BLOCADREN ® on timololimaleaattilääke.
THERAPEUTIC GROUP: beetasalpaajat
IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t
Merkinnät BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® -valmistetta käytetään valtimoverenpaineen hoitoon sekä monoterapiassa että yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa angina pectoriksen hoidossa iskeemisestä sydänsairaudesta ja sepelvaltimon vajaatoiminnan ehkäisemisestä sydänlihaksen uudelleensiirron vähentämiseksi.
Toimintamekanismi BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® -valmisteen sisältämä timololi imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja on alttiina maksan ensimmäiselle läpäisykierrokselle, mikä vähentää sen biologista hyötyosuutta noin 50%: iin. Sen terapeuttinen vaikutus havaitaan yleensä 30 minuutin kuluessa suun kautta antamisesta, ja se ilmenee beeta-adrenergisten reseptorien inhiboinnin kautta.
Timololi, joka luokitellaan ei-selektiivisten beetasalpaajien joukkoon, kykenee toimimaan sekä beeta2-reseptoreilla, jotka ilmenevät verisuonten ja keuhkoputkien tasolla (inhiboivat vastaavasti vasodilaatiota ja keuhkoputkia), että beeta-1-reseptoreilla, jotka ilmaistaan sydämen tasolla. Juuri näiden reseptorien vaikutus välittää edellä mainitun aktiivisen aineen terapeuttista tehoa sydän- ja verisuonitaudeissa, mikä johtuu sympaattisen järjestelmän aktivoinnista aiheutuvan positiivisen inotrooppisen ja crontrope-vaikutuksen vähenemisestä.
Nämä mekanismit johtavat frekvenssin ja sydämen ulostulon vähenemiseen paremmalla kammion täytöllä ja ennen kaikkea paremmalla sepelvaltimon perfuusiossa, joka on välttämätön pitämään trooppisesti sydänlihaksen massa.
Timololin tehokkuuden perusteena hypertension hoidossa, joita havaittiin muutaman päivän kuluttua hoidon alusta, ei ole vielä täysin karakterisoitu, vaikka ne näyttävät liittyvän sekä sydämen ulostulon vähenemisen että vähenemisen seurauksena. plasman reniiniaktiivisuus.
Lääkkeen, jonka metaboloituu pääasiassa maksassa, puoliintumisaika on noin 4 tuntia, jonka lopussa se erittyy sekä muuttumattomana (20%) että inaktiivisten metaboliittien (80%) muodossa virtsan kautta.
Tutkimukset ja kliininen teho
TIMOLOLO EMICRANIAN KÄSITTELYÄ
Viimeaikaiset tutkimukset viittaavat timololin ja muiden ei-selektiivisten beetasalpaajien rooliin migreenin hoidossa, kun otetaan huomioon näiden aktiivisten ainesosien kyky vähentää hyökkäysten taajuutta jopa 50%. Vaikka tämän prosessin taustalla olevaa biologista aktiivisuutta ei ole vielä täysin karakterisoitu, oletetaan, että beetasalpaajat vaikuttavat Beta1-reseptorien estämiseen kohdunkaulan ganglionien ja aivojen ytimien tasolla, joiden aktivointi voi osittain olla vastuussa oireita.
2.TIMOLOLO JA GLAUCOMA
On tunnettua, että timololin paikallinen antaminen voi taata vesipitoisen huumorin synteesin vähenemisen siliaarisen epiteelin avulla, mikä vähentää silmänpainetta noin 20-30% ja parantaa ehdottomasti oireenmukaisuutta.
3. TIMOLOLIN KORTTIOPROTEKTIIVINEN VAIKUTUS
Tämä noin 1884 potilaalla, jolla oli aikaisemmin ollut sydäninfarkti, tehty tutkimus on virstanpylväs timololin ennaltaehkäisevän tehon kuvauksessa, jossa kuvataan 12–33 kuukauden hoidon aikana sydän- ja verisuonitapahtumien aiheuttamaa kuolleisuuden vähenemistä 38 vuodessa. % ja 63% diabeetikoilla.
Käyttötapa ja annostus
BLOCADREN ® timolol- maleaatti 10 mg: n tabletteja: ei ole mahdollista suositella tavanomaista annostusta, sillä lääkärin on muotoiltava se sen jälkeen, kun potilaan patofysiologiset olosuhteet, terapeuttiset tavoitteet ja herkkyys vaikuttavalle aineelle on arvioitu huolellisesti.
Yleensä on suositeltavaa aloittaa 5 mg: n annos kahdesti vuorokaudessa angina pectoriksen ja 10 mg kahdesti vuorokaudessa verenpainetaudin ja sydämen vajaatoiminnan ehkäisyyn.
Kaikissa edellä mainituissa tapauksissa annosten säätö on tarpeen havaitun terapeuttisen vasteen perusteella.
JOKAISESTI, ENNEN BLOCADREN ® Timololo -valmistetta - TARKASTUKSEN VAATIMUS JA TARKASTUS ON VAIKUTTAVA.
Varoitukset BLOCADREN ® Timolol
Vaikka BLOCADREN ® -valmistetta käytetään sepelvaltimon vajaatoiminnan ehkäisyyn, sydänlihaksen uudelleenfarktion vähentämiseksi on aiheellista katsoa, että terapeuttinen käyttöaihe säilyy edellyttäen, että patologia on hyvin hallinnassa farmakologisesti ja että potilasta seurataan jatkuvasti koko ajan terapeuttinen menettely.
Erityistä huomiota olisi kiinnitettävä myös potilaisiin, joilla on keuhkoputkentulehdus, myös allerginen, koska timololi - keuhkoputkien lievittämisen lisäksi - voi lisätä alttiutta allergeeneille, mikä pahentaa oireita.
Toinen varoitus on, että hoito keskeytetään asteittain kirurgisten toimenpiteiden yhteydessä, jotta anestesia- ja rauhoittavat lääkkeet voivat parantaa timololin bradikardoivaa vaikutusta ja vaarantaa potilaan terveyden. Hoidon keskeyttäminen tulisi joka tapauksessa ja erityisesti sydänpotilaiden kohdalla tapahtua vähitellen, jotta vältetään äkilliset reaktiiviset reaktiot, jotka kykenevät vaarantamaan potilaan elämän.
Kuten tiedätte, beetasalpaajat - lisäksi niillä on suora vaikutus glukoosin aineenvaihduntaan, luultavasti lisäävät insuliinin herkkyyttä - voivat peittää joitakin klassisia hypoglykemian vaikutuksia, kuten vapinaa, piilottamalla tärkeitä merkkejä ja oireita. Tästä syystä diabeetikoilla on suositeltavaa seurata verensokeria jatkuvasti BLOCADREN ® -hoidon aikana ja korjata lopulta käytettävä hypoglykeminen annos.
Huimauksen, uneliaisuuden ja refleksien hidastumisen mahdollinen esiintymistiheys voisi tehdä koneiden käytöstä ja ajoneuvoista vaarallisen.
VAKUUTUS JA VAKUUTUS
Vaikka timololin vaikutusta sikiön terveyteen ei ole vielä täysin karakterisoitu, on välttämätöntä ottaa huomioon, että beetasalpaajien hoitoon liittyvät hemodynaamiset vaikutukset voivat johtaa istukan perfuusion vähenemiseen ja heikentää normaalia sikiön kehitystä. Lisäksi mahdollinen timololin erittyminen äidinmaitoon saattaa aiheuttaa metabolisia muutoksia, jotka voivat olla vaarallisia vastasyntyneen terveydelle.
Näiden tietojen perusteella BLOCADREN ® -valmisteen käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella.
vuorovaikutukset
Lukuisat vaikuttavat aineet voivat vuorovaikutuksessa timololin kanssa muuttamalla sen farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia ominaisuuksia. Tarkemmin sanottuna hypotensiivisten ja bradykardisten vaikutusten lisääntymistä voidaan havaita katekolamiinia heikentävien lääkkeiden, kuten reserpiinin, kinidiinin ja nifedipiinin, samanaikaisen annon jälkeen. Sitä vastoin ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet voivat johtaa verenpainetta alentavan tehon vähenemiseen ja tarvitsevat siten annoksen säätämistä. Kalsiumkanavasalpaajat, verapamiili, diltiatseemi ja digitalis, toisaalta, voivat johtaa atrioventrikulaaristen johtokyvyn muutoksiin.
BLOCADREN ® Timololin vasta-aiheet
BLOCADREN ® on vasta-aiheinen sydämen vajaatoiminnan, sinusbradykardian, toisen ja kolmannen asteen atrioventrikulaarisen lohkon, bronkospasmin ja keuhkoputkien (mukaan lukien astma), kardiogeenisen sokin ja yliherkkyyden suhteen jollekin sen komponenteille.
Haittavaikutukset - haittavaikutukset
BLOCADREN ® -valmisteen jälkeen havaitut haittavaikutukset olivat annoksesta riippuvaisia ja liittyivät lääkkeen saantijaksoon.
Kaikkein valittavimmat olivat astenia, väsymys, huimaus, päänsärky, raajojen kylmä tunne, bradykardia, ruoansulatuskanavan häiriöt ja aineenvaihdunnan muutokset pääasiassa glukoosin osalta. Harvinaisempia, mutta kliinisesti merkityksellisiä niin paljon, että joissakin tapauksissa hoidon keskeyttäminen oli tarpeen, olivat haittavaikutukset, kuten laboratorion parametrien muutokset, merkittävä bradykardia, masennus, rales, yskä ja hengitysvaikeudet.
Huomautuksia
BLOCADREN ® voidaan myydä vain reseptillä.
BLOCADREN ® -valmisteen käyttö urheilijoilla ilman terapeuttista tarvetta vähentää fysiologista vastetta stressiin ja siihen liittyvät oireet (raajan vapina, verenpaineen nousu, emotionaalisen jännityksen lisääntyminen jne.) On DOPANT-käytäntö.
