klotsapiini

Klotsapiini on uuden sukupolven antipsykoottinen lääke, ja sillä on sellaisenaan vähentynyt ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia eikä se aiheuta pitkäaikaisen hoidon jälkeen tardiivista dyskinesiaa.

Klotsapiini - kemiallinen rakenne

Klotsapiini voi kuitenkin aiheuttaa muita erittäin vakavia haittavaikutuksia, joten se ei ole ensimmäinen valinta.

viitteitä

Mitä se käyttää

Klotsapiinin käyttö on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

Skitsofrenia, joka ei vastaa muiden lääkkeiden hoitoon;
Skitsofrenia potilailla, joilla on muita antipsykoottisia hoitoja, on kehittynyt vakavia ei-toivottuja neurologisia sivuvaikutuksia;
Parkinsonin taudin aikana esiintyvät psykoottiset häiriöt.

varoitukset

Klotsapiinia ei pidä antaa seuraavissa tapauksissa:

Potilaat, jotka ovat menettäneet tajuntansa;
Potilaat, joille psykoottiset häiriöt johtuvat alkoholista, myrkytyksestä tai huumeiden myrkytyksestä;
Potilailla, joilla on aivovaurio ja aivojen heikkeneminen.

Klotsapiinia voidaan käyttää vain potilailla, joilla on normaali valkosolujen pitoisuus verenkierrossa. Siksi ennen lääkkeen käsittelyä, sen aikana ja sen jälkeen on suoritettava asianmukaiset kontrollit.

Potilaita, joilla on klotsapiinihoitoa, jotka ovat kärsineet maksan, munuaisten ja / tai sydän- ja verisuonitautien, eturauhasen laajentumisen, epilepsian, diabeteksen tai aivohalvauksen riskistä, on seurattava tarkasti.

Ikääntyneitä 60-vuotiaita tai yli 60-vuotiaita klotsapiinihoitoa on seurattava jatkuvasti ja niiden on tarkistettava säännöllisesti.

Iäkkäät dementiaa sairastavat potilaat eivät saa ottaa klotsapiinia, koska aivohalvauksen ja kuoleman riski on lisääntynyt.

Koska klotsapiini voi aiheuttaa suoliston peristaltiksen inhibitiota, tulee olla varovainen, kun lääkettä annetaan potilaille, jotka ovat kärsineet vakavista suolistosairaudista ja / tai jotka ovat olleet vatsakirurgiassa.

Koska klotsapiini edistää verihyytymien muodostumista, on tarpeen kiinnittää huomiota lääkkeen antamiseen potilailla, joilla on perheen historia hyytymishäiriöitä.

Klotsapiini voi lisätä verensokeria ja saattaa johtaa diabeteksen pahenemiseen potilailla, joilla on tämä tila. Siksi suositellaan säännöllisiä analyysejä.

Klotsapiini voi aiheuttaa sydänlihaksen (sydänlihaksen) tulehduksen, jos näin tapahtuu, lääkitys on lopetettava välittömästi.

Lisäksi klotsapiini voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä (ajanjaksoa, joka tarvitaan sydänlihaksen depolarisoitumiseen ja repolarisoitumiseen), joten sydän- ja verisuonitautien kärsivät potilaat - tai joilla on perheen historia QT-ajan pidentyminen - on seurata huolellisesti.

Klotsapiini voi aiheuttaa verenkierrossa ruumiinpainon ja lipidien lisääntymisen, joten lääkärin on seurattava näitä parametreja.

Klotsapiini voi aiheuttaa verenpaineen alenemista huimauksen ja pyörtymisen myötä muutaman ensimmäisen viikon aikana. Potilailla, joilla on Parkinsonin tauti, on seurattava verenpainetta sekä pystyasennossa että selässä.

Alkoholin käyttöä klotsapiinihoidon aikana tulee välttää.

Klotsapiini voi aiheuttaa haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn ja / tai koneiden käyttökykyyn.

vuorovaikutukset

Klotsapiinin aiheuttama myelosuppressio (luuydinsuppressio) voi lisääntyä samanaikaisesti myelosuppressiivisten lääkkeiden kanssa, joten tätä yhdistelmää tulee välttää. Näistä huumeista muistamme:

Karbamatsepiini, lääke, jota käytetään epilepsian hoitoon;
Kloramfenikoli, antibiootti;
sulfa- lääkkeet, synteettiset huumeet, joilla on antibakteerinen vaikutus;
Pyratsoloniset kipulääkkeet ;
Sytotoksiset lääkkeet (myrkylliset soluille), kuten esimerkiksi syöpälääkkeet;
Antipsykoottien depot-injektiot (erityiset farmaseuttiset formulaatiot, jotka mahdollistavat lääkkeen kertymisen kudoksiin ja sen vapautumisen asteittain).

Klotsapiinin ja bentsodiatsepiinien samanaikainen käyttö lisää pyörtymisriskiä.

Klotsapiinin ja seuraavien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä haittavaikutuksia keskushermostoon:

Antihistamiinilääkkeet ;
IMAO (monoamiinioksidaasin estäjät);
Masennuslääkkeet ;
Bentsodiatsepiinit ;
Huumeet ;
Anestesia ;
Opioidianalgeetit .

Klotsapiinin ja QT-ajan pidentävän lääkkeen samanaikainen käyttö (kuten esimerkiksi muut antipsykoottiset lääkkeet ja lääkkeet, jotka aiheuttavat elektrolyyttien epätasapainoa) saattavat lisätä sydänvaivojen riskiä ja siksi niitä tulisi välttää. .

Klotsapiini voi lisätä verenpainelääkkeiden hypotensiivisiä vaikutuksia.

Klotsapiinin ja SSRI: n (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät) samanaikainen käyttö voi lisätä itse klotsapiinipitoisuutta.

Klosapiinin teho saattaa heikentyä samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa:

Fenytoiini, lääke, jota käytetään epilepsian hoitoon;
Rifampisiini, lääke, jota käytetään tuberkuloosin hoitoon;
Omepratsoli, lääke, jota käytetään gastriitin hoitoon.

Klotsapiinin ja litiumin (bipolaarisen häiriön hoitoon käytetyn lääkkeen) samanaikainen käyttö voi lisätä malignin neuroleptisen oireyhtymän kehittymisen riskiä.

Klotsapiini voi antagonisoida adrenaliinin ja noradrenaliinin vaikutusta.

Klotsapiinin ja valproiinihapon (epilepsialääke) samanaikainen käyttö voi edistää epileptisten kohtausten alkamista jopa potilailla, joilla ei ole epilepsiaa.

Klotsapiini voi lisätä varfariinin (suun kautta otettavan antikoagulantin) ja digoksiinin (lääkkeen, jota käytetään sydämen supistumisen voimakkuuden lisäämiseen) aktiivisuutta, tämä kasvu voi aiheuttaa mahdollisesti vaarallisia vaikutuksia.

Muut lääkkeet, jotka voivat aiheuttaa yhteisvaikutuksia klosapiinin kanssa, ovat seuraavat:

Ketokonatsoli ja itrakonatsoli, sienilääkkeet;
Simetidiini, lääke, jota käytetään mahahaavan hoitoon;
Erytromysiini, antibiootti;
HIV: n hoitoon käytetyt viruslääkkeet .

Tupakointi ja kahvi voivat muuttaa klotsapiinin terapeuttista tehoa.

Haittavaikutukset

Klotsapiini voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia, vaikka kaikki potilaat eivät niitä kokea. Näin tapahtuu, koska jokaisella yksilöllä on oma herkkyys lääkkeelle, joten jokainen potilas reagoi hoitoon eri tavalla.

Seuraavat ovat tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä klotsapiinihoidon jälkeen.

myelosuppressio

Klosapiinihoito voi aiheuttaa myelosuppressiota, mikä johtaa verisolujen tuotannon vähenemiseen. Tämä voi aiheuttaa:

Anemia (hemoglobiiniarvojen lasku), anemian alkamisen tärkein oire on fyysisen uupumuksen tunne;
Leukopenia (heikentynyt valkosolujen määrä), lisääntynyt alttius infektioiden supistumiselle;
Verihiutaleiden väheneminen (verihiutaleiden määrän väheneminen) johtaa verenvuotojen ja epänormaalin verenvuodon ilmaantumiseen.

Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä

Pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä on neurologinen häiriö, jolle on tunnusomaista:

kuume;
Kuivuminen;
Lihasten jäykkyys;
akinesiatutkimus;
hikoilu;
takykardia;
rytmihäiriö;
Muutokset tajunnan tilassa, joka voi edetä stuporiin ja koomaan.

Jos tällaisia oireita esiintyy, klosapiinihoito on lopetettava välittömästi ja lääkärin tulee ottaa välittömästi yhteyttä.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt

Klosapiinihoito voi johtaa lisääntyneeseen ruumiinpainoon, heikentyneeseen glukoositoleranssiin, kohonnut verensokeritasoon, diabetes mellitukseen, liialliseen veren triglyseriditasojen ja kolesterolin nousuun.

Hermoston häiriöt

Klosapiinihoito voi aiheuttaa:

Puhehäiriöt;
Änkytys;
levottomuus;
levottomuus;
Sedatio ja uneliaisuus;
huimaus;
päänsärky;
vapina;
Lihasten jäykkyys;
Lihasspasmit;
kouristukset;
Vähentynyt tietoisuus;
Kolinerginen oireyhtymä.

Sydämen häiriöt

Klotsapiini voi aiheuttaa rytmihäiriöitä, sydänlihaksen tulehdusta, perikardiittia (perikardin tulehdusta), kardiomyopatiaa, QT-ajan pidentymistä, sydänpysähdystä ja angina pectorista.

Vaskulaariset patologiat

Klosapiinihoito voi aiheuttaa verenpainetautia, ortostaattista hypotensiota, äkillistä ja tilapäistä tajunnan menetystä ja saattaa edistää verihyytymien muodostumista.

Keuhkojen ja hengitysteiden häiriöt

Klosapiinihoito voi aiheuttaa tukehtumisen, hengitysteiden infektioita, keuhkokuumeita, yskimistä, hengityksen vinkumista, hengityselinten masennusta ja hengitysvajausta.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Klotsapiini voi aiheuttaa ummetusta, pahoinvointia, oksentelua, suun kuivumista, nielemisvaikeuksia, ripulia, närästystä, suoliston tukkeutumista ja haimatulehdusta.

Maksa- ja sappihäiriöt

Klosapiinihoito voi aiheuttaa maksavaurioita, rasvamakkaa, hepatiittia ja keltaisuutta.

Munuaisten ja virtsateiden häiriöt

Klosapiinihoito voi aiheuttaa inkontinenssia, virtsaamisvaikeuksia, munuaisten tulehdusta virtsassa veren kanssa, kuumetta ja kipua, yöllistä enureesia ja munuaisten vajaatoimintaa.

Keskeytyksen oireet

Jos klotsapiinihoito lopetetaan äkillisesti, voi esiintyä vieroitusoireita, kuten hallusinaatioita, päänsärkyä, pahoinvointia, oksentelua ja ripulia. Siksi suositellaan asteittaista keskeytystä.

Muut sivuvaikutukset

Muut klotsapiinihoidon aikana mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

kuume;
väsymys;
Iho-reaktiot;
Näön hämärtyminen;
Lisääntynyt hikoilu ja syljeneritys;
Heikkous ja lihaskipu;
Lihasspasmit;
Priapismi (pitkä ja kivulias erektio, johon ei liity seksuaalista jännitystä).

yliannos

Klotsapiinin yliannostuksen yhteydessä on välittömästi otettava yhteys lääkäriin ja mene lähimpään sairaalaan.

Saattaa ilmetä seuraavia oireita:

Uneliaisuus ja uneliaisuus;
Motoriset häiriöt;
sekavuus;
hallusinaatiot;
harhaluulot;
levottomuus;
kouristukset;
Liiallinen syljeneritys;
mydriasis;
hypotensio;
romahtaa;
rytmihäiriöt;
Koomaan.

Toimintamekanismi

Klotsapiini suorittaa antipsykoottisen vaikutuksensa antagonisoimalla serotoniinin (5-HT) 5-HT2A-reseptoreita ja - vähemmässä määrin - dopamiini-D2-reseptoreita. Lisäksi klotsapiinilla on suuri affiniteetti a1- ja a2-adrenergisiin reseptoreihin, histamiini-H1-reseptoreihin ja M1-muskariinireseptoreihin.

Käyttötapa - Annostus

Klotsapiinia on saatavana oraaliseen antoon tabletteina. Tabletit otetaan kokonaisena lasillisen veden kera. Lääke voidaan ottaa ennen ateriaa, aterioiden aikana tai sen jälkeen.

Lääkärin on päätettävä klotsapiiniannoksesta yksilöllisesti riippuen hoidettavasta patologiasta ja potilaan hoitovasteesta.

Iäkkäillä potilailla tavallisesti annettavan lääkkeen annostus saattaa olla tarpeen.

skitsofrenia

Skitsofrenian hoidossa tavallinen aloitusannos on 12, 5 mg lääkettä, joka otetaan kerran tai kahdesti päivässä. Annosta voidaan nostaa 25-100 mg: aan lääkettä päivässä.

Joka tapauksessa 900 mg: n enimmäisannos ei saa koskaan ylittää.

Psykoottiset häiriöt Parkinsonin taudin aikana

Tavallisesti annettavan klotsapiinin aloitusannos on 12, 5 mg lääkettä, joka annetaan kerran päivässä illalla. Annosta voidaan lisätä asteittain 25-37, 5 mg: aan lääkettä päivässä.

50 - 100 mg klotsapiinin päivittäistä annosta ei saa koskaan ylittää.

Raskaus ja imetys

Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä raskauden aikana, erityisesti viimeisellä kolmanneksella, sillä vastasyntyneellä voi olla vakavia haittavaikutuksia. Nämä vaikutukset ovat vapinaa, lihasjäykkyyttä ja / tai heikkoutta, uneliaisuutta, levottomuutta, hengitysvaikeuksia ja ruokintavaikeuksia.

Koska klotsapiini saattaa erittyä äidinmaitoon, imetävät äidit eivät saa ottaa lääkettä.

Vasta

Klotsapiinin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

Tunnettu yliherkkyys klotsapiinille;
Potilailla, jotka kärsivät - tai ovat kärsineet - luuytimen häiriöistä;
Potilailla, jotka käyttävät myelosuppressiota aiheuttavia lääkkeitä;
Potilailla, joilla on hallitsematon epilepsia;
Potilailla, jotka kärsivät tai ovat kärsineet sydän- ja / tai munuaissairaudista;
Potilailla, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö;
Potilailla, joilla on paralyyttinen ileus;
Potilaiden hoidossa, jotka perustuvat pitkävaikutteisten psykoosilääkkeiden (depot antipsykoottiset aineet) injektioihin;
Raskauden aikana;
Imettämisen aikana.