fluoksetiini

Fluoksetiini on masennuslääke, joka kuuluu selektiivisten serotoniinin (tai SSRI: n) takaisinoton estäjien luokkaan. Se tunnetaan ehkä parhaiten kauppanimellä Prozac®.

Fluoksetiini - kemiallinen rakenne

Lääkeyhtiö Eli Lilly Company löysi sen ja vuonna 1987 sen hyväksyi Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto.

Sitä pidetään erittäin tärkeänä lääkkeenä niin paljon, että se sisältyy Maailman terveysjärjestön (WHO) laatimaan välttämättömien lääkkeiden luetteloon. Tässä luettelossa luetellaan kaikki lääkkeet, joiden on oltava perusterveydenhuoltojärjestelmässä.

viitteitä

Mitä se käyttää

Fluoksetiinin käyttö on osoitettu seuraavien hoitoon:

Suuren masennuksen jaksot;
Pakko-oireinen häiriö;
Bulimia nervosa;
Lapset ja nuoret ovat kohtalaisia tai vakavia masennusta aiheuttavia häiriöitä. Tässä tapauksessa fluoksetiinia on kuitenkin määrättävä psykoterapian yhteydessä.

varoitukset

Masennukseen liittyy itsemurha-ajatusten, itsensä vahingoittumisen ja itsemurhan lisääntynyt riski. Koska näiden oireiden parantuminen ei välttämättä tapahdu välittömästi hoidon ensimmäisissä jaksoissa, on suositeltavaa valvoa potilaita, kunnes tällainen paraneminen on saavutettu.

Fluoksetiinin antaminen alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille voi johtaa itsemurhaiseen käyttäytymiseen. Tästä syystä lääkkeellä hoidettavia lapsia ja nuoria on seurattava jatkuvasti, jotta voidaan tunnistaa varhaiset itsemurha-oireet.

Kasvua ja puberteettista kehitystä on seurattava fluoksetiinilla hoidetuilla lapsilla ja nuorilla, koska tämä saattaa aiheuttaa murrosikäistä viivästymistä.

Fluoksetiinilla voi olla kouristavia vaikutuksia, joten varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä potilaille, joilla on aiemmin ollut kouristuksia.

Fluoksetiinin antamista tulee välttää potilailla, joilla on epävakaa kohtaus tai epilepsia. Potilaita, joilla on kontrolloitu epilepsia, on seurattava tarkasti.

Fluoksetiinin käyttö on lopetettava, jos potilas siirtyy maaniseen vaiheeseen.

Lääkettä tulee antaa varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut maanisia häiriöitä.

Fluoksetiinihoito voi aiheuttaa verensokerin muutoksen diabetespotilailla. Tämän taudin hoitoon käytettävien insuliinin ja / tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

vuorovaikutukset

Fluoksetiinin ja A-tyypin selektiivisten monoamiinioksidaasin estäjien (MAOI) yhdistelmää tulisi välttää.

Fluoksetiinin ja tyypin B MAO: n samanaikainen käyttö edellyttää potilaiden kliinistä seurantaa, koska serotoniinin oireyhtymän puhkeamisen riski on lisääntynyt.

Fluoksetiinin ja fenytoiinin (epilepsian hoitoon käytettävä lääke) samanaikainen käyttö voi aiheuttaa muutoksia itse fluoksetiinin pitoisuuteen plasmassa. Tällaiset muutokset voivat aiheuttaa erittäin vaarallisia toksisia vaikutuksia.

Fluoksetiini voi muuttaa tamoksifeenin (syöpälääkkeen) pitoisuutta plasmassa, ja siksi näiden kahden lääkkeen samanaikainen käyttö on käytettävä varovaisuutta.

Fluoksetiinin ja seuraavien lääkkeiden yhdistelmä lisää serotoniinin oireyhtymän syntymisen riskiä:

Tramadoli (opioidikipulääke);
Hypericum (tai mäkikuisma, kasvi, jolla on masennuslääkkeitä);
Tryptofaani (aminohappo, josta syntetisoidaan serotoniini);
Litium (käytetään kaksisuuntaisten häiriöiden hoitoon);
Triptaanit (migreenin hoitoon käytetyt lääkkeet).

