MESULID ® Nimesulidi

MESULID ® on Nimesulidiin perustuva lääke

TERAPEUTISET RYHMÄT: Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot MESULID ® Nimesulidi

MESULID ® on tarkoitettu akuutin kivun hoitoon erilaisissa tulehdusolosuhteissa tai primäärisessä dysmenorrhiassa.

Toimintamekanismi MESULID ® Nimesulidi

MESULID®, akuutin kivun hoitoon käytettävä lääke, on nimesulidiin perustuva lääke, joka on sulfonamidien alaluokan aktiivinen aineosa, joka kuuluu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden terapeuttiseen ryhmään.

Sulfohanilidiryhmän läsnäolo sallii toisaalta tehdä aktiivisen aineen aktiivisuuden erityisen selektiiviseksi, mikä mahdollistaa inhiboivan vaikutuksen, joka kohdistuu pääasiassa syklooksigenaasi-entsymaattisiin isomuotoihin, joita indusoivat tulehdusprosessin (COX2) vahingolliset ja vastuulliset tapahtumat, ja toisaalta vähentää yhdisteen happamuutta.

Edellä mainitut ominaisuudet tekevät MESULID®: n saannin turvallisemmaksi ruoansulatuskanavan limakalvolle, mikä vähentää sekä vaikuttavan aineen suoraa vahingollista vaikutusta että prostaglandiinien inhiboinnista aiheutuvaa säätelyaktiivisuutta happo- ja mukipaarin eritystä vastaan.

Terapeuttisen näkökohdan osalta nimesulidi, joka imeytyy maha-suolikanavan limakalvoon ja jakautuu kudoksiin sitoutumalla plasman proteiineihin, saavuttaa haitallisten ärsykkeiden alaiset kudokset ja estää COX 2: n aktiivisuuden, mikä takaa merkittävän vähenemisen. Prostaglandiinien tuotannosta, jossa on tulehdusta, algogeenisuutta ja pyrogeenistä aktiivisuutta.

Aktiviteetin päätyttyä maksan aineenvaihdunnan seurauksena sytokromi-CYP2C9-isoformeina päähenkilöinä yli 70% nimesulidista inaktiivisten katabolien muodossa poistuu virtsasta.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. NIMESULIDIN ANALGESISINEN TEHOKKUUS DENTAL PRAKTIILISSA

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 huhti 21.

Tutkimus, joka osoittaa nimesulidin suuremman kipulääkkeen tehokkuuden, vaikka sitä olisi verrattu uusimpiin tulehduskipulääkkeisiin, yhteisessä hammaslääketieteessä (kolmannen molaarin uuttaminen)

2. NIMESULIDIN HEPATOTOKSISUUS

Prescrire Int. 2011 toukokuu, 20 (116): 125-6.

Kantelututkimus, jossa korostetaan nimesulidin merkittäviä haittavaikutuksia maksassa jopa normaalihoidon aikana. Euroopassa on vuodesta 1998 lähtien kertynyt lukuisia vakavia hepatiittitapauksia nimesulidin käytön jälkeen ilman minkäänlaista kansainvälisten virastojen raportointia.

3. NIMESULIIDI NEUROPEKTIIVISEN AINEEN

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 heinäkuu, 42 (4): 498-502.

Mielenkiintoinen kokeellinen tutkimus, jossa osoitetaan, miten nimesulidi voi suorittaa tärkeän neuroprotektiivisen vaikutuksen, säilyttäen mnemoniset ja kognitiiviset kyvyt rotilla, joille on aiheutunut vakava traumaattinen aivovaurio.

Käyttötapa ja annostus

MESULID ®

Nimesulidi 100 mg tabletit;

Rakeet oraalista suspensiota varten, jotka sisältävät 50 tai 100 mg nimesulidia;

Peräpuikko rektaaliseen käyttöön 200 mg nimesulidia.

Suositeltu annos aikuisille on yksi tabletti, pussi tai peräpuikko kahdesti päivässä, mieluiten aterioiden jälkeen.

Lääkäri voi ottaa huomioon normaalisti käytettyjen annosten säätämisen potilaan kliinisen kuvan, hoidon tehokkuuden ja maksan ja munuaissairauksien mahdollisen esiintymisen perusteella.

Varoitukset MESULID ® Nimesulide

Koska nimesulidihoitoon liittyy usein merkittäviä sivuvaikutuksia, on suositeltavaa kuulla lääkärisi kanssa ennen MESULID ® -valmisteen ottamista.

Nimesulidihoito on joka tapauksessa ymmärrettävä lyhytaikaisena hoitona, joka on hyödyllinen kivulias oireiden voittamiseksi, jolloin vältetään lääkkeen pidentäminen pitkään aikaan.

Tässä tapauksessa on hyödyllistä muistaa, miten hoidon sivuvaikutusten esiintyvyys ja vakavuus voivat olla verrannollisia saman ajan ja käytettyjen annosten kanssa.

Potilaiden, joilla on maksan, munuaisten, ruoansulatuskanavan tai sydän- ja verisuonitautien, tulee kiinnittää erityistä huomiota MESULID ® -valmisteen ottamiseen, kun otetaan huomioon niiden suuri alttius lääkehoidolle.

Jos haittavaikutuksia ilmenee, potilaan tulee ottaa välittömästi yhteyttä lääkäriin ottaen huomioon mahdollisuus keskeyttää käynnissä oleva hoito välittömästi.

MESULID ® tableteissa on laktoosia, joten sen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on laktoosi-intoleranssi, laktaasientsyymipuutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

MESULID®-granulaatti oraalisuspensiota varten sisältää sakkaroosia, mikä tekee sen vähemmän soveltuvaksi potilaille, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö ja sakkaroosi-isomaltasipuutos.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

MESULID ® -valmisteen käyttö raskauden aikana on ehdottomasti vasta-aiheista, koska kirjallisuudessa on tehty lukuisia tutkimuksia, jotka osoittavat sikiön verisuoni-, hengitys- ja munuaisten epämuodostumien lisääntyneen riskin nimesulidin käytön jälkeen raskauden aikana.

Sikiön sivuvaikutuksiin lisätään äidin kohdalla esiintyviä haittavaikutuksia, joihin kohdistuu lisääntynyt verenvuotoriski ja vakavat komplikaatiot toimituksen aikana.

Kun otetaan huomioon nimesulidin taipumus keskittyä kliinisesti merkittäviin määriin äidinmaitossa, olisi aiheellista laajentaa edellä mainittuja vasta-aiheita seuraavaan imetysvaiheeseen.

vuorovaikutukset

Myös nimesulidi samoin kuin muut anti-inflammatoristen lääkkeiden ryhmään kuuluvat vaikuttavat aineet voivat vaikuttaa samanaikaisesti eri lääkkeiden saantiin, jolloin menettää normaali terapeuttinen toiminta ja siihen liittyvä turvallisuusprofiili.

Tästä syystä olisi aiheellista kiinnittää erityistä huomiota samanaikaisiin oletuksiin:

Diureetit, ACE: n estäjät, angiotensiini II -antagonistit, metotreksaatti ja siklosporiini, jotka kykenevät lisäämään nimesulidin munuaistoksisuutta;
Valproiinihappo, fenofibraatit, salisylaatit, tolbutamidi, joka kykenee kilpailemaan nimesulidin kanssa sitoutumiseen aktiiviseen kohtaan, mikä vähentää sen terapeuttista tehoa;
Aktiiviset ainesosat, jotka kykenevät muuttamaan mahalaukun liikkuvuutta ja aiheuttavat siten merkittäviä vaihteluja lääkkeen imeytymisessä;
Sytokromaalisten entsyymien antibiootit ja substraatit farmakokineettisiin ja farmakodynaamisiin ominaisuuksiin vaikuttaviin muutoksiin;
Tulehduskipulääkkeet ja opioidit, kun otetaan huomioon niiden vuorovaikutuksen lisääntynyt kipulääke;
Antikoagulantit, kun otetaan huomioon NSAID-lääkkeiden samanaikaiseen käyttöön liittyvä verenvuotoriski.

Vasta-aiheet MESULID ® Nimesulidi

MESULID ® -valmisteen käyttö on vasta-aiheista, jos on yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineista, maksan ja munuaisten vajaatoiminnasta, mahahaavaista ja ruoansulatuskanavan patologioista sekä vakavasta sydämen vajaatoiminnasta.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Nimesulidihoitoon liittyvien sivuvaikutusten esiintyvyys on arvioitu lukuisissa kliinisissä tutkimuksissa ja huolellisessa markkinoille saattamisen jälkeisessä seurannassa.

Vaikka tämä on pienempi kuin muilla ei-selektiivisillä tulehduskipulääkkeillä, MESULID®-hoito on liittynyt ihottuman, kutinaa, nokkosihottumaa ja turvotusta, anemiaa, neutrofiliaa, trombosytopeniaa, rakeiden sytopeniaa, uneliaisuutta, päänsärkyä, unettomuutta ja huimausta, takykardiaa. ja verenpainetauti, epigastrinen kipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja gastralgia, hyperkalemia, astma, hengenahdistus ja bronkospasmi, dysuria, oliguria, eristetty hematuria ja epänormaali maksan toiminta.

Edellä mainittujen sivuvaikutusten esiintyvyys ja vakavuus oli kuitenkin verrannollinen otettuun kokonaisannokseen ja lääkehoidon kestoon.