Sildenafiili on tunnetuin ja eniten käytetty lääke erektiohäiriöiden hoitoon eli kyvyttömyyteen saavuttaa tai ylläpitää erektiota, joka sopii tyydyttävään seksuaaliseen toimintaan.
Jotta sildenafiili toimisi, seksuaalinen stimulaatio on myös tarpeen, muuten sen käyttö olisi hyödytöntä.
Miten se toimii
Fysiologinen prosessi, joka on vastuussa peniksen erektiosta, sisältää tietyn määrän typpioksidia (NO) vapauttamista syvennyksessä kehon aikana minkä tahansa seksuaalisen stimulaation aikana. Typpioksidi aktivoi vuorostaan entsyymiä, jota kutsutaan guanyyli-syklaasiksi, joka aiheuttaa syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) tasojen nousun, jolloin saadaan aikaan pehmeiden lihasten rentoutuminen luolassa ja siten veren virtaus peniiniin .
Viagran syntymä
Sildenafiilin suunnitteli ja syntetisoi ryhmä kemistejä, jotka kuuluivat Pfizerin lääkeyhtiön brittiläiseen tutkimuslaitokseen Kentissä.
Aluksi sildenafiili on suunniteltu ja testattu valtimon verenpaineen ja angina pectoriksen hoitoon. Ensimmäisten kliinisten tutkimusten jälkeen, jotka tehtiin Swansean Morrison-sairaalassa, tutkijat havaitsivat, että lääkkeellä oli lähes vähäisiä parantavia ominaisuuksia angina pectoriksen hoidossa, mutta ne aiheuttivat massiivisia erektioita potilaille, joille se annettiin hoitoon. angina pectoris. Tässä vaiheessa lääkeyritys Pfizer päätti saattaa lääkkeen markkinoille erektiohäiriöiden hoitoon eikä angina pectoriksen hoitoon, mikä tekee siitä yhden ajan myydyimmistä huumeista. Sildenafiilimolekyyli patentoitiin vuonna 1996 ja se hyväksyttiin käytettäväksi potilailla, jotka kärsivät erektiohäiriöstä maaliskuussa 1998 elintarvike- ja lääkevirasto (FDA). erektiohäiriöiden hoitoon Yhdysvalloissa.
Sildenafiilia myytiin Yhdysvalloissa muutaman kuukauden kuluttua FDA: n hyväksymisestä rekisteröidyn nimen alla ja nyt kaikki Viagra ®: n tiedossa. Sildenafiilin kaupallistaminen osoittautui suureksi menestykseksi paitsi Yhdysvalloissa, myös kaikkialla maailmassa, joka tuottaa vuosittain miljoonia dollareita lääkealan yritykselle Pfizerille, joka edelleen omistaa patentin. Sildenafiilin keksinnölle annettiin keskustelu lääkealan yrityksen Pfizerin ja brittiläisen lehdistön välillä, jonka mukaan sildenafiilin keksijät ovat Peter Dunn ja Albert Wood, joiden nimi näkyy patentissa lääkkeen valmistukseen, kun taas lääkeyritys kiistää ja julistaa Nicholas Terrettin ja Peter Ellisin sildenafiilin keksijöiksi, joiden nimi on mukana alkuperäisen patentin mukana lääkkeen synteesissä. Toinen uteliaisuus, joka koskee Viagran markkinointia, on se, että vaikka lääke on lääkemääräyksen kohteena, varsinkin sen markkinoille saattamisen alussa, sitä mainostettiin suoraan televisiossa myös hyvin kuuluisilla hahmoilla, kuten Brasilian jalkapalloilija Pelè. Sildenafiili oli monen vuoden ajan ainoa lääke, jota käytettiin oraalisen erektiohäiriön hoitoon niin paljon, että vuonna 2000 se käytti 92% erektiohäiriöiden hoitoon liittyvistä lääkemääräyksistä, kun taas vuonna 2007 tämä prosenttiosuus laski 50: een. %; lasku johtui pääasiassa muiden vastaavien lääkkeiden markkinoinnista, mutta myös muista syistä.
Osta viagraa internetissä
Viagran suosio on jo vuosien ajan valloittanut internetsivut, joista monet tarjoavat sildenafiilia ilman reseptiä, rekisteröinnin ja online-maksun jälkeen, ja lääkkeen toimittaminen suoraan henkilön kotiin. Tämä on erittäin lannistunut käytäntö, koska ennen sildenafiilin käyttöä on tarpeen tehdä lääketieteellisiä tarkastuksia sivuvaikutusten riskin välttämiseksi. Toinen syy siihen, miksi sildenafiilin ostaminen Internetin kautta ei ole suositeltavaa, on, että liikkeessä on monia väärennettyjä lääkkeitä, joihin toimivaltaiset viranomaiset eivät ole valvoneet. Sildenafiilin myynnin helpottamiseksi ja myös sen estämiseksi, että potilaat hankkivat sitä internetin kautta, he ovat ajattaneet jo vuosia lääkkeen myynnistä yksinkertaisesti kuultuaan apteekkia ja joissakin maissa, esimerkiksi Englannissa, tätä järjestelmää on jo käytössä valituissa kaupungeissa. Sildenafiilin (Viagra) tuotantoa ja kauppaa suojaavat kaksi patenttiyritystä, jotka kuuluvat lääkealan yritykselle Pfizer. Pfizerin patentti Viagraa varten Yhdysvalloissa päättyi vuonna 2012, mutta elokuussa 2011, kun taloa pyydettiin, liittovaltion tuomioistuin lykkäsi patentin voimassaolon päättymistä vuoteen 2019 saakka.
