CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi

CARDIOVASC ® on Lerkanidipiinihydrokloridiin perustuva lääke.

TERAPEUTISET RYHMÄT: Kalsiumantagonisti, jolla on pääasiassa verisuonten vaikutus.

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi

CARDIOVASC® on lievä tai kohtalainen essentiaalinen hypertensio.

Vaikutusmekanismi CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi

CARDIOVASC ® on vaikuttavana aineena lerkanidipiini, molekyyli, joka kuuluu dihydropyridiiniperheeseen. Tämä aine imeytyy nopeasti ja täysin suolistoon ja kulkeutuu veressä, jossa se saavuttaa maksimipiikin toisen ja kolmannen tunnin välillä. Lerkanidipiinin terapeuttinen vaikutus johtuu pääasiassa S-enantiomeeristä, joka kykenee sitomaan ja estämään hitaan tyypin kalsiumkanavien a1-reseptoreita estäen tämän elementin tulevan virtauksen ja estäen siten sileän lihaksen fibrosolujen supistumisen. Antihypertensiivinen vaikutus johtuu siis aktiivisen aineen tarkasta vaikutuksesta arterioolisten lihassolujen kanssa, mikä sallii perifeerisen verisuoniresistenssin (vasodilatoiva vaikutus) merkittävän vähenemisen.

Lerkanidipiinille on tunnusomaista hidas ja pitkäaikainen vaikutus, joka on taattu pysyvyydellä solukalvojen tasolla, jonka lopussa metaboloituu maksan sytokroomien kautta noin 24 tunnin kuluttua ja eliminoituu yhtä suurissa osissa ulosteiden ja virtsan kautta.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. LERKANIDIPININ MAHDOLLINEN Rooli

Vaikka lerkanidipiini on vielä in vitro -kokeiden vaiheessa, se näyttää ehkäisevän arterioolisten sileiden lihasten solujen lisääntymistä ja erilaistumista. Tämä erityinen kyky ei voinut ainoastaan auttaa lihasrelaksanttivaikutuksen aiheuttamaa verenpainetta alentavaa vaikutusta, vaan myös vähentää verisuonten sakeutumista, joka on vastuussa hemodynaamisten ominaisuuksien pahenemisesta.

2. CALCIUM ANTAGONISTS JA PERIPHERAL EDEMA: lerkanidipiinin edut

Lerkanidipiini näyttää olevan yksi turvallisimmista dihydropyridiinirakenteen kalsiumantagonisteista, joita tällä hetkellä käytetään kliinisessä käytännössä. Tärkeä meta-analyysitutkimus osoittaa, että perifeerisen ödeeman esiintyminen ja siitä johtuva lääkehoidon suspensio vähenevät selvästi lerkanidipiinihoitoa saavilla potilailla verrattuna muihin kalsiumantagonisteihin.

3. YHDISTETUN TERAPIAN VAIKUTTAVUUS HYPERTENSIONIN KÄSITTELYÄ

Kalsiumantagonistien ja reniini-angiotensiinijärjestelmän inhibiittorien antaminen näyttää olevan yksi lupaavimmista lääkkeiden yhdistelmistä verenpainetaudin hoidossa. Useat tutkimukset näyttävät sopivan yhdistetyn hoidon tehokkuudesta ja turvallisuudesta verrattuna monoterapiaan yhdessä kahdesta lääkkeestä, jopa verenpainelääkkeillä, joilla on metabolisia ja orgaanisia komplikaatioita. Lerkanidipiinin ja enalapriilin välisen synergian tehokkuus sydän- ja verisuonitapahtumien ehkäisyssä on kuitenkin vielä selvitettävä.

Käyttötapa ja annostus

CARDIOVASC ® 10 mg lerkanidipiinin tabletteja: lievän tai keskivaikean essentiaalisen hypertension hoitoon suosittelemme ottamaan yhden tabletin päivässä. Tiukassa lääkärin valvonnassa päivittäistä annosta voidaan nostaa kahteen tablettiin, jos tyydyttäviä painehäviöitä ei saavutettu kahden viikon hoidon jälkeen.

Annostus on suoritettava viimeistään 15 minuuttia ennen ateriaa, koska nautittujen ravintoaineiden koko ja tyyppi saattavat muuttaa CARDIOVASC ®: n normaalia farmakokineettistä profiilia.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN KÄYTÄT CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridia - Lääkärisi on tarpeen.

Varoitukset CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi

Ennen CARDIOVASC ® -valmisteen antamista ja sen aikana valtimopaineen tarkka seuranta on tehtävä, jotta hoitosuunnitelma ja suhteellinen annostus voidaan asettaa oikein.

Terapeuttisen annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen potilailla, joilla on maksasairaus, jolle sytokromaalisten entsyymien heikentynyt toiminta saattaa aiheuttaa lerkanidipiinin inaktivoitumisen vähenemisen ja siten terapeuttisten vaikutusten vahvistumisen. Sama väite on luonnollisesti toistettavissa myös sellaisten lääkkeiden ja molekyylien käytössä, jotka voivat häiritä sytokromi CYP 3A4: n aktiivisuutta.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta, kammion toimintahäiriö, sydämen iskemia ja eteisen sinusolmun toimintahäiriö.

CARDIOVASC ® sisältää laktoosia apuaineiden joukossa, mikä voi olla vaarallista potilailla, joilla on laktaasinpuutos, galaktosemia tai glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö.

Jotkut CARDIOVASC®-hoitoon liittyvät oireet, kuten huimaus, päänsärky, astenia ja uneliaisuus, vaikkakin harvinaiset, saattavat vähentää potilaan havaitsevaa ja reaktiivista kapasiteettia, mikä tekee ajoneuvojen ajamisen ja koneiden käytön vaaralliseksi.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Huolimatta eläimillä tehdyistä kokeellisista tutkimuksista, jotka osoittavat lerkanidipiinin teratogeenisten ja mutageenisten vaikutusten puuttumista sikiöön, sikiön epämuodostumiin, kasvun hidastumiseen, joka on havaittu muiden saman terapeuttisen luokan vaikuttavien aineosien ja samanlaisen kemiallisen rakenteen suhteen, ja \ t ihmisen kliinisten tutkimusten puuttuessa ehdotetaan, että vältetään CARDIOVASC ® -valmisteen käyttö koko raskauden ajan.

Vasta-aiheet ulottuvat myös imetysjaksoon, koska lääkkeen mahdollinen erittyminen äidinmaitoon ei vaikuta tutkittaviin tai ennakoitaviin vaikutuksiin.

vuorovaikutukset

Kuten tiedetään, lerkanidipiinin aineenvaihdunnasta vastuussa olevat sytokromi-maksaentsyymit ovat erittäin herkkiä erilaisten lääkkeiden ja molekyylien inhiboiville ja indusoiville vaikutuksille, joten CARDIOVASC ® voi olla vuorovaikutuksessa:

Beetasalpaajat, joilla on maksan aineenvaihdunta (metopropoli), fenytoiini, astemitsoli, amiodaroni ja muut CYP3A4-induktorit, johtavat tämän entsyymin lisääntyneeseen aktiivisuuteen ja lerkanidipiinin plasmapitoisuuksien ja biologisen tehon suhteelliseen vähenemiseen;
CYP3A4-estäjät, kuten greippimehu ja syklosporiini, joilla on lisääntynyt lerkanidipiinin hyötyosuus, ja terapeuttisten vaikutusten tehostaminen.

Molemmissa tapauksissa annoksen säätö voi olla tarpeen mahdollisten sivuvaikutusten vähentämiseksi.

Lisäksi CARDIOVASC ®: n verenpainetta alentavaa vaikutusta voitaisiin parantaa antamalla samanaikaisesti verenpainetta alentavia lääkkeitä ja alkoholia.

Vasta-aiheet CARDIOVASC ® Lerkanidipiinihydrokloridi

CARDIOVASC ® on vasta-aiheinen yliherkkyyteen jollekin sen ainesosista, vakavasta maksasairaudesta ja nefropatiasta, kongestiivisesta sydämen vajaatoiminnasta, angina pectorista ja äskettäisestä sydänkohtauksesta. Vasta-aiheet ulottuvat väistämättä naisille raskauden ja imetyksen aikana tai hedelmällisessä iässä suojaavan ehkäisymenetelmän puuttuessa.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

CARDIOVASC ®: n antaminen näyttää olevan hyvin siedetty, ja haittavaikutusten esiintyvyys ei ylitä 2%. Yleisimpiä vaikutuksia ovat huimaus, perifeerinen turvotus, takykardia, sydämentykytys ja päänsärky. Pikemminkin esiintyy kliinisesti merkittäviä oireita, kuten verisuoni-, hermo-, iho- ja maha-suolikanavan oireita.

Edellä mainitut vaikutukset voivat olla yleisempiä - ja niihin liittyy myös vakavia komplikaatioita, kuten angina-episodien lisääntyminen ja sydäninfarkti - tietyissä riskiryhmissä.