XARELTO ® Rivaroksabaani

XARELTO ® on Rivaroxabaniin perustuva lääke.

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Antitrombootit

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Indikaatiot XARELTO ® Rivaroksabaani

XARELTO ® on tarkoitettu ehkäisevänä farmakologisena apuna - laskimotromboemboliaa vastaan - aikuisten potilaiden kohdalla, joille tehdään lonkan ja polven korvaaminen.

Vaikutusmekanismi XARELTO ® Rivaroksabaani

XARELTO ® -valmisteena suun kautta otettu rivaroksabaani imeytyy nopeasti ja saavuttaa maksimipitoisuudet plasmassa noin 2–4 tunnin kuluttua oraalisen antamisen jälkeen.

Tämän vaikuttavan aineen hyötyosuus on erittäin korkea, yli 80%, kun annokset ovat alle 15 mg.

Kun imeytyy, rivaroksabaani kulkeutuu verenkiertoon, joka on suurelta osin sitoutunut plasman proteiineihin, erityisesti albumiiniin.

XARELTO ® edustaa innovatiivista antitromboottista lääkettä, koska sen vaikutusmekanismi on ilmentynyt hyytymistekijän Xa suoralla estämisellä. Rivaroksabaani estää tämän liukoisen tekijän vaikutuksen estämällä hyytymisreitin etenemisen joko ulkoisen reitin tai sisäisen reitin kautta estämällä avainvaiheen, joka sallii protrombiinin tuottaa trombiinia (tekijä IIa) ja aloittaa trombin muodostumisen, fibriinituotannon kanssa.

Suoran vaikutuksen puuttuminen verihiutaleita tai K-vitamiinia vastaan takaa paremmin kontrolloidun toimintaprofiilin, ja haittavaikutukset ovat pienemmät.

Biologisen vaikutuksen jälkeen noin 7-11 tunnin kuluttua rivaroksabaani metaboloituu maksassa sytokromaalisten entsyymien CYP3A4 ja CYP2J2 avulla ja eliminoidaan myöhemmin sekä ulosteiden että virtsan kautta.

Otetusta kokonaisannoksesta noin 1/3 havaitaan muuttumattomana virtsassa.

Tutkimukset ja kliininen teho

RIVAROXABANIN TEHOKKUUS JA TURVALLISUUS

Useat kliiniset tutkimukset näyttävät sopivan rivaroksabaanin suuremmasta tehosta laskimotromboembolisten sairauksien ehkäisyssä leikkauksen jälkeen. Tiedot osoittavat, että XARELTO ® -hoito voi olla paitsi tehokkaampi myös helpompi (suun kautta annettava hoito, ei parenteraalinen) ja turvallinen, mikä vähentää merkittävästi verenvuotoja.

2. RIVAROXABAN ALOITETAAN ATRIAL-KANSAINVÄLISSÄ

Hypän polven leikkauksesta johtuvien laskimotromboembolisten patologioiden ehkäisyyn liittyvän suuremman tehokkuuden lisäksi useat kliiniset tutkimukset tukevat rivaroksabaanin terapeuttista tehoa eteisvärinä eteisvärinäemboliassa. Tarkemmin sanottuna XARELTO ® näyttää olevan vähintään yhtä tehokas kuin varfariini näiden sairauksien hoidossa, mutta se on varmasti turvallisempi ja helpompi soveltaa sekä lääkärille että potilaalle.

3. XARELTO TROMBOEMBOLISEN TORJUMISEN EDISTÄMISEKSI

XARELTO ® on nykyään pätevä vaihtoehto varfariinille tromboembolisten patologioiden hoidossa. Itse asiassa 4500 potilaalla, joille tehtiin kirurginen lonkan hoito, tehdyssä tutkimuksessa rivaroksabaanin annostelun jälkeinen anto varmisti laskimonsisäisen trombin esiintymisen vähenemisen 0, 2%: lla verrattuna 2%: iin, joka oli aiemmin saatu normaalilla farmakologisella profylaksilla. .

Käyttötapa ja annostus

XARELTO ® rivaroksabaani 10 mg: n tabletit : hoito on aloitettava muutaman tunnin kuluttua leikkauksesta, mutta ei ennen hemostaasin saavuttamista.

Tässä vaiheessa optimaalista annosta, joka näyttää olevan 10 mg, otettuna kerran päivässä, tulee jatkaa noin 5 viikon ajan lonkkatoiminnassa ja 2 viikkoa polvessa.

