Yleisyydet ja luokittelu
Antikolinergiset lääkeaineet ovat aktiivisia ainesosia, joilla on antagonistinen aktiivisuus asetyylikoliinireseptoreita vastaan.
Tässä suhteessa antikolinergiset lääkkeet voidaan jakaa olennaisesti kahteen makroryhmään, kuten:
- Muskariiniset antagonistit (koska ne toimivat muskariinityyppisten asetyylikoliinireseptorien tasolla);
- Nikotiiniantagonistit (koska ne ovat vuorovaikutuksessa nikotiinisten asetyylikoliinireseptorien kanssa).
Muskariiniset antagonistit
Kuten edellä mainittiin, muskariiniantagonistit - tai antimuskariinit, jos haluat, ovat antikolinergisiä lääkkeitä, jotka suorittavat aktiivisuutensa vuorovaikutuksessa muskariinityyppisten asetyylikoliinireseptorien kanssa.
Periaatteessa on olemassa viisi erilaista muskariinireseptoria:
- M1, joka esiintyy pääasiassa rauhas-, aivo- ja sympaattisen gangliumin tasolla;
- M2, joka sijaitsee erityisesti sileiden lihasten, sydämen ja aivojen tasolla;
- M3, joka esiintyy enimmäkseen sileässä lihassa (kuten ruoansulatuskanavassa), aivoissa ja rauhasissa;
- M4 ; esiintyy aivoissa;
- M5 ; sijaitsee pääasiassa silmissä ja aivoissa.
Tämäntyyppisten antikolinergisten lääkkeiden esi-isä on atropiini, molekyyli, joka kykenee epäselektiivisesti antagonisoimaan kaikkia kehossamme esiintyviä 5 muskariinireseptorityyppiä.
Markkinoilla on kuitenkin antimuskariinisia lääkkeitä, jotka on muotoiltu siten, että ne toimivat selektiivisesti vain suhteessa tiettyihin reseptorityyppeihin.
Aktiiviset aineet, kuten skopolamiini, ipratropium, tiotropium, solifenatsiini, darifenatsiini, oksibutyniini ja tryifenidyyli, kuuluvat antimuskariinisten lääkkeiden luokkaan.
Sovellukset ja terapeuttiset käyttötarkoitukset
Muskariinireseptorin tyypin mukaan, jolla antikolinergiset lääkeaineet vuorovaikutuksessa, voidaan saada erilaisia biologisia vasteita.
Yleensä voidaan todeta, että vasteet muskariiniantagonisteihin ovat:
- Ruoansulatuskanavan ja virtsateiden sileiden lihasten supistumisen supistuminen (erityisesti tämäntyyppisen M3-reseptoriantagonistien suorittama vaikutus);
- Bronchodilointi (johtuen keuhkoputkien tasolla esiintyvistä M3-reseptoreista);
- Mahalaukun erittymisen ja rauhaserityksen vähentäminen, mukaan lukien syljen ja mukociliary-erittyminen;
- Oppilaan laajentuminen (mydriaasi).
Antimuskariinisia aineita voidaan siksi käyttää erilaisten sairauksien ja häiriöiden hoidossa, kuten:
- Maha-suolikanavan kouristukset;
- Yliherkkä virtsarakko;
- Pahoinvointi ja oksentelu (johtuu pääasiassa sairastumisesta);
- Vapinaa, lihasjäykkyyttä ja sialorrhea, jotka kuvaavat Parkinsonin tautia ja parkinsonismia;
- Sairaudet, kuten astma tai krooninen keuhkoputkentulehdus (keuhkoputkien supistuminen), liittyvät oireet.
Toisaalta antimuskariinien mydriaattista vaikutusta käytetään silmäalueella silmälääkärintarkastusten ja lääketieteellisten tutkimusten aikana.
Haittavaikutukset
Tietenkin sivuvaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus voivat vaihdella suuresti yksilöstä riippuen myös riippuen käytetyn vaikuttavan aineen tyypistä, lääkkeen antotavasta ja kunkin potilaan antamasta herkkyydestä. kohti samaa lääkettä.
Kuitenkin tärkeimmät sivuvaikutukset, jotka liittyvät muskariinisten antagonistien käyttöön, erityisesti pitkittyneinä, ovat:
- Suun kuivuminen;
- Mydriaasi (haittavaikutus, jota, kuten mainittiin, käytetään joskus silmien alueella);
- Virtsaamisvaikeudet (haittavaikutus, joka, kuten olemme nähneet, on joissakin tapauksissa hyödyllinen liiallisen virtsarakon oireiden torjumiseksi);
- Näön hämärtyminen;
- valonarkuus;
- ummetus;
- uneliaisuus;
- sekavuus;
- Takykardia (melko harvinainen haittavaikutus).
Nikotiiniantagonistit
Nikotiiniantagonistit ovat antikolinergisiä lääkkeitä, jotka toimivat nikotiinisten asetyylikoliinireseptorien tasolla.
Antikolinergisten lääkkeiden tähän luokkaan kuuluvia vaikuttavia aineita käytetään pääasiassa lihasrelaksanteina. Näitä lääkkeitä käytetään siksi pääasiassa kirurgisten toimenpiteiden edistämiseen tai joidenkin endoskooppisten tutkimusten suorittamiseen.
Luokittelu ja toimintamekanismi
Antikolinergiset lääkkeet, jotka antagonisoivat nikotiinisia asetyylikoliinireseptoreita, käyttävät neuromuskulaarista esto-tyyppistä aktiivisuutta; tästä syystä niitä kutsutaan usein perifeerisiksi lihasrelaksanteiksi.
Kyseiset antikolinergiset aineet sitoutuvat itse asiassa nikotiinireseptoreihin, jotka ovat läsnä neuromuskulaarisen plakin tasolla, mikä aiheuttaa asetyylikoliinisignaalin vähenemisen ja siten lihaksen rentoutumisen.
Tarkemmin sanottuna nämä lääkkeet voidaan jakaa seuraaviin:
- Depolarisoivat perifeeriset lihasrelaksantit, ryhmä, johon sukkinyylikoliini kuuluu;
- Ei-depolarisoivat perifeeriset lihasrelaksantit, ryhmä, johon kuuluvat vaikuttavat aineet, kuten atrakurium, rokuronium ja vekuronium .
Haittavaikutukset
Myös tässä tapauksessa ei-toivottujen vaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus voivat vaihdella potilaiden välillä riippuen sekä valitun vaikuttavan aineen tyypistä että kunkin yksilön herkkyydestä lääkkeen suhteen. palveluksessa.
Monet näistä antikolinergisista lääkkeistä voivat kuitenkin aiheuttaa sivuvaikutuksia, kuten:
- bronkospasmi;
- astma;
- hypotensio;
- Sydän- ja verisuonitaudit;
- ihottumat;
- kutina;
- Nokkosihottuma.
Joka tapauksessa tarkempia tietoja tämäntyyppisten antikolinergisten lääkkeiden käyttötavoista, toimintamekanismista ja haittavaikutuksista on tämän sivuston artikkelissa: Miorelaxants.
