ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on Ezetimibeen perustuva lääke

TERAPEUTTISET RYHMÄT: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

IndikaatiotToimintamekanismiTutkimukset ja kliininen tehokkuus Käyttö- ja annostusohjeet Varoitukset Raskaus ja imetysToimenpiteetToimenpiteetToimenpiteet \ t

Ohjeet ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on käyttökelpoinen ensisijaisen hyperkolesterolemian, myös heterotsygoottisen perheen, hoidossa, jos ruokavaliohoito epäonnistuu ja muita ei-farmakologisia toimenpiteitä.

Esetimibin käyttöä tulisi käyttää farmakologisena terapeuttisena vaihtoehtona, jos statiinien toleranssi tai terapeuttinen epäonnistuminen vähenee.

Statiini- etsetimibi-yhdistelmähoitoa voidaan sen sijaan käyttää menestyksekkäästi homotsygoottisen perinnöllisen hyperkolesterolemian tapauksissa.

ZETIA ® -valmistetta voidaan käyttää ruokavalion lisäksi potilailla, joilla on homotsygoottinen perinnöllinen sitosterolemia.

Toimintamekanismi ZETIA ® Ezetimibe

Suun kautta annetun ZETIA ®: n sisältämä etsetimibi imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavassa ja metaboloituu sekä ohutsuolessa että maksassa ezetimibiglukoronidissa, joka säilyttää lääkkeen biologisen toimivuuden. Enterohepaattisen syklin kautta vaikuttava aine erittyy sappeen kautta ja saavuttaa suoliston uudelleen. Tässä se harjareunan tasolla estää kolesterolin kuljettajaa (NPC1L1) estäen tehokkaasti kolesterolin ja luonnollisten sterolien oton ruokavaliossa.

Noin 22 tunnin puoliintumisajan jälkeen sekä etsetimibi että etsetimibiglukoronidi, jotka muodostavat yli 80% aktiivisen aineen kokonaisannoksesta, eliminoituvat pääasiassa virtsan kautta.

Etetimibihoidon indusoiman LDL-kolesterolin väheneminen olisi perustana terapeuttisille ja ennaltaehkäiseville ominaisuuksille sydän- ja verisuonitauteja vastaan, vaikka toistaiseksi on vielä puutteita tietyistä kokeellisista tiedoista, jotka osoittavat esimerkiksi lääkkeen tehokkuuden ateroskleroottisten plakkien vähentämisessä (erittäin tärkeä) riskitekijä).

Tutkimukset ja kliininen teho

EZETIMIBEEN TEHOKKUUS

Ezetimibi, joka tuli yhteiseen kliiniseen käytäntöön vasta vuodesta 2002 lähtien, on osoittautunut erityisen tehokkaaksi hyperkolesterolemian hoidossa. Tieteellisen kirjallisuuden huolellinen tarkastelu on antanut meille mahdollisuuden tarkkailla, miten tämä lääke voi yksinään vähentää plasman LDL-kolesterolitasoja noin 18%, triglyseridien 5% ja lisätä HDL-kolesterolia noin 3%. Erittäin mielenkiintoinen on sen sijaan statiinien tehokkuuden vahvistaminen, jotta kolesterolin alentava vaikutus lisääntyy noin 15 - 20%.

2. EZETIMIBEEN KÄSITTELYÄ VAIKUTTAVAT VAIKUTUKSET PATHOLOGIAN EDISTÄMISEKSI

Vaikka etsetimibin lipidipitoisuutta alentava vaikutus on tunnettu ja vakiintunut, sen potentiaalinen suojaava vaikutus sydän- ja verisuonitauteihin on edelleen epäselvä. Todellakin näyttää siltä, että etsetimibi voi tukea tätä suojaavaa vaikutusta vain, kun sitä annetaan yhdistelmähoidossa statiinien tai lääkkeiden kanssa, jotka kykenevät edistämään HDL-kolesterolin suurempaa kasvua.

3. EZETIMIBEEN PLEIOTROPIC-VAIKUTUSTEN VAKAVUUS

Useimmille lipidiä alentaville lääkkeille (kuten statiineille, fibraateille jne.) On tunnusomaista muita sekundaarisia vaikutuksia kuin yksinkertainen lipidiä alentava vaikutus, joka usein vaikuttaa merkittävästi sydän- ja verisuoniriskin vähenemiseen. Ezetimibi näyttää valitettavasti olevan yksinomaan kolesterolia alentavaa metabolista vaikutusta, joka yksin ei näytä suojaavan merkittävästi sydän- ja verisuonisairauksista.

Käyttötapa ja annostus

ZETIA ® 10 mg esetimibin tabletteja: alkuhoito sisältää yhden tabletin ottamisen päivässä vedellä riippumatta aterioista (jotka eivät vaikuta vaikuttavan vaikuttavan aineen normaaleihin farmakokineettisiin ominaisuuksiin).

Kuten kaikilla lipidia alentavilla terapioilla, on hyvä aloittaa terapeuttinen protokolla yhdistämällä se hypolipid-ruokavalioon ja valita lääkehoito vain, jos käyttäytymishoito epäonnistuu (ruokavalio ja liikunta).

Kun annetaan samanaikaisesti statiinien kanssa, ZETIA ® -annosta on ehkä säädettävä

Varoitukset ZETIA ® Ezetimibe

Ennen farmakologisen hoidon aloittamista terveiden elämäntapojen ja hypolipidisen ruokavalion tulisi olla vähintään 12 viikkoa. Jos saadut tulokset olivat epätyydyttäviä ja kaukana terapeuttisesta tavoitteesta, lääkkeen käyttö on täysin perusteltua.

Ennen ZETIA ® -hoidon aloittamista ja sen aikana, erityisesti silloin, kun se liittyy statiineihin, on aiheellista seurata veren transaminaasiarvoja maksan sairauden riskin vähentämiseksi. Samanaikaisesti on välttämätöntä kontrolloida kreatiinifosfokinaasin pitoisuutta plasmassa, jotta voidaan vähentää luurankolihastoon vaikuttavia patologisia prosesseja. Yhdistelmähoito on siksi keskeytettävä, jos transaminaasiarvot lisääntyvät vähintään 3 kertaa normaalia suuremmalla tasolla tai jos kreatiniinifosfokinaasin pitoisuus plasmassa kasvaa lihaskipu, laaja lihaskipu, väsymys ja väsymys.

Lisäksi ZETIA ® -valmistetta tulee antaa erityisen varovaisesti munuaisten vajaatoiminnan ja sappirakon ja sappirakenteen sairauksien (esim. Sappikivetys) tapauksessa.

ZETIA ®: n täyteaineiden joukossa on laktoosi, joka voi mahdollisesti aiheuttaa haittavaikutuksia maha-suolikanavassa potilailla, joilla on glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö, ja laktaasientsyymipuutoksen tapauksessa.

Vaikka lääke ei näytä kykenevän suoraan muuttamaan potilaan normaalia reaktiivista ja havaitsevaa kapasiteettia, sivuvaikutukset, kuten huimaus ja huimaus, voivat tehdä koneiden käytöstä tai ajoneuvoista vaarallista.

TAPAHTUMISESSA, ENNEN KUIN KÄYTÄT ZETIA ® Ezetimibea - TARKASTUKSEN VAATIMUS JA TARKASTUS ON VAIKUTTAVA.

VAKUUTUS JA VAKUUTUS

Eetimibin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana koskeva kliininen tutkimus ei ole olemassa, kun taas eläinkokeissa on todettu myrkyllisten tai mutageenisten vaikutusten puuttumista sikiöön. Siksi on edullista välttää tämän lääkkeen ottaminen koko raskausjakson ja sen jälkeisen imetyksen vaiheen aikana.

vuorovaikutukset

Maksan aineenvaihdunnan puuttuminen sytokromi P450: n avulla mahdollistaa sen, että ezetimibi vähentää merkittävästi kaikkia mahdollisia lääkkeiden yhteisvaikutuksia, joista osa on mahdollisesti vaarallista.

Itse asiassa ezetemibi ei näytä muuttavan suun kautta otettavien antikoagulanttien farmakokineettisiä ja toiminnallisia ominaisuuksia säilyttäen protrombiiniajan ennallaan.

Fibraattien samanaikainen käyttö sapen kolesterolin lisääntyneen erittymisen seurauksena voi kuitenkin johtaa veren koliittisyyden lisääntyneeseen riskiin, mikä oikeuttaisi hoidon keskeyttämisen.

Antasidit ja kolestyramiini näyttävät vähentävän etsetemibin imeytymisnopeutta, kun taas siklosporiini lisäisi merkittävästi lääkkeen altistumista; näissä tapauksissa olisi siksi suositeltavaa antaa ZETIA ® -valmistetta varoen, mahdollisesti säätämällä annosta.

Erittäin tärkeä on statiinien havaittu terapeuttinen synergia niin paljon, että tätä yhdistelmähoitoa käytetään hyvin menestyksekkäästi yhteisessä kliinisessä käytännössä.

Vasta-aiheet ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on vasta-aiheinen maksasairauksien tai kohonneiden veren transaminaasiarvojen tapauksessa sekä yliherkkyydessä jollekin sen komponenteista.

Haittavaikutukset - haittavaikutukset

Vaikka haittavaikutukset näyttävät olevan ohimeneviä ja kliinisesti merkityksettömiä, on syytä toistaa, että niiden esiintymistiheys kasvaa, kun ezetimibiä annetaan samanaikaisesti statiinin kanssa.

Useimmiten havaitut haittavaikutukset olivat päänsärky, lihaskipu, vatsakipu, ripuli ja jatkuva väsymys, joihin liittyy joskus transaminaasiarvojen nousu, varsinkin jos ZETIA liittyy statiineihin.

Muut vakavammat sivuvaikutukset, kuten hengenahdistus, myopatiat, yliherkkyys ja astenia, näyttävät tilastollisesti merkityksettömiltä.