Lisäksi yhdistäminen triptaanien kanssa lisää sepelvaltimon verisuonten supistumisen ja verenpaineen kehittymisen riskiä.

Huomiota on kiinnitettävä samanaikaisesti fluoksetiinin ja lääkkeiden, jotka voivat vaikuttaa sydämen rytmiin, samaan aikaan, kuten esimerkiksi:

Antiaryyttiset lääkkeet, kuten flekainidi ja encainidi ;
Antipsykootit, kuten fenotiatsiini, pimotsidi, klotsapiini ja haloperidoli ;
Trisykliset masennuslääkkeet (TCA), kuten imipramiini, desipramiini ja amitriptyliini ;
Mikrobilääkkeet, kuten sparfloksasiini , moksifloksasiini, erytromysiini ja pentamidiini ;
Malarialääkkeet, kuten halofantriini ;
Antihistamiinit, kuten astemitsoli ja mizolastiini .

Fluoksetiinin aineenvaihdunta vaikuttaa pääasiassa sytokromi P2D6: n maksaentsyymisysteemiin, joten tämän entsyymijärjestelmän kautta metaboloituvien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa lääkkeiden yhteisvaikutuksiin.

Koska fluoksetiini voi aiheuttaa epänormaalia verenvuotoa, suun kautta otettavien antikoagulanttien (kuten esimerkiksi varfariinin ) samanaikainen käyttö tulee olla varovainen.

Elektrokonvulsiivinen hoito yhdessä fluoksetiinihoidon kanssa voi aiheuttaa pitkäaikaisia kouristuksia tai lisätä niiden esiintymistiheyttä potilailla, joilla on jo olemassa olevia kouristushäiriöitä.

Alkoholin ja serotoniinin takaisinottoa estävien lääkkeiden (myös fluoksetiinin) yhdistelmää tulee välttää.

Haittavaikutukset

Fluoksetiini voi aiheuttaa joukon sivuvaikutuksia, jotka voivat vaihdella - tyypin ja intensiteetin mukaan - potilaasta toiseen, koska jokaisella henkilöllä on erilainen herkkyys lääkkeen suhteen.

Seuraavat ovat tärkeimmät haittavaikutukset, joita voi esiintyä fluoksetiinihoidon aikana.

Allergiset reaktiot

Fluoksetiinihoito voi aiheuttaa allergisia reaktioita herkillä henkilöillä. Oireita, joita voi esiintyä, ovat ihottuma, kutina, nokkosihottuma, anafylaktinen reaktio, verisuonitulehdus (verisuonten tulehdus) ja angioedeema.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Fluoksetiinihoito voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, ripulia, dyspepsiaa ja dysfagiaa . Fluoksetiini voi myös aiheuttaa suun kuivumista ja makuaistin muutoksia .

Hermoston häiriöt

Fluoksetiinin anto voi aiheuttaa:

päänsärky;
huimaus;
Muutokset unessa (kuten unettomuus tai epänormaalien unelmien ilmaantuminen);
euforia;
Epänormaalit ja hallitsemattomat liikkeet (kuten esimerkiksi hermostunut);
kouristukset;
Psykomotorinen levottomuus;
hallusinaatiot;
Sekava tila;
levottomuus;
ahdistuneisuus;
Paniikkikohtaukset;
Keskittymishäiriöt;
Kognitiiviset prosessihäiriöt;
Itsemurhaista käyttäytymistä ja / tai ajatuksia.

Seksuaaliset toimintahäiriöt

Fluoksetiinihoito voi aiheuttaa viivästyneen tai poissaolevan siemensyöksyn ja priapismin (oireyhtymä, jolle on ominaista kivulias erektio ilman seksuaalista kiihottumista).

Munuaisten häiriöt

Fluoksetiinihoito voi muuttaa virtsaamisen ja virtsanpidätyksen esiintymistiheyttä .

Serotoniinin oireyhtymä

Fluoksetiini voi aiheuttaa serotoniinin oireyhtymää, varsinkin kun sitä annetaan yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat parantaa serotoniinisignaalia.

Se on oireyhtymä, jolle on tunnusomaista ylimääräinen serotonerginen aktiivisuus keskushermostojärjestelmässä; sitä kutsutaan myös serotoniinimyrkytykseksi .

