NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® on esomeprasoliin perustuva lääke.

THERAPEUTIC GROUP: Antireflux - Antiulcer-Proton-pumpun estäjät

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® -valmistetta käytetään kliinisessä käytännössä kaikkien ruoansulatuskanavan patologisten ilmentymien hoidossa, jotka liittyvät mahalaukun liikakasvuun, kuten pohjukaissuolihaavaumat, peptiset haavaumat, mahahaavat, ruoansulatuskanavan refluksitaudit ja ruokatorven tulehdus.

Yhdessä antibioottien kanssa NEXIUM ® -valmistetta voidaan käyttää myös Helicobacter Pylorin hävittämiseen, kun taas yhdessä muiden kuin steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa näiden lääkkeiden pitkäaikaiseen käyttöön liittyvän mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan kehittymisen vähentämiseksi.

Vaikutusmekanismi NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® on esomepratsoliin perustuva lääke, joka on aktiivisen ainesosan, joka kuuluu protonipumpun estäjien luokkaan, ja aktiivinen H + / K + ATPasi-pumpulla.

Suun kautta, mahalaukunestoaineen ansiosta, mahalaukunestoaine muuttuu muuttumattomana ja imeytyy pohjukaissuolen tasolla saavuttaen maksimaalisen plasmakonsentraation 2 tunnin kuluessa suun kautta antamisesta.

Se liittyy plasmaproteiineihin, se jakautuu verenkierrossa, jossa se transformoituu aktiiviseen muotoon sen jälkeen, kun mahalaukun solunsisäisten solujen solunsisäisten kanavien happamasta ympäristöstä aiheutuva protonointi on tapahtunut.

Tässä esomepratsolin aktiivinen muoto voi selektiivisesti sitoa happaman protonipumpun Cys-jäännöksen, joka estää sen peruuttamattomasti ja takaa noin 80%: n intragastristen happojen pitoisuuksien vähenemisen terapeuttisella vaikutuksella, joka maksimoi 2-3 päivän kuluessa ensimmäinen palkkaaminen.

Kun sen toiminta on ohi, parietaalinen solu syntetisoi uudet toiminnalliset proteiinit, kun taas esomepratsoli metaboloituu merkittävästi maksakemiallisesti sytokromi-p450-entsyymien ja sen jälkeen erittymisen jälkeen.

Tutkimukset ja kliininen teho

ESOMEPRAZOLO ETI PEDIATRICA

Ruuansulatuskanavan refluksointi ja siihen liittyvä oireenmukaisuus ovat yksi yleisimmistä patologisista tiloista lapsilla. Tässä tutkimuksessa esomepratsolihoidon tehokkuutta arvioitiin 8 viikkoa 12–36 kuukauden ikäisillä pienillä potilailla, jotka kärsivät eroosista ruokatorvesta. Yli 84% hoidetuista potilaista osoitti oireiden merkittävää paranemista ilman kliinisesti merkittäviä sivuvaikutuksia.

2. EXOMEPRAZOLE ja HOSPITAL-hoito

Esomepratsoli on yksi harvoista protonipumpun estäjistä, jotka ovat saatavilla myös suonensisäisissä infuusiopulloissa. Tässä tutkimuksessa osoitetaan, miten tämän antotavan käyttö voi osoittautua erityisen turvalliseksi ja tehokkaaksi potilaille, jotka ovat sairaalahoidossa ja jotka kärsivät verenvuotoisesta mahahaavasta, sekä vähentävät potilaan oireita että kustannuksia.

3. PROTONIC-HENKILÖSTÖJÄRJESTELMIEN VERTAILU

Tässä tutkimuksessa tehtiin noin 5 000 potilasta, joilla oli eroosista ruokatorven tulehdus, osoitti, että 40 mg esomepratsolin päivittäinen antaminen voi olla tehokkaampi kuin lansopratsoli erossiivisen esofagiitin ja närästyksen ratkaisussa.

Käyttötapa ja annostus

NEXIUM ® 20-40 mg mahalaukunestopäällysteisiä tabletteja esomepratsolista tai NEXIUM ®- injisoitavista 40 mg: n pulloista:

huolimatta siitä, että annos on oikein formuloitu, lääkärisi on kehittänyt sen potilaan fysiopatologisten olosuhteiden ja hoitotavoitteiden huolellisen arvioinnin jälkeen, on mahdollista kuvata yleisesti joitakin yleisessä kliinisessä käytännössä yleisesti käytettyjä annoksia.

Tarkemmin sanottuna 20 - 40 mg: n päivittäinen annos vaikuttaa riittävältä H. Pylorin erossiivisen refluksisofagiitin, gastroesofageaalisen refluksitaudin, pohjukaissuolihaavan ja mahahaavan hoitoon antibioottien yhteydessä ja mahahaavojen ehkäisyssä. pitkäaikaisesta hoidosta ei-steroidisilla tulehduskipulääkkeillä, kun taas Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoidossa annostus saattoi jopa kaksinkertaistua.

Injektoitavien injektiopullojen formulaatio on sen sijaan yksinomaan kiinnostava sairaalalle.

Varoitukset NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® -valmisteen käyttöä tulee edeltää potilaan kliinisen kuvan huolellinen arviointi mahalaukun suoliston patologioiden pahanlaatuisen alkuperän sulkemiseksi pois.

Tämä tarve on erityisen tärkeä, kun otetaan huomioon esomepratsolin kyky peittää joitakin tärkeitä oireita, jotka voivat viivästyttää diagnoosiaikaa, helpottaa taudin etenemistä ja terapeuttista epäonnistumista.

Esomepratsolin anto tulee myös tehdä erityisen varovaisesti potilaille, joiden maksan ja munuaisten toiminta on heikentynyt ja joille on kuvattu merkittävä vaikutus tehoaineeseen.

NEXIUM ®: n indusoiman antasidin vaikutus voisi sekä määrittää Salmonella- että Campylobacter-infektioiden lisääntyneen riskin ja muutokset muiden lääkkeiden imeytymisessä.

Esomepratsolin käytön jälkeinen uneliaisuus, henkinen sekavuus ja huimaus voivat aiheuttaa koneiden käytön ja ajoneuvojen kuljettamisen vaaralliseksi.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

NEXIUM ® sekä muut esomepratsoliin perustuvat valmisteet ovat vasta-aiheisia raskauden ja imetyksen aikana, koska tutkimuksissa ja kokeellisissa malleissa ei ole todettu vaikuttavan aineen turvallisuutta näissä hetkissä, sikiön ja lapsen terveydelle. .

vuorovaikutukset

Esomepratsolin tiedetään metaboloituvan sytokromi p450: n ja tarkemmin sanoen CYP2C19: n ja CYP3A4: n välityksellä, ja miten sen metaboliitit voivat vähentää näiden entsyymien aktiivisuutta.

Näiden tietojen perusteella on siis selvää, että saman entsyymijärjestelmän kautta metaboloitujen vaikuttavien aineiden samanaikainen anto voi johtaa saman farmakokineettisten ominaisuuksien merkittävään vaihteluun.

Siksi näissä tapauksissa olisi välttämätöntä välttää tällainen vuorovaikutus tai säätää annosta siten, että terapeuttinen vaikutus säilyy samalla minimoimalla sivuvaikutusten riski.

Lisäksi NEXIUM®: n indusoiman intragastrisen happamuuden vähentäminen voisi vähentää sellaisten lääkkeiden imeytymistä, jotka vaativat erityisen happaman pH: n imeytymistä eräinä sienilääkkeinä.

Vasta-aiheet NEXIUM ® Esomeprazole

Ottaen huomioon dokumentoidun ristireaktiivisuuden eri protonipumpun estäjien välillä, NEXIUM® on kontraindisoitu, jos tunnetaan yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille bentsimidatsolijohdannaisille.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Kliiniset kokeet ja markkinoille saattamisen jälkeinen seuranta ovat osoittaneet joukon haittavaikutuksia, jotka ovat onneksi helposti siedettäviä ja kliinisesti merkityksettömiä, kuten päänsärky, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus, ilmavaivat, huimaus ja unettomuus.

Kliinisesti tärkeämpiä haittavaikutuksia, kuten maksan ja munuaisten toiminnan muutoksia, hematologisen ja immuunijärjestelmän muutoksia, on havaittu harvemmin ja yksinomaan tietyissä riskiryhmissä.