Mikä
Famotidiini on histamiini H2 -reseptorien kilpailukykyinen, selektiivinen ja palautuva antagonisti; tämä lääke vähentää suolahapon erittymistä mahassa, mikä estää itse asiassa histamiinin pääsyn sen sitomiskohtaan H2-reseptoreissa, jotka jakautuvat ruoansulatuskanavaan; näin ollen menetetään histamiinin välittämän kloorivetyhapon tuotanto. Erityisesti famotidiini estää sekä perus- että suolahapon eritystä.
Mitä käytät
Famotidiini on tarkoitettu pohjukaissuolihaavan, mahahaavan, gastroesofageaalisen refluksitaudin, Zollinger-Ellisonin oireyhtymän ja haavojen, joita ei-steroidisten anti-inflammatoristen lääkkeiden pitkäaikainen käyttö aiheuttaa.
Famotidiiniä markkinoidaan erilaisilla rekisteröidyillä erikoisnimillä, kuten Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® ja Gastridin®, kun taas yleisimmin käytetty nimi geneeriselle lääkkeelle on itse molekyylin nimi: Famotidiini.
historia
Yamanouchi Pharmaceutical Co. on kehittänyt Famotidiinin ja Merck & Co. on patentoinut. Merck & Co. päätti sitten markkinoida lääkettä yhteistyössä Johnson & Johnsonin kanssa; ensimmäinen famotidiinipohjainen tuote saatettiin markkinoille vuonna 1981 nimellä Pepcid.
Lähes kaksikymmentä vuotta myöhemmin, vuonna 1999, markkinoille tuotiin famotidiinin uusi farmaseuttinen muoto liukoisen liukoisen tabletin muodossa nimellä Pepcid RPD. Famotidiinin geneeristen valmisteiden markkinointi tuli mahdolliseksi vuonna 2001 ja ensimmäisten lääkevalmisteiden valmistajien joukossa, jotka alkoivat valmistaa näitä valmisteita, voidaan mainita Schwarz (sen tuote nimeltään Fluxid) tai Gedeon Richter Ltd. Quamatel).
Yhdysvalloissa löytyy tuote, joka sisältää sekä famotidiinia että antasidia, jolloin yhdistetään molempien vaikuttavien aineiden vaikutukset parempaan farmakologiseen profiiliin; tätä tuotetta kutsutaan Pepcid Complete -valmisteeksi ja sitä markkinoidaan pureskeltavana tablettina; samaa tuotetta myydään myös Isossa-Britanniassa nimellä Pepcidtwo.
piirteet
Famotidiinissa on sen rakenteessa tiatsolirengas, joka on korvattu asemassa 2 guanidiinilla, kun taas H2-antagonistien progenitorilla - simetidiinillä - on imidatsolirengas, joka on korvattu asemassa 2 yksinkertaisella metyylillä. Tämä pääasiallinen ero näiden kahden rakenteen välillä näyttää antavan famotidiinin farmakologisen tehon 30 kertaa korkeammalle kuin simetidiinin.
Juuri kuvattu ei ole ainoa famotidiinin etu; itse asiassa sen parantunut kemiallinen rakenne ei häiritse sytokromi P450-entsyymijärjestelmää, joten - toisin kuin simetidiini - se ei näytä vaikuttavan muiden sytokromi P450: n kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa.
Molekyylin vika liittyy sen matalaan biologiseen hyötyosuuteen (noin 50% verrattuna saman luokan molekyyleihin); se on myös liukeneva lievästi mahahapon pH: han. Tästä syystä tutkijat ovat kehittäneet uusia lääkeaineen annostelujärjestelmiä, kuten viivästetyn vapautumisen tai jatkuvan vapautumisen tabletteja, jotka parantavat huomattavasti famotidiinipohjaisten lääkkeiden hyötyosuutta.
Miten sitä käytetään
Annostus ja käyttömenetelmä
Pohjukaissuolihaavan hoito
Pohjukaissuolihaavan hoidossa suositeltu annos on 40 mg famotidiinia vuorokaudessa, otetaan yhdellä annoksella illalla ennen nukkumaanmenoa. Hoidon kesto voi vaihdella neljästä kahdeksaan viikkoon; hoito voidaan keskeyttää ennenaikaisesti vain, jos haavan täydellistä paranemista havaitaan, todetaan endoskooppisella tutkimuksella. Kliinisiin tietoihin viitaten voidaan todeta, että useimmat pohjukaissuolihaavasta kärsivät ja famotidiinia saaneet potilaat toipuvat 4 viikon kuluttua; paljon pienemmät ovat tapaukset, joissa hoidon jatkaminen on välttämätöntä vielä neljän viikon ajan, kunnes palautuminen on täydellinen. Pohjukaissuolihaavan uusiutumisen välttämiseksi on suositeltavaa jatkaa ylläpitohoitoa ottamalla 20 mg / vrk famotidiinia yhdessä annoksessa illalla ennen nukkumaanmenoa. Ylläpitohoidon suurin suositeltu kesto on 6 kuukautta, ja on välttämätöntä, että erikoistunut lääkäri määrää ja seuraa sitä koko hoitojakson ajan.
GASTRIC haava hoito
Mahahaavan paranemisen hoidossa suositeltava annos on 40 mg / vrk famotidiinia, joka otetaan yhtenä annoksena illalla ennen nukkumaanmenoa. Useiden kliinisten kokemusten perusteella paranemiseen tarvittavan hoidon kesto vaihtelee 6-8 viikossa; jälleen kerran tämä hoito voidaan keskeyttää vain, jos gastroskopia havaitsee haavan täydellisen taantumisen.
Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito
Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito on hieman monimutkaisempi. Ensinnäkin potilailla, joiden Zollinger-Ellisonin oireyhtymää ei ole aiemmin hoidettu antisekretorisella lääkehoidolla, on suositeltavaa aloittaa 20 mg famotidiinin annostelu 6 tunnin välein. Sitten, potilaan yksilöllisen vasteen perusteella ja happoerityksen perusteella, jatkamme säätelemällä jatkuvaan käsittelyyn käytettyä annosta, kunnes saavutetaan tyydyttävä vaste hapon erittymisen vähentämiseksi mahassa.
Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoidossa famotidiinin kanssa annettiin 640 mg / vrk: n annoksia pitempään 1 vuoteen asti ilman merkittävien sivuvaikutusten ilmaantumista. Kuitenkin, jos suolahapon erittyminen mahassa ei ole riittävästi pienempi kuin 800 mg / vrk famotidiinin annosten kautta, on suositeltavaa arvioida vaihtoehtoisia hoitoja muiden H2-antagonistien tai protonipumpun estäjien kanssa; tämä johtuu siitä, että tähän mennessä ei ole kliinistä kokemusta hoidosta, jonka annokset ovat yli 800 mg / vrk.
Gastroesofageaalisen refluksitaudin hoito
Gastroesofageaalisen refluksitaudin hoidossa famotidiinin suositeltu annos on 40 mg / vrk jaettuna kahteen päivittäiseen annosteluun, yksi aamulla ja toinen illalla ennen nukkumaanmenoa. Suositeltu hoidon kesto on 6 viikkoa. Vakavammissa tapauksissa famotidiinin annosta voidaan nostaa jopa 80 mg / vrk, mikä ylläpitää kaksinkertaista päivittäistä antamista: yksi aamulla ja yksi illalla; jos lääkäri pitää sitä tarpeellisena, hoitoa voidaan pidentää 12 viikkoon asti. Sekä annosta että hoidon kestoa voidaan kuitenkin vähentää, kun täydellinen talteenotto on varmistettu. Mahdollisen uusiutumisen välttämiseksi vakavammissa tapauksissa on suositeltavaa jatkaa ylläpitohoitoa ottamalla 40 mg / vrk famotidiiniannos, joka jaetaan kahteen päivittäiseen annosteluun, yksi aamulla ja yksi illalla ennen hoitoa. nukkua.
MUUT KÄYTTÖ
Famotidiinia voidaan antaa myös suonensisäisesti (markkinoilla on erityisiä pulloja), kun mahalaukun erittymistä on tarpeen vähentää, mutta sitä ei voida käyttää suun kautta; näin on esimerkiksi potilailla, jotka kärsivät ylemmän ruoansulatuskanavan verenvuodosta. Tässä tapauksessa suositeltu annos on 20 mg famotidiinia 12 tunnin välein.
Pullo on liuotettava yhteensopivaan liuottimeen (eniten käytetty on injektionesteisiin käytettävä vesi), ja injektion kesto ei saa olla alle 2 minuuttia. Vaihtoehtoisesti pullo voidaan liuottaa 100 ml: aan 5-prosenttista glukoosiliuosta tai fysiologista liuosta (0, 9% natriumkloridia) ja antaa laskimonsisäisenä infuusiona; suositeltu antamisaika nousee tässä tapauksessa noin 30 minuuttiin. On kuitenkin suositeltavaa korvata laskimonsisäinen hoito suun kautta annettavalla hoidolla mahdollisimman pian.
Vasta-aiheet ja varoitukset
Ennen mahahaavan hoidon aloittamista famitidiinin kanssa on välttämätöntä selvittää - asianmukaisilla diagnostisilla menetelmillä -, että potilaan esittämät oireet eivät liity pahanlaatuiseen mahalaukun muodostumiseen ; famotidiini itse asiassa lievittää kipua ja peittää edellä mainitun taudin oireet, voi vaikeuttaa sen oikeaa diagnoosia hyödyllisinä aikoina.
On myös suositeltavaa, että mahahaavan tai pohjukaissuolihaavan sairastavilla potilailla ennen famotidiinihoidon aloittamista varmistetaan Helicobacter pylorin esiintyminen tai puuttuminen; tällä tavalla potilaalle voidaan aloittaa hävittämishoito alusta alkaen, mikä lisää merkittävästi toipumisen mahdollisuutta. Famotidiinia ei pidä antaa ihmisille, joilla on tunnettu yliherkkyys samalle molekyylille tai muille farmaseuttisen valmisteen komponenteille; jos hoidon aikana ilmenee yliherkkyysreaktioita, hoito on keskeytettävä ja lääkärin on kuultava.
Koska famotidiini eliminoituu ensisijaisesti munuaisten kautta ja metaboloituu osittain maksan kautta, on noudatettava varovaisuutta hoidettaessa kohtalaisia tai vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa ja maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla suositellaan suositeltavan vuorokausiannoksen pienentämistä tai annosvälien nousua 36: sta 48 tuntiin. Lisäksi, kuten useimmissa lääkkeissä, erityistä huomiota olisi kiinnitettävä iäkkäille potilaille, erityisesti pitkäkestoisille hoidoille, joille on suositeltavaa tehdä vakava lääketieteellinen tarkistus, jotta vältetään mahdollisten sivuvaikutusten ilmaantuminen. famotidiinin pitkäaikainen käyttö. Eri kliinisistä tutkimuksista kerättyjen tietojen perusteella ei kuitenkaan lisääntynyt siihen liittyvien haittavaikutusten esiintyvyyttä famotidiinihoidon aikana iäkkäillä potilailla.
Jos famotidiinia annetaan yhdessä sellaisten aineiden kanssa, joiden imeytyminen vaikuttaa mahalaukun pH-arvoon, näiden aineiden imeytymisen mahdollinen muutos olisi harkittava. Esimerkiksi famotidiini voi vähentää antifungaalisten aineiden, kuten ketokonatsolin tai itrakonatsolin, imeytymistä; siksi on suositeltavaa antaa näitä lääkkeitä noin 2 tuntia ennen famotidiinin ottamista.
Toisaalta famotidiinin ja antasidien samanaikainen saanti voi johtaa itse famotidiinin imeytymisen vähenemiseen; siksi, jos molempia lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, on suositeltavaa ottaa famotidiinia noin 1-2 tuntia ennen antasidia.
Raskaus ja imetys
Viittaamalla famotidiinilla hoidettuihin potilaisiin raskauden aikana, vaikka niiden lukumäärä olisi rajallinen, havaittiin, että ei ollut mitään haittavaikutuksia raskauden tai sikiön tai vastasyntyneen terveydelle. Muissa eläinkokeissa ei ole raportoitu haitallisia vaikutuksia tai haittaa raskaudelle, alkion kehittymiselle, sikiölle tai postnataaliselle kehitykselle. Yhdessä tutkimuksessa kahdeksalle äidille, jotka olivat äskettäin synnyttäneet, annettiin 40 mg famotidiinia; on osoitettu, että molekyyli erittyy rintamaitoon, erityisesti 6 tunnin kuluttua antamisesta famotidiinin keskimääräiset tasot rintamaidossa olivat 72 mcg / litra. Valitettavasti nämä ovat ainoat tiedot, jotka koskevat famotidiinin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana; siksi, ennen kuin aloitat famotidiinihoidon, on suositeltavaa kuulla lääkäriltäsi keskustellakseen äidin ja vauvan eduista ja riskeistä.
Haittavaikutukset
Kaikki lääkkeet voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia, mutta useimmat potilaat eivät näe näitä vaikutuksia eri hoitojen aikana.
Yleensä famotidiini sietää kehoamme hyvin; kuitenkin on raportoitu useita haittavaikutuksia. Yleisimpiä ovat ruoansulatuskanava ja niihin kuuluvat ripuli (yleisin), vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ummetus ja anoreksia. Näiden lisäksi muut yleiset haittavaikutukset liittyvät keskushermostoon, kuten päänsärky (joka vaikuttaa noin 5% famotidiinia saaneista potilaista), huimaus ja harvoin hermostuneisuus. Edelleen voimme mainita harvemmin esiintyvät sivuvaikutukset, kuten ihottuma (kuten ihottuma, kutina ja nokkosihottuma), sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyvät (kuten sydämentykytys tai trombosytopenia), maksan entsyymien muutos, kuume, yliherkkyys sidekalvon hyperemiasta, väsymys, suun kuivuminen ja tuki- ja liikuntaelinten kiput.