Myrkytys voi olla lievä, keskivaikea tai vakava, ja oireet, jotka sitä kuvaavat, esiintyvät yleensä hyvin nopeasti.

Lievän muodon osalta ilmenevät oireet ovat:

takykardia;
vilunväristykset;
Lisääntynyt hikoilu;
päänsärky;
Mydriaasi (oppilaiden laajentuminen);
vapina;
Myoklonia (lihaksen tai lihasten ryhmän lyhyt ja tahaton supistuminen);
kouristukset;
Tarkat refleksit.

Jos kyseessä on kohtalainen myrkytys, ne voivat kuitenkin esiintyä:

Suoliston äänien korostaminen (borborigmas);
ripuli;
Arteriaalinen hypertensio;
Kuume.

Vakavan myrkytyksen tapauksessa sydämen lyöntitiheys ja verenpaine lisääntyvät selvästi. Potilas voi myös siirtyä iskun tilaan, jonka ruumiinlämpötilat ovat yli 40 ° C.

Rabdomyolyysiä (luuston lihassolujen repeämä ja niiden vapautuminen verenkiertoon), kouristuksia ja munuaisten vajaatoimintaa voi myös esiintyä.

hyponatremia

Fluoksetiinihoito voi aiheuttaa hyponatremiaa, ts. Se voi heikentää plasman natriumkonsentraatiota. Yleensä tämä on palautuva sivuvaikutus, joka alenee hoidon lopettamisen yhteydessä.

Hengityselinten häiriöt

Fluoksetiini voi aiheuttaa hengenahdistusta ja nielutulehdusta . Harvemmin lääkeaine voi edistää tulehdus- ja / tai kuitumenetelmien kehittymistä.

Ripustusoireet

Fluoksetiinihoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa ns. Vieroitusoireita, jotka ovat seuraavat:

huimaus;
parestesia;
Unettomuus ja unihäiriöt yleensä;
voimattomuus;
ahdistuneisuus;
levottomuus;
Pahoinvointi ja / tai oksentelu;
vapina;
Päänsärky.

Yleensä nämä oireet esiintyvät lievässä muodossa, mutta joillakin potilailla ne voivat esiintyä myös vakavassa muodossa.

Maniakaaliset reaktiot

Lapsipotilailla fluoksetiinihoidon jälkeen on raportoitu maniareaktioita, kuten maniaa ja hypomaniaa.

Muut sivuvaikutukset

Muut fluoksetiinihoidon jälkeen mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

Hemorragiset ilmenemismuodot;
Galactorrhea eli maidon epänormaali erittyminen naisilla, jotka eivät imetä;
vapina;
Valonarkuus;
anoreksia;
Idiosynkratinen hepatiitti (hyvin harvoissa tapauksissa);
Epänormaalit maksan toimintakokeet;
alopecia;
Näön muutokset;
Änkytys;
Lihaskipu;
nenäverenvuoto;
Kuiskaaminen korvissa;
Verihiutaleiden määrän väheneminen;
Kurkun tulehdus;
Kasvun hidastuminen ja seksuaalisen kypsymisen viivästyminen lapsilla.

yliannos

Fluoksetiinin yliannostuksen aiheuttamia oireita ovat:

Pahoinvointi ja oksentelu;
kouristukset;
Kardiovaskulaarinen toimintahäiriö;
Sydänpysähdys;
Keuhkojen toimintahäiriö;
Keskushermoston muuttunut tila, joka vaihtelee virityksestä koomaan.

Hyvin harvinaisissa tapauksissa yliannostuksen jälkeen on tapahtunut kuolemaan johtavia tuloksia.

Yliannostukseen ei ole vastalääkettä, mutta oksentamisen tai mahahuuhtelun indusointi voi olla hyödyllistä. Vielä käyttökelpoisempi keino voisi olla aktiivihiilen antaminen, jota käytetään yhdessä sorbitolin kanssa.

Toimintamekanismi

Mahdollisia masennuksen syitä on muotoiltu eri hypoteeseista, joista yksi on monoaminerginen hypoteesi.

Tämän hypoteesin mukaan masennus johtuu monoamiinien puutteesta, kuten serotoniinista (5-HT), noradrenaliinista (NA) ja dopamiinista (DA). Siksi masennuslääkkeiden tulisi pyrkiä korjaamaan nämä puutteet.

