklisille masennuslääkkeille (TCA) parempaan siedettävyyteen ja pienempiin sivuvaikutuksiin verrattuna jälkimmäiseen verrattuna.
viitteitä
Mitä se käyttää
Paroksetiinin käyttö on tarkoitettu seuraavien sairauksien hoitoon:
- Suuren masennuksen jaksot;
- Pakko-oireinen häiriö;
- Häiriö paniikkikohtauksista, agorafobian kanssa tai ilman;
- Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö tai sosiaalinen fobia;
- Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö;
- Post-traumaattinen stressihäiriö.
varoitukset
Jos sinulla on masennusta, voi olla lisääntynyt nokkelien ajatusten, itsensä vahingoittumisen ja itsemurhayrityksen riski. Koska paroksetiini vaatii 1–4 viikon ajan ennen sen terapeuttisen vaikutuksen ilmenemistä, potilaille on tarpeen seurata huolellisesti, kunnes edellä mainitut oireet ovat merkittävästi parantuneet.
Paroksetiinia ei tule käyttää alle 18-vuotiaille potilaille. Jos lääkäri pitää sitä ehdottoman välttämättömänä, hän voi myös määrätä paroksetiinia tälle potilasryhmälle. On tärkeää tietää, että paroksetiinin käyttö näillä potilailla voi lisätä itsemurha-ajatusten, itsemurhayritysten ja vihamielisyyden riskiä.
Kun potilas tulee maniaalisessa vaiheessa, paroksetiinihoito on lopetettava.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa paroksetiinia potilaille, jotka kärsivät jo olemassa olevista maksan ja / tai munuaissairauksien hoidosta, erityisesti jos ne ovat vakavia.
Koska paroksetiini voi muuttaa veren glukoosipitoisuuksia, annettujen insuliini- ja / tai diabeteslääkkeiden annostuksen säätäminen saattaa olla tarpeen diabeetikoilla.
Koska paroksetiini voi aiheuttaa kouristuksia, tulee olla varovainen annettaessa lääkettä epilepsiaa sairastaville potilaille.
Varovaisuutta on noudatettava annettaessa paroksetiinia potilaille, joita hoidetaan elektrokonvulsiivisella hoidolla (TEC).
Paroksetiini saattaa aiheuttaa lisääntynyttä silmänpainetta, joten sen on oltava varovainen annettaessa sitä glaukoomapotilaille.
Paroksetiinin annostelua on kiinnitettävä potilaille, joilla on aikaisempi sydänsairaus.
Paroksetiini saattaa lisätä verenvuotoriskiä, joten jos sattuu epänormaali verenvuoto, kerro siitä välittömästi lääkärillesi.
Ennen paroksetiinihoidon lopettamista on tarpeen kuulla lääkäriä, koska hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita.
vuorovaikutukset
Paroksetiinin ja seuraavien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa serotonergisen oireyhtymän alkamiseen, joten niiden yhdistämistä on vältettävä:
- IMAO (monoamiinioksidaasin estäjät), kuten moklobemidi ;
- Tryptofaani ;
- Triptaanit (lääkkeet, joita käytetään migreenin hoidossa), kuten - esimerkiksi sumatriptaani ja almotriptaani ;
- Tramadoli, opioidianalgeetti;
- Linezolid, antibiootti;
- Metyleenisininen, operatiivinen esiohjausaine;
- Muut SSRI: t, kuten fluoksetiini, sertraliini ja fluvoksamiini ;
- Litium, lääke, jota käytetään kaksisuuntaisten häiriöiden hoitoon;
- Fentanyyli, opiaattien kipulääke;
- Hypericum- pohjaiset valmisteet (tai mäkikuisma), kasvi, jolla on masennuslääkkeet.
Paroksetiini voi aiheuttaa pimotsidin (psykoosin hoitoon käytetyn lääkkeen) veren nousun, joten näiden kahden lääkkeen samanaikaista käyttöä tulisi välttää.
Koska paroksetiini metaboloituu maksan entsyymien välityksellä, on noudatettava varovaisuutta samanaikaisesti annettaessa näitä entsyymejä estäviä lääkkeitä.
Paroksetiini voi olla vuorovaikutuksessa joidenkin AIDSin hoitoon käytettyjen lääkkeiden kanssa, kuten esimerkiksi ritonaviiri .
Paroksetiini voi parantaa seuraavien lääkkeiden tehokkuutta - ja samalla haittavaikutuksia -:
- Procyclidine (lääke, jota käytetään Parkinsonin taudin oireiden lievittämiseen);
- Trisykliset masennuslääkkeet, kuten imipramiini ja klomipramiini ;
- Antipsykoottiset lääkkeet, kuten perfenatsiini, tioridatsiini ja risperidoni ;
- Lääkkeet ADHD: n hoitoon (huomion alijäämä / hyperaktiivisuushäiriö), kuten atomoksetiini ;
- Antiarytmiat, kuten flekainidi ;
- Metoprololi, lääke, jota käytetään angina pectoriksen ja hypertension hoitoon;
- Fenotiatsiini, ryhmä molekyylejä, joilla on antipsykoottisia ja antihistamiinisia vaikutuksia;
- Antikoagulanttiset lääkkeet, kuten - esimerkiksi - atsenokumaroli .
