buprenorfiini

yleisyys

Buprenorfiini on puolisynteettinen lääke, joka kuuluu opioidianalgeettien luokkaan. Se on tebaiinin johdannainen, luonnollinen alkaloidi, joka on uutettu oopiumukasta.

Buprenorfiini - kemiallinen rakenne

Buprenorfiini on osittainen opioidireseptorin agonisti, jota käytetään kivun hoitoon ja - verrattuna muihin opioidikipulääkkeisiin - voi aiheuttaa vähemmän vakavaa hengityslamaa, suvaitsevaisuutta ja riippuvuutta.

Lisäksi buprenorfiinia käytetään myös opioidien lopettamisen hoidossa.

Esimerkkejä Buprenorfiinia sisältävistä lääkevalmisteista

• Buprenorfiini - yleinen lääke
• Buprenorfiini Molteni ®
• Buprenorphine Sun ®
• Suboxone® (yhdessä naloksonin kanssa).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

viitteitä

Mitä se käyttää

Buprenorfiinin käyttö on tarkoitettu kivun (sekä akuutin että kroonisen) hoitoon kohtalaisen tai vakavan ja eri alkuperän ja luonteen (mukaan lukien neoplastisten sairauksien aiheuttama kipu) hoitoon.

Lisäksi buprenorfiinia käytetään opioidien lopettamisohjelmissa aikuisilla ja yli 15-vuotiailla nuorilla.

varoitukset

Koska buprenorfiini voi aiheuttaa hengityselinten vajaatoimintaa, lääkettä tulee käyttää hyvin varovaisesti keuhkosairaudessa.

Buprenorfiinia tulee käyttää varoen myös potilailla, joilla on seuraavat sairaudet:

• Viruksen hepatiitti, sappiteiden toimintahäiriö tai muut maksan toimintahäiriöt;
• Munuaisten vajaatoiminta;
• Mixedema tai hypotireoosi;
• Addisonin tauti;
• hypotensio;
• Myrkyllinen psykoosi;
• Eturauhasen liikakasvu tai virtsaputken tiukkuus;
• Aivojen tunteet, joihin liittyy lisääntynyt kallonsisäinen paine.

Koska buprenorfiini voi aiheuttaa suvaitsevaisuutta ja riippuvuutta, on välttämätöntä ryhtyä kaikkiin tarvittaviin varotoimiin, jotta potilaat eivät käytä lääkettä väärin tai väärin. Itse asiassa buprenorfiinihoito on suoritettava lääkärin tarkassa valvonnassa.

Buprenorfiini voi aiheuttaa vieroitusoireita yksilöillä, joilla on voimakas opioidiriippuvuus, mutta se tukahduttaa ne yksilöillä, jotka keskeyttävät näiden aineiden käytön (minkä vuoksi sitä voidaan käyttää opioidien lopettamiseen).

Buprenorfiini voi vaikuttaa ajokykyyn ja / tai koneiden käyttökykyyn, joten varovaisuutta on noudatettava.

Niille, jotka urheilevat, buprenorfiinin käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja joka tapauksessa voi määrittää positiivisen vaikutuksen dopingtesteihin, vaikka lääke otetaan terapeuttisiin tarkoituksiin.

vuorovaikutukset

Alkoholin ja / tai alkoholia sisältävien lääkkeiden käyttöä tulee välttää buprenorfiinin hoidon aikana. Tämä johtuu siitä, että alkoholi pystyy parantamaan buprenorfiinin vaikutuksia.

Buprenorfiinin ja bentsodiatsepiinien samanaikaista käyttöä tulee välttää - tai ainakin lääkärin tarkassa valvonnassa -, koska tämä yhdistelmä voi aiheuttaa hengityslamaa kuolemaan.

Ennen kuin aloitat buprenorfiinin hoidon, sinun on kerrottava lääkärillesi, jos käytät jo muita lääkkeitä, jotka voivat heikentää keskushermostoa, koska tämä voi johtaa vaaralliseen ja liialliseen keskushermostoon. Näitä lääkkeitä ovat:

• Muut opioidianalgeetit ;
• Jotkin anestesia-aineet ;
• Jotkut anksiolyytit ;
• Hypnoottiset rauhoittavat aineet ;
• Jotkut antitussives ;
• Jotkin masennuslääkkeiden tyypit;
• Antihistamiinit ;
• Barbituraatit ;
• Antipsykootit ;
• Klonidiini ja muut vastaavat lääkkeet.

Buprenorfiinia ei pidä käyttää potilailla, jotka käyttävät tai ovat viimeisten kahden viikon aikana käyttäneet monoamiinioksidaasin estäjiä (MAOI).

Buprenorfiinin ja seuraavien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä itse buprenorfiinin vaikutuksia:

• HIV: n hoitoon käytetyt viruslääkkeet, kuten esimerkiksi ritonaviiri;
• Makrolidit, antibiootit;
• Azolin sienilääkkeet, kuten esimerkiksi ketokonatsoli, itrakonatsoli jne .;
• Gestodeeni, progestiini, jota käytetään ehkäisyvälineenä;
• Suun kautta otettavat antikoagulantit ;
• Halotaani, yleinen nukutusaine.

Buprenorfiinin vaikutuksia voidaan sen sijaan vähentää fenobarbitaalin, karbamatsepiinin, fenytoiinin (epilepsialääkkeet) ja rifampisiinin (tuberkuloosihoidossa käytettävän antibiootin) samanaikainen käyttö.

On kuitenkin hyvä kertoa lääkärillesi, jos käytät tai olet äskettäin käyttänyt minkä tahansa tyyppisiä lääkkeitä, kuten lääkkeitä, kuten lääkkeitä ja kasviperäisiä ja homeopaattisia tuotteita.

Haittavaikutukset

Buprenorfiini voi aiheuttaa erilaisia ​​haittavaikutuksia, mutta kaikki potilaat eivät näe niitä.

Seuraavassa on joitakin tärkeimpiä sivuvaikutuksia, joita saattaa esiintyä buprenorfiinihoidon aikana.

Hermoston häiriöt

Buprenorfiinihoito voi aiheuttaa:

• päänsärky;
• huimaus;
• sedaatio;
• Vaikea keskittyminen;
• Puhehäiriöt;
• tunnottomuus;
• Palava tunne tai pistely;
• huimaus;
• kouristukset;
• Koomaan.

Psykiatriset häiriöt

Buprenorfiinihoito voi aiheuttaa:

• euforia;
• masennus;
• sekavuus;
• levottomuus;
• Unihäiriöt;
• ahdistuneisuus;
• painajaiset;
• Libidon väheneminen.

Sydän- ja verisuonitaudit

Buprenorfiinihoito voi edistää hypotensiota tai hypertensiota, takykardiaa tai bradykardiaa, ortostaattista hypotensiota ja verenkierron romahdusta.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Buprenorfiinin hoito voi aiheuttaa pahoinvointia, oksentelua, närästystä ja ummetusta.

Iho ja ihonalainen kudos

Buprenorfiinihoidon aikana voi esiintyä:

• Ihon punoitus;
• kutina;
• Exanthema (varsinkin pitkien hoitojaksojen jälkeen);
• hikoilu;
• Ihon purkaukset.

Muut sivuvaikutukset

Muita buprenorfiinihoidon aikana esiintyviä haittavaikutuksia ovat:

• Suvaitsevaisuus ja riippuvuus;
• Allergiset reaktiot herkillä yksilöillä;
• Visuaaliset ja mioosihäiriöt;
• tinnitus;
• Virtsan retentio- ja virtsaamishäiriöt;
• Erektion vaikeus;
• dysmenorrhea;
• turvotus;
• heikkous;
• Reaktiot antamispaikalla (kun lääkettä annetaan parenteraalisesti tai paikallisesti).

yliannos

Oireet, jotka voivat ilmetä buprenorfiinin liian suurina annoksina, ovat seuraavat:

• Miosi;
• sedaatio;
• hypotensio;
• Pahoinvointi ja oksentelu;
• Hengityselinten vajaatoiminta hengitysteiden pysähtymiseen asti;
• Sydän- ja verisuonisairaus;
• Kuolema.

Buprenorfiinin yliannostuksen vastalääke on naloksoni.

Jos epäilet yliannostuksen, sinun on välittömästi otettava yhteys lääkäriisi ja otettava yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Buprenorfiini on μ- ja κ-opioidireseptorien osittainen agonisti.

Nämä reseptorit sijaitsevat kehossamme esiintyvien kivun kulkureittien varrella ja niiden tehtävänä on nimenomaan moduloida tuskallisten ärsykkeiden neurotransmissiota. Tarkemmin sanottuna, kun näitä reseptoreita stimuloidaan, esiintyy analgesiaa.