Serotoniinin uskotaan olevan pääasiallinen neurotransmitteri, joka osallistuu masennusoireisiin, ja sen siirron muutokset liittyvät kaikkiin mielialahäiriöihin.

Serotoniini syntetisoidaan presynaptisissa hermopäätteissä alkaen aminohapon tryptofaanista, joka on varastoitu vesikkeleihin ja vapautuu synaptisessa seinässä (presynaptisten ja postsynaptisten hermopäätteiden välisessä tilassa) tiettyjen ärsykkeiden jälkeen.

Kun 5-HT on vapautunut hermopäätteestä, se on vuorovaikutuksessa sen reseptoreiden kanssa, sekä pre- että postsynaptisilla. Sen jälkeen, kun serotoniini on selittänyt sen vaikutuksen, se sitoutuu transporteriin, joka käyttää sen takaisinottoa (SERT) ja tuodaan takaisin hermopäähän.

Fluoksetiini on lääke, joka on osa serotoniinin takaisinoton estäjiä.

Erityisesti fluoksetiinilla on suuri affiniteetti ja selektiivisyys SERT: iin nähden ja - sitoutumalla siihen serotoniinin sijasta - neurotransmitteri pysyy synaptisessa seinässä pitkään, mikä aiheuttaa serotonergisen signaalin lisääntymisen reseptoreihin postynaptinen, jonka seurauksena depressiivinen patologia paranee muutaman viikon kuluessa.

Käyttötapa - Annostus

Fluoksetiinia on saatavana oraaliseen antoon kovien kapseleiden, liukoisten tablettien tai oraalisten tipojen muodossa.

Tabletit voidaan ottaa kokonaan tai liuottaa puoli lasillinen vettä.

Kapselit on sitä vastoin otettava ilman pureskelua.

Fluoksetiini voidaan antaa yksittäisinä tai fraktioiduina annoksina sekä lähellä että kaukana aterioista.

Lääkäri on määrittänyt fluoksetiinin annoksen hoidettavan patologian tyypin perusteella.

Potilasta on seurattava huolellisesti hoidon etenemisen varmistamiseksi. Jos lääkäri pitää sitä mahdollisena - muutaman viikon kuluttua hoidon alkamisesta - voidaan arvioida annettavan lääkkeen väheneminen.

Seuraavat ovat lääkkeiden tavanomaiset annokset, joita käytetään erilaisten sairauksien hoidossa.

Suuret masennustapaukset (aikuiset ja vanhukset)

Suositeltu fluoksetiiniannos on 20 mg lääkettä päivässä. Jos vaste on riittämätön, annosta voidaan nostaa enintään 60 mg: aan päivässä.

Pakko-oireinen häiriö (aikuiset ja vanhukset)

Jälleen suositeltu annos on 20 mg fluoksetiinia päivässä. Lääkkeen määrää voidaan lisätä 60 mg: aan, jos potilaat eivät reagoi riittävästi pienimpään annokseen.

Bulimia nervosa (aikuiset ja vanhukset)

Tässä tapauksessa suositeltu fluoksetiiniannos on 60 mg vuorokaudessa.

8 - vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla on suuria tai kohtalaisia masennustapauksia

Hallinnon on tapahduttava asiantuntijan tarkassa valvonnassa. Tavanomainen fluoksetiinin annos on 10 mg, mutta lääkeaineen määrää voidaan nostaa 20 mg: aan.

Lapsilla, joiden paino on alle normin, annosteltava fluoksetiini saattaa olla tarpeen.

Annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen potilailla, joilla on jo olemassa oleva maksan toimintahäiriö.

Lääkkeen annosta on myös vähennettävä potilailla, joilla on fluoksetiinin ja muiden yhdistelmähoitojen välinen vuorovaikutus.

Raskaus ja imetys

Fluoksetiini - jos lääkäri pitää sitä tarpeellisena - voidaan antaa raskauden aikana. Joka tapauksessa on noudatettava varovaisuutta erityisesti raskauden viimeisissä vaiheissa tai juuri ennen työvoiman alkua, sillä vastasyntyneillä on raportoitu haittavaikutuksia, kuten: