yleisyys
Fibraattilääkkeet ovat lääkkeitä, joita käytetään veren triglyseridi- ja kolesterolitasojen alentamiseen.
Samankaltaisten lääkkeiden käyttö on siksi osoitettu kaikissa niissä potilailla, joille edellä mainittujen rasvojen veripitoisuudet ovat niin korkeat, että ne muodostavat patologisen tilan, joka kykenee vaarantamaan heidän terveytensä ja asettamaan elämäänsä vaaraksi.
Fibraattilääkkeet voidaan antaa joko monoterapiana tai yhdistelmähoidossa muiden lääkkeiden kanssa, jotka on tarkoitettu dyslipidemian hoitoon, kuten statiinit . On kuitenkin huomattava, että fibraatit eivät ole ensisijaisia lääkkeitä hyperkolesterolemian ja hypertriglyseridemian hoitoon.
Mitä ne ovat?
Mitä ovat fibroidut lääkkeet?
Fibraattilääkkeet ovat lääkeryhmä, joka pystyy vähentämään plasman kolesterolin ja triglyseridipitoisuuksia. Ollakseen oikeudenmukainen, on syytä huomauttaa, että fibraatit pystyvät vähentämään tehokkaammin triglyseridien korkeaa tasoa verrattuna kolesterolin tasoon, siksi niitä käytetään yleensä, kun hypertriglyseridemia liittyy myös hyperkolesterolemiaan.
Kemiallisesta näkökulmasta fibraatit ovat fenoksi-isovihapon analogeja ; tässä yhteydessä muistutetaan, että terapeuttisen toiminnan kannalta isobutyyriryhmän läsnäolo on olennaisen tärkeää. Markkinoilla tällä hetkellä saatavilla olevat fibraatit ovat itse asiassa aihiolääkkeitä, jotka tulevat aktiivisiksi - toiminnassaan - vasta sen jälkeen, kun ne ovat täyttäneet aineenvaihdunnan.
Fibrate-luokkaan kuuluvat aktiiviset periaatteet
Italiassa käytettävien fibraattien luokkaan kuuluvat tehoaineet ovat:
- Fenofibraatti ;
- Gemfibrosiili ;
- Bezafibraatti .
Fenofibraattia on saatavana lääkkeinä sekä ainoana vaikuttavana aineena että statiinien yhteydessä.
Tiesitkö, että ...
Vaikka fibraatti-statiinin yhdistys sisältyy eri dyslipidemian hoitoon, se herättää epäilyksiä käytön turvallisuudesta. Tarkemmin sanottuna tärkeimmät huolenaiheet, jotka johtuvat näiden kahden lääkeryhmän yhdistelmästä, koskevat myopatian puhkeamisen riskin mahdollista kasvua. Tämä lisääntynyt riski näyttää olevan suurempi, kun gemfibrosilifibraattilääke liittyy statiineihin. Ei ole yllättävää, että Italiassa tällä hetkellä saatavilla olevat lääkkeet, jotka sisältävät fibraattia ja statiinia, perustuvat fenofibraattiin.
Fibroituneiden lääkkeiden lyhyt historia
Fibraattilääkkeiden hypolipideminoiva toiminta löydettiin vuonna 1962 kahdesta Imeprial Chemical Industriesin tutkijasta, mutta vasta vuonna 1967 fibraattien luokan esi-isä - yksityiskohtaisesti - klofibraatti - sai markkinoille saattamista koskevan luvan Yhdysvaltain markkinoilla. FDA (Food and Drug Administration). Kuitenkin vuosien varrella kerättyjen tietojen perusteella, jolloin tämä vaikuttava aineosa tuli hoitoon, ilmeni, että vaikka se pystyi vähentämään veren kolesterolitasoja, se ei ollut niin kykenevä vähentämään kuolemaan johtavia kardiovaskulaarisia tapahtumia, jotka johtuivat olosuhteista hyperkolesterolemia ja hypertriglyseridemia. Tämän lisäksi havaittiin, että saman vaikuttavan aineen käyttö terapeuttisella alalla oli läheisesti yhteydessä sappikivien tapauksiin. Siksi klofibraatti joutui käyttämättä muita tehokkaampia ja turvallisempia fibraattilääkkeitä, kuten esimerkiksi fenofibraattia (saatavilla joissakin Euroopan maissa jo vuonna 1975) ja gemfibrosiilia (tuotu terapeuttisesti vuonna 1981).
Terapeuttiset käyttöaiheet
Milloin käyttää fibroituja lääkkeitä
Fibro-lääkkeitä ei pidetä ensisijaisina lääkkeinä dyslipidemioiden hoidossa, vaan niitä käytetään vain silloin, kun ei-farmakologiset strategiat dyslipidemiaa vastaan (ruokavalio, ruumiinpainon väheneminen, liikunta jne.) Eivät ole tehokkaita tai kun niitä ei ole. on mahdollista hallita ensimmäistä lääkettä.
Yksityiskohtaisemmin tämän luokan lääkkeiden käyttö on ilmoitettu:
- Dyslipidemioiden hoidossa, joille on tunnusomaista lisääntyneet triglyseridipitoisuudet, jotka eivät reagoi ruokavalioon;
- Yhdistettyjen dyslipidemioiden hoidossa, joille on tunnusomaista sekä hyperkolesterolemia että hypertriglyseridemia, kun jälkimmäisellä on suurempi kliininen merkitys ja kun ruokavalio ei tuota haluttuja vaikutuksia;
- Vaikean hypertriglyseridemian hoidossa, johon liittyy tai ei ole alhaisia HDL-arvoja;
- Primaarisen hyperkolesterolemian hoidossa, kun statiinien käyttö on vasta-aiheista tai sitä ei voida sietää.