Buprenorfiini, siksi - osittaisena agonistina - kykenee aktivoimaan μ- ja κ-reseptorit, siten indusoimalla analgeesia.

Lisäksi se, että buprenorfiini on tällaisten reseptorien osittainen agonisti, sallii sen käytön myös opioidien lopettamisvaiheessa vieroitusoireyhtymän aiheuttamien oireiden vähentämiseksi.

Käyttötapa - Annostus

Buprenorfiinia on saatavilla suun kautta (sublingvaalisten tablettien muodossa), parenteraalista antamista varten (injektoitavan liuoksen muodossa) ja paikallisesti (transdermaalisen laastarin muodossa).

Buprenorfiinihoidon aikana - vaarallisten sivuvaikutusten välttämiseksi ja suvaitsevaisuuden ja riippuvuuden kehittymisen välttämiseksi - on välttämätöntä noudattaa lääkärin ohjeita sekä lääkkeen määrän että annostelun suhteen. hallinnon ja saman hoidon kesto.

Seuraavassa annetaan joitakin viitteitä buprenorfiinin annoksista, joita yleensä käytetään hoidossa.

Kivun hoito

Kivun hoitoon käytetään tavallisesti parenteraalista buprenorfiinia. Aikuisilla käytettävä tavallinen annos on 0, 3 - 0, 6 mg lääkettä, joka annetaan intramuskulaarisesti tai hitaasti laskimoon 6-8 tunnin välein tai tarvittaessa.

Vaihtoehtoisesti voidaan käyttää buprenorfiinipohjaista transdermaalista laastaria. Tätä erityistä farmaseuttista formulaatiota käytetään ennen kaikkea neoplastisten sairauksien aiheuttaman kivun hoitoon. Buprenorfiiniin perustuvat transdermaaliset laastarit ovat saatavilla eri annoksina ja mahdollistavat lääkkeen asteittaisen vapautumisen ajan myötä.

Laastarin kesto on yleensä neljä päivää, joten on suositeltavaa käyttää yhtä laastaria kerrallaan ja korvata se tämän ajan kuluttua. Huolimatta siitä, että lääkärin antamia ohjeita on joka tapauksessa noudatettava.

Koska buprenorfiinipohjaisen laastarin turvallisesta käytöstä lapsilla ja alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole riittävästi tietoa, sen käyttöä tässä potilasryhmässä ei suositella.

Opioidien lopettaminen

Opioidien lopettamisen hoidossa buprenorfiinia käytetään sublingvaalisten tablettien muodossa.

Lääkäri määrää lääkkeen annoksen. Yleensä hoito aloitetaan pienellä määrällä lääkettä, jota lääkäri nostaa vähitellen, kunnes saavutetaan optimaalinen annos.

Raskaus ja imetys

Yleensä buprenorfiinin käyttöä raskauden aikana ei suositella (varsinkin viimeisen jakson aikana), koska lääkeaine voi aiheuttaa hengityslamaa ja vieroitusoireyhtymää (varsinkin jos raskaana oleva nainen on käyttänyt sitä jatkuvasti).

Lisäksi buprenorfiini erittyy äidinmaitoon, joten sen käyttö on myös vasta-aiheista imetyksen aikana.

Vasta

Buprenorfiinin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

• Potilailla, joilla on tiedossa yliherkkyys buprenorfiinille itselleen;
• Potilailla, jotka ovat riippuvaisia ​​muista opioidianalgeettisista aineista (vain buprenorfiinipohjaisten farmaseuttisten valmisteiden osalta, joilla on erityisiä oireita kivun hoitoon);
• Potilailla, joilla on hengitysvajaus;
• Potilailla, joilla on akuutti alkoholismi tai deliirium-tremens;
• Potilailla, jotka ottavat - tai ovat äskettäin käyttäneet - IMAOa;
• Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta;
• Potilailla, joilla on myasthenia gravis;
• Raskauden aikana;
• Imettämisen aikana.

Lisäksi kun buprenorfiinia käytetään kivun hoitoon, sen käyttö on vasta-aiheista alle 12-vuotiaille lapsille. Kun toisaalta buprenorfiinia käytetään opioidien poiston hoitoon, sen käyttö on vasta-aiheista alle 15-vuotiaille nuorille.