Iäkkäille potilaille tai maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille on syytä säätää annostusta.

JOKAISESTI, ENNEN KUIN OTETAAN XARELTO ® Rivaroksabaania, TARKASTUKSEN VAATIMUS JA TARKASTUS ON VAIKUTTAVAT.

Varoitukset XARELTO ® Rivaroxaban

Ennen XARELTO ® -hoidon aloittamista on suositeltavaa tarkistaa potilaan hyytymismalli ja seurata sitä sen jälkeen terapeuttisen toimenpiteen aikana.

Vielä enemmän huomiota on kiinnitettävä potilaisiin, joilla on taipumus sairastua verenvuotoon, jotka ovat traumatisoituneita, altistuneet riskialttiille lääketieteellisille toimenpiteille (kuten selkärangan tai epiduraalisen puhkeamisen) tai hematologisten patologioiden vaikutuksille, joilla on heikentynyt hyytymisprosessi.

Samasta syystä olisi suositeltavaa antaa lääkärille tai mahdollisesti pelastajille neuvoja lääkkeen ottamisesta antikoagulanttivaikutuksiksi.

Maksan aineenvaihdunta ja rivaroksabaanin munuaisten ja maksan erittyminen tekevät erityisen riskialtista ottaa lääkettä edellä mainittujen elinten heikentyneen toiminnallisuuden vuoksi, sillä se pystyy määrittämään vaikuttavan aineen veren pitoisuuksien merkittävän nousun, jolla on lisääntynyt haittavaikutusten riski.

XARELTO ® sisältää laktoosia, joten se voi aiheuttaa ruoansulatuskanavan häiriöitä potilailla, jotka kärsivät glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriöstä ja laktaasientsyymipuutoksesta.

Jotkut XARELTO ® -valmisteen käytön yhteydessä kuvatut haittavaikutukset saattavat vähentää potilaan normaalia havaintokykyä ja aiheuttaa vaarallisen käyttää koneita tai ajoneuvoa.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Useat kokeelliset todisteet, vaikka vain eläinmalleissa, ovat osoittaneet myrkyllistä vaikutusta sikiön terveyteen. Lisäksi kyky ylittää istukan ja indusoidut hemodynaamiset muutokset voivat lisätä kuolemaan tai aborttiin johtavan sikiön verenvuodon riskiä.

Edellä mainituista syistä ja koska rivaroksabaanin erittymistä rintamaitoon ei ole tehty lisätutkimuksia, raskauden aikana ja sitä seuraavaa imetysaikaa ei suositella.

vuorovaikutukset

Maksan aineenvaihdunnan esiintyminen ja kahden sytokromaalisen entsyymin osallistuminen, jotka ovat hyvin muunnettavissa muilla vaikuttavilla aineilla, altistavat rivaroksabaanille mahdollisia farmakokineettisiä ominai- suushäiriöitä.

Tarkemmin sanottuna CYP3A4-estäjät, kuten ketokonatsoli, atsoli-sienilääkkeet, HIV-proteaasi-inhibiittorit ja ederitromysiini, voivat lisätä tämän vaikuttavan aineen pitoisuuksia plasmassa, tehostamalla sekä terapeuttisia että toksisia vaikutuksia, kun taas CYP3A4-indusoijat, kuten fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali tai mäkikuisma voi vähentää plasmapitoisuuksia peittämällä vaikutus.

Antikoagulantit, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ja verihiutaleiden estoaineet voivat sen sijaan moduloida lääkkeen antikoagulanttia.

Vasta-aiheet XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® on vasta-aiheinen jatkuvan verenvuodon, hyytymisjärjestelmään vaikuttavien patologioiden, lisääntyneen verenvuodon riskin, todellisen yliherkkyyden suhteen vaikuttavaan aineeseen tai sen apuaineisiin sekä koko raskauden ja imetyksen aikana.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa on havaittu sivuvaikutusten esiintyvyys noin 14%: lla XARELTO ® -hoitoa saaneista potilaista, ja yleisimmin havaitut reaktiot olivat ruoansulatuskanavassa, ripulia ja oksentelua ja maksassa. plasman transaminaasipitoisuuksista.

Verenvuototapaukset tai anemiat olivat harvinaisempia, jotka liittyivät erilaisen vakavuuden oireisiin (huimaus, päänsärky, amnesia, parestesia, pallor, turvotus, astenia, laaja kipu) riippuen verenvuodon laajuudesta.