yleisyys
Antiaritmiset lääkkeet ovat lääkkeitä, joita käytetään sydämen rytmihäiriöiden hoidossa.
Sydämen rytmiä ohjaa normaalisti rauhantekijä, jota kutsutaan sinoatriaalisolmuksi, ja se koostuu erikoistuneista soluista, jotka muodostavat toimintapotentiaalia.
Sydämen supistumisnopeuden tulisi olla lepotilassa noin 60-100 lyöntiä minuutissa. Jos sinus-nopeus on pienempi kuin tämä aika, voimme puhua bradykardiasta; päinvastoin, jos