Paroksetiini voi olla vuorovaikutuksessa tamoksifeenin kanssa, joka on rintasyövän hoitoon käytetty syöpälääke.
Paroksetiinia tulee antaa varoen potilaille, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä, mukaan lukien:
- Fenotiasiinit, kuten - esimerkiksi - klooripromasiini ;
- Klotsapiini, lääke, jota käytetään skitsofrenian hoitoon;
- Trisykliset masennuslääkkeet ;
- Asetyylisalisyylihappo ;
- Tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), kuten esimerkiksi ibuprofeeni tai selekoksibi .
Paroksetiinin ja alkoholin samanaikaista käyttöä tulee välttää.
Paroksetiini saattaa aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn, joten varovaisuutta on noudatettava.
Joka tapauksessa on suositeltavaa ilmoittaa lääkärillesi, jos käytät - tai olet äskettäin - muita lääkkeitä.
Haittavaikutukset
Paroksetiini voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, vaikka kaikki eivät ilmene. Itse asiassa jokaisella potilaalla on oma herkkyys lääkkeelle ja ei ole sanottu, että sivuvaikutukset ilmenevät kaikilla saman intensiteetillä kussakin yksilössä.
Seuraavat ovat tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä paroksetiinihoidon jälkeen.
Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt
Paroksetiinihoito voi aiheuttaa verisolujen tuotantojärjestelmän häiriöitä (hemolymfopoieettinen järjestelmä). Nämä häiriöt voivat aiheuttaa trombosytopeniaa eli verihiutaleiden pienentynyttä pitoisuutta verenkierrossa. Tämä väheneminen lisää mustelmien, epänormaalin verenvuodon ja / tai verenvuodon riskiä.
Allergiset reaktiot
Paroksetiini voi aiheuttaa allergisia reaktioita herkillä yksilöillä. Nämä reaktiot voivat esiintyä nokkosihottuman tai kutinaa. Tai kurkun, kielen tai ihon turvotus voi ilmetä, jos seurauksena on hengitysvaikeuksia ja / tai kutinaa.
Endokriiniset häiriöt
Paroksetiinihoito voi aiheuttaa epätarkoituksenmukaisen antidiureettisen hormonin erityksen (SIADH) oireyhtymän, joka puolestaan voi johtaa vedenpidätyksen ja hyponatremian (veren natriumpitoisuuden alenemiseen) esiintymiseen.
Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt
Paroksetiini voi lisätä veren kolesterolitasoa ja vähentää ruokahalua. Lääke voi myös edistää hyponatremiaa, erityisesti vanhemmilla potilailla.
Psykiatriset häiriöt
Paroksetiinihoito voi aiheuttaa erilaisia psykiatrisia häiriöitä, kuten:
- uneliaisuus;
- levottomuus;
- unettomuus;
- Epänormaalit unet ja painajaiset;
- sekavuus;
- hallusinaatiot;
- Maniaajat;
- ahdistuneisuus;
- Paniikkikohtaukset;
- depersonalisaatio;
- levottomuus;
- Akathisia, se on mahdotonta istua tai pysyä paikallaan;
- Itsevammaiset ja / tai itsemurha-ajatukset tai käyttäytyminen.
Hermoston häiriöt
Muistutamme paroksetiinihoidon aiheuttamista hermoston häiriöistä:
- Vaikea keskittyminen;
- huimaus;
- vapina;
- päänsärky;
- Extrapyramidaaliset häiriöt, ts. Parkinsonin kaltaiset oireet;
- Kohtaukset tai kohtaukset;
- Levottomat jalat -oireyhtymä.
Serotoniinin oireyhtymä
Tämä oireyhtymä voi ilmetä erityisesti, jos paroksetiinia annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka voivat myös lisätä serotoniinin siirtoa. Sitä kutsutaan myös serotoniinin myrkytykseksi, ja se johtuu serotoniinin aktiivisuuden ylityksestä keskushermostoon. Serotoniinimyrkytys voi tapahtua lievässä, kohtalaisessa tai vaikeassa muodossa.
Saatavat oireet ovat seuraavat:
- takykardia;
- vilunväristykset;
- Lisääntynyt hikoilu;
- päänsärky;
- Mydriaasi (oppilaiden laajentuminen);
- vapina;
- Myoklonia (lihaksen tai lihasten ryhmän lyhyt ja tahaton supistuminen);
- kouristukset;
- Tarkat refleksit.
- Suoliston äänien korostaminen (borborigmas);
- ripuli;
- Arteriaalinen hypertensio;
- Kuume.
Potilas voi myös siirtyä iskun tilaan, jonka ruumiinlämpötilat ovat yli 40 ° C.
Rabdomyolyysiä (luuston lihassolujen repeämä ja aineiden vapautuminen lihaksen sisään verenkiertoon), kouristuksia ja munuaisten vajaatoimintaa voi myös esiintyä.
Silmät
Paroksetiini voi aiheuttaa näön hämärtymistä ja mydriaasia (oppilaan laajentuminen). Lisäksi lääke voi myös aiheuttaa äkillisen silmänpaineen nousun (akuutti glaukooma).
Korva-häiriöt
Paroksetiinihoito voi aiheuttaa tinnituksen, toisin sanoen kuulohäiriön, jolle on tunnusomaista ääniä, kuten surina, hissing, hissing, viheltäminen, tinkling jne.
Sydän- ja verisuonitaudit
Sydäntasolla paroksetiini voi aiheuttaa sinus-takykardiaa tai bradykardiaa.
Verisuonitasolla lääke voi kuitenkin aiheuttaa verenpaineen laskua tai lyhenemistä.
Ruoansulatuskanavan häiriöt
Paroksetiinin käytön jälkeen voi esiintyä pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ummetusta ja suun kuivumista. Myös ruoansulatuskanavan verenvuoto voi esiintyä.
Maksa- ja sappihäiriöt
Paroksetiinihoito voi aiheuttaa veren maksaentsyymiarvojen nousua. Lisäksi lääke voisi suosia hepatiitin esiintymistä, joka joskus liittyy keltaisuuteen ja / tai maksan vajaatoimintaan.
Ihon ja ihon kudosten häiriöt
Paroksetiini voi aiheuttaa lisääntynyttä hikoilua, ihottumaa, kutinaa ja valoherkkyysreaktioita. Voi myös esiintyä vakavampia ihoreaktioita, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä (polymorfisen eryteman muunnos) ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.
Munuaisten ja virtsan häiriöt
Paroksetiinihoito voi aiheuttaa retentiota ja virtsankarkailua.
Sukupuolielinten ja rintojen häiriöt
Paroksetiinihoito voi aiheuttaa seksuaalisen toimintahäiriön, kuten libidon vähenemisen, siemensyöksyongelmat, miesten impotenssin ja kyvyttömyyden saavuttaa orgasmin. Lisäksi paroksetiini voi aiheuttaa hyperprolaktinemiaa (ts. Hormonin prolaktiinin veritasojen nousua), joka voi johtaa maidon epänormaaliin eritykseen (galactorrhoea) sekä naisilla että miehillä.
Lopuksi lääke voi aiheuttaa priapismia, pitkää ja tuskallista erektiota, jota ei seuraa seksuaalinen kiihottuma.
Ripustusoireet
Jos paroksetiinihoito lopetetaan äkillisesti, voi esiintyä ns. Vieroitusoireita. Nämä oireet ovat:
- huimaus;
- Aistihäiriöt;
- Unihäiriöt;
- ahdistuneisuus;
- päänsärky;
- levottomuus;
- hikoilu;
- vapina;
- pahoinvointi;
- sekavuus;
- Emotionaalinen epävakaus;
- sydämentykytys;
- Visuaaliset häiriöt;
- ripuli;
- Ärtyneisyys.
Nämä oireet - yleensä - ovat itsestään rajoittavia, mutta sinun tulee silti neuvotella lääkärisi kanssa ennen kuin lopetat paroksetiinihoidon.
Luunmurtumat
Paroksetiinia käyttävillä potilailla - tai muilla tämän tyyppisillä lääkkeillä - on havaittu lisääntynyttä luunmurtumariskiä.
Muut sivuvaikutukset
Muut paroksetiinihoidon jälkeen mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:
- Usein haukottelu;
- Lisääntynyt ruumiinpaino;
- Myalgia ja / tai nivelkipu;
- väsymys;
- voimattomuus;
- Perifeerinen turvotus.
yliannos
Paroksetiinin yliannostuksen yhteydessä on välittömästi otettava yhteys lääkäriin tai mene lähimpään sairaalaan. Yliannostuksen jälkeen ilmenevät oireet ovat seuraavat:
- oksentelu;
- mydriasis;
- päänsärky;
- kuume;
- Arteriaalisen paineen vaihtelut;
- ahdistuneisuus;
- levottomuus;
- takykardia;
- Vapina.
Toimintamekanismi
Kuten edellä mainittiin, paroksetiini on serotoniinin takaisinoton selektiivinen inhibiittori.
Serotoniini (5-HT) syntetisoidaan presynaptisissa hermopäätteissä ja vapautuu synaptiseen seinään (presynaptisten ja postsynaptisten hermopäätteiden väliseen tilaan) tiettyjen ärsykkeiden jälkeen.
Kun 5-HT on vapautunut hermopäätteestä, se on vuorovaikutuksessa sen reseptoreiden kanssa, sekä pre- että postsynaptisilla. Tutkittuaan sen vaikutuksen serotoniini sitoutuu transporteriin, joka käyttää sen takaisinottoa (SERT), ja se tuodaan takaisin presynaptiseen lopettamiseen.
Paroksetiini on tehokas SERT-inhibiittori ja - sitomalla siihen serotoniinin sijasta - se pysyy synaptisen seinän sisällä pitkään, jolloin se voi jatkaa vuorovaikutusta postsynaptisten reseptoriensa kanssa. Indusoidun serotoniininergisen siirron tehostaminen mahdollistaa hoidettujen psykiatristen patologioiden parantamisen.
Käyttötapa - Annostus
Paroksetiinia on saatavilla suun kautta annettavina tabletteina. Lääkettä tulisi mieluiten ottaa aamulla täyteen vatsaan. Tabletit niellään kokonaisina ilman pureskelua.
Lääkärin on määritettävä paroksetiinin annostus yksilöllisesti hoidettavan patologian ja potilaan tilan mukaan.
Jos maksan ja / tai munuaisten toiminta on heikentynyt, annoksen säätäminen saattaa olla tarpeen.
Seuraavassa on yleensä käytetty paroksetiinin annoksia.
Suuret masennustapaukset
Paroksetiinin tavallinen aloitusannos on 20 mg lääkettä, joka otetaan kerran päivässä. Annosta voidaan lisätä asteittain enintään 50 mg: aan vaikuttavaa ainetta.
Pakko-oireinen häiriö
Aluksi annettavan lääkeaineen annos on 20 mg lääkettä päivässä, joka voidaan nostaa 40 mg: aan päivässä annettavaksi jaettuina annoksina. Lääkärisi voi nostaa annosta - jos vaste ei ole riittävä - enintään 60 mg paroksetiinia päivässä.
Häiriö paniikkikohtauksista, agorafobian kanssa tai ilman
Paroksetiinin tavallinen aloitusannos on 10 mg vuorokaudessa. Tämän jälkeen lääkeaineen määrää lisätään 40 mg: aan annettavaksi kahdessa erillisessä annoksessa.
Jos potilas ei vastaa riittävästi, lääkäri voi päättää nostaa annosta asteittain enintään 60 mg: aan paroksetiinia päivässä.
Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö / sosiaalinen fobia, yleistynyt ahdistuneisuushäiriö ja post-traumaattinen stressihäiriö
Suositeltu paroksetiiniannos on 20 mg vuorokaudessa. Jos vaste on riittämätön, lääkäri voi päättää nostaa annosta vähitellen enintään 50 mg: aan vaikuttavaa ainetta päivässä.
Käyttö vanhuksilla
Tavallisesti käytettävät paroksetiiniannokset ovat samat kuin aikuisilla, mutta enimmäisannos ei saa ylittää 40 mg päivässä.
Raskaus ja imetys
Tutkimukset ovat osoittaneet, että vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat paroksetiinia ensimmäisen raskauskuukauden aikana, kehittyy sydänvikojen riski
Lisäksi - kun paroksetiinin kaltaisia lääkkeitä käytetään raskauden viimeisellä kolmanneksella - se voi lisätä vastasyntyneen (PPHN) jatkuvan keuhkoverenpainetaudin riskiä, joka ilmenee hengitystien lisääntymisellä ja ihon sinertävällä hipiä. Lisäksi vastasyntyneellä voi ilmetä oireita, kuten nukahtamis- tai ruokintaongelmia, hengitysvaikeuksia, syanoosi, epävakaa kehon lämpötila, oksentelu, jatkuva itku, lihasjäykkyys tai heikkous, letargia, vapina, hermostuneisuus tai kohtaukset. Yleensä nämä oireet ilmenevät 24 tunnin kuluessa syntymästä.
Paroksetiini erittyy äidinmaitoon, vaikkakin pieninä määrinä.
Edellä mainituista syistä raskaana oleville naisille tai imettäville äideille on ehdottomasti pyydettävä neuvoja lääkäriltä ennen paroksetiinin ottamista ja arvioitava huolellisesti sen hyöty-riski-suhde.
Vasta
Paroksetiinin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:
- Tunnettu yliherkkyys paroksetiinille;
- Jo IMAO-hoitoa saavilla potilailla;
- Potilailla, jotka saavat pimotsidia (antipsykoottinen);
- Potilailla, jotka käyttävät tioridatsiinia (toinen antipsykoottinen lääke);
- Lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla.