Farmakodynamiikka ja käytön turvallisuus
Sildenafiilin erityisominaisuus on sen selektiivisyys penis-erektioprosessiin osallistuvan entsyymin fosfodiesteraasityypin 5 (PDE 5) suhteen. In vitro -tutkimuksista on havaittu, että sildenafiilin affiniteetti muihin fosfodiesteraaseihin on yleensä alhainen ja vaihtelee harkitun fosfodiesteraasityypin mukaan. Esimerkiksi PDE 6: n selektiivisyys, joka on mukana verkkokalvon fosfotransduktioprosesseissa, on 10 kertaa pienempi kuin PDE 5: lle, kun taas sildenafiilin selektiivisyys PDE 3: lle on noin 4000 kertaa pienempi kuin näytetty selektiivisyys kohti PDE: tä 5.
Muita kliinisiä tutkimuksia on tehty sen arvioimiseksi, kuinka kauan lääkkeen ottamisesta on kulunut siihen asti, kun sildenafiili alkaa vaikuttaa; koska potilas ei aina tiedä, tarvitseeko hän huumeiden apua, tietäen tarkasti tämän aikavälin pituus olisi erittäin hyödyllistä. Sildenafiilin antamisen jälkeen potilaille tyhjään mahaan havaittiin halutun vaikutuksen esiintyminen alueella 12 - 37 minuuttia, keskimäärin 25 minuuttia, ja lääkkeen positiivisen vaikutuksen kesto erektiossa se voi kestää jopa 4-5 tuntia saannin jälkeen aina, kun sinulla on seksuaalinen ärsyke. Muita tutkimuksia on tehty sildenafiilin vaikutusten havaitsemiseksi sydän- ja verenkiertoelimistöön. Yleensä on todettu, että sildenafiili ei aiheuta muutoksia sydämen ulostuloon eikä millään tavalla vaaranna verenkiertoa sepelvaltimoiden kautta. Itse asiassa sildenafiilin anto enintään 100 mg: n annoksille terveillä vapaaehtoisilla ei aiheuttanut kliinisesti merkittävää vaikutusta elektrokardiogrammiin. Lääkkeen anto suoritettiin myös potilailla, jotka kärsivät vaikeasta sepelvaltimotaudista, tutkiakseen mahdollisia kielteisiä vaikutuksia; näillä potilailla sildenafiilin antamisen jälkeen havaittiin vain vähäinen systolisen ja diastolisen paineen lasku, keskimääräisen systolisen keuhkopaineen vähenemisen lisäksi noin 9%. Noin tunnin kuluttua 100 mg: n annoksen sildenafiilin annostelusta havaittiin eräitä epätoivottuja vaikutuksia joillakin aiheilla: vähäinen muutos kromaattiseen havaintoon, erityisesti siniseen ja vihreään, vaikutukseen, joka johtui PDE 6 -entsyymin sildenafiilin esto, joka on nähtävissä, on osa verkkokalvon siirtymisprosessia verkkokalvossa. Tämä vaikutus katosi spontaanisti kahden tunnin kuluessa lääkkeen antamisesta.
Toisessa tutkimuksessa sildenafiilin positiivista vaikutusta erektiohäiriöiden hoidossa tutkittiin potilailla, jotka kärsivät erilaisista patologioista, jotka vaarantavat potilaan erektion ja seksuaalisen elämän. Tässä tutkimuksessa otettiin huomioon noin 3 000 potilasta, jotka olivat 19–87-vuotiaita ja joilla oli sairaus, kuten verenpaine, sydän- ja verisuonitauti sekä iskeeminen sydänsairaus, diabeteskuilu, selkäydinvamma, hyperlipidemia, masennus ja eturauhasen transuretrinen resektio. Edellä mainitut potilaat sildenafiilin antamisen jälkeen osoittivat huomattavaa parannusta erektio saavutettaessa; tarkemmin sanottuna 62% potilaista vastasi positiivisesti jo 25 mg: n annokseen sildenafiilia, 74%: lla potilaista vastasi positiivisesti 50 mg: n annokseen ja 82%: lla potilaista vastasi positiivisesti 100 mg: n annokseen sildenafiilia .
