Melatoniinia ei ole kaupallisesti saatavilla vain kapseleina tai konfettiina. Myös melatoniinivalmisteet ovat laajalti levinneet, mutta myös transdermaalisia laastareita ja suun kautta annettuja suihkeita on kehitetty.
Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että 90% melatoniinista veressä eliminoituu maksassa niin sanotussa "ensimmäisessä passissa"; sen puoliintumisaika on hyvin lyhyt (30-60 minuuttia).
On selvää, että antomuodot vaikuttavat melatoniinin hyötyosuuteen. Esimerkiksi on laskettu, että keskimäärin vain 33% nautitusta melatoniinista imeytyy ruoansulatuskanavan läpi, ja yksilöiden väliset vaihtelut vaihtelevat 10%: sta 56%: iin.
Sublingvaalisen antamisen tapauksessa verenkiertoon pääsevän melatoniinin määrä voi olla 50% suurempi.