Edellä mainittujen lisäksi fibraattien käyttö on osoitettu myös miespotilaille sydän- ja verisuonitautien riskin estämiseksi korkean veren kolesterolitason läsnä ollessa ja kun statiinien käyttö ei ole mahdollista.
Huomaa
Koska terapeuttiset käyttöaiheet voivat vaihdella riippuen käytettävästä vaikuttavasta aineosasta, yksityiskohtaisen ja kattavan informaation osalta, katso lääkärin määräämän lääkevalmisteen kuvausseloste.
Toimintamekanismi
Miten Fibrate Drugs toimii?
Kuten mainittiin, fibraattilääkkeet pystyvät vähentämään veren triglyseriditasoja selvästi, kuin se johtuu korkeasta kolesterolitasosta; täsmällistä toimintamekanismia, jolla nämä lääkkeet suorittavat toimintansa, ei ole vielä täysin selvitetty. Tästä huolimatta on osoitettu, että fibraatit:
- Ne vähentävät merkittävästi VLDL: ää (erittäin matala tiheys \ t
lipoproteiinit, joilla on korkea triglyseridipitoisuus);
- Ne aiheuttavat HDL: n kohtalaisen nousun (High Density Lipoproteins, joka tunnetaan myös nimellä "good cholesterol", se on lipoproteiini, jolla on hyvin alhainen triglyseridipitoisuus, mutta korkea kolesteroli);
- Ne tuottavat vaihtelevia vaikutuksia LDL: ään (Low Density Lipoproteins, lipoproteiinit, joilla on alhainen triglyseridipitoisuus, mutta sisältävät suurempia määriä kolesterolia).
Tähän mennessä tehdyistä tutkimuksista on käynyt ilmi, että VLDL-tasojen pienentyminen johtuu pääasiassa fibraatti- lääkkeiden kahdesta vaikuttamismekanismista, kuten: lipoproteiinilipaasiaktiivisuuden stimuloinnista (triglyseridien poistamisesta VLDL: stä vastaava entsyymi) ja stimuloinnista alfa-tyyppisten peroksisomaalisten proliferaattorien (PPARa) aktivoimien reseptorien välittämä rasvahappojen hapetus.
HDL: n lisääntymisen vaikutukset puolestaan näyttävät vaikuttavan apolipoproteiini A-1-synteesin lisääntymiseen .
Tämän lisäksi kaikki fibraatit kykenevät kiihdyttämään kolesterolia ja poistamaan sen maksasta .
Lisätietoja fibraattilääkkeiden tehokkuudesta on myös: Fibraatit ja kolesteroli.
Haittavaikutukset
Mitä haittavaikutuksia fibroottiset lääkkeet aiheuttavat?
Vaikka haittavaikutukset voivat vaihdella hieman riippuen potilaan määräämästä vaikuttavasta aineosasta, jotkut niistä ovat yhteisiä koko fibraattien luokalle. Tarkemmin sanottuna fibraateilla hoidon jälkeen on mahdollista kehittää sivuvaikutuksia, kuten:
- päänsärky;
- Ruoansulatuskanavan oireet, kuten pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli ja ilmavaivat;
- haimatulehdus;
- Anemia, trombosytopenia, leukopenia, eosinofilia, pancytopenia;
- Kolelitiaasi, kolestaasi, kolestaattinen keltaisuus, muuttunut maksan toiminta ja hepatiitti;
- Lihaksen heikkous, lihaskipu, nivelkipu, rabdomyolyysi;
- Impotenssi ja muutokset libidossa.
Lisäksi ei pidä unohtaa allergisten reaktioiden puhkeamisen mahdollisuutta herkillä yksilöillä.
Siitä huolimatta, mitä tähän mennessä on sanottu, useimmat potilaat sietävät fibraatteja yleensä hyvin.
Raskaus ja imetys
Voiko fibroituneita lääkkeitä käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana?
Vaikka eläimillä tehdyissä tutkimuksissa ei ole raportoitu fibraattien antamisesta raskauden aikana johtuvia teratogeenisyyksiä, ei ole tehty riittäviä tutkimuksia tuotteen turvallisuudesta raskaana oleville naisille. Tästä syystä fibraattilääkkeiden käyttö on yleensä vasta-aiheista raskaana oleville naisille.
Samoin ei tiedetä, erittävätkö fibraatit rintamaitoon; varotoimenpiteenä niiden käyttö on vasta-aiheista myös imetyksen aikana.
Vasta
Kun et käytä fibroituja lääkkeitä
Kuten sivuvaikutuksissa, myös fibraattilääkkeiden käytön vasta-aiheet voivat vaihdella hieman riippuen käytettävästä aktiivisesta aineosasta. On kuitenkin mahdollista todeta, että fibraattilääkkeiden käyttö - sekä monoterapiassa että yhdistelmähoidossa - on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:
- Tunnettu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle ja / tai jollekin käytettävässä lääkevalmisteen sisältämälle apuaineelle;
- Potilaiden, joilla on maksasairaus, paitsi maksan steatoosi, koska se on usein hypertriglyseridemiaan liittyvä tila;
- Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joilla on munuaisdialyysi;
- Potilailla, joilla on sappirakon tauti, jolle on tunnusomaista sappikalvo tai ei;
- Potilailla, jotka ovat kokeneet fotoalergisia tai fototoksisia reaktioita fibraattien antamisen jälkeen;
- Raskauden ja imetyksen aikana.
Lopuksi on syytä muistaa, että fibraattilääkkeiden käyttö yhdessä statiinien kanssa on yleisesti vasta-aiheista potilailla, joilla on taipuvaisia tekijöitä myopatiaan (esimerkiksi munuaisten vajaatoiminta, vakavat infektiot, diabetes, hypotyreoosi, kehittynyt ikä jne.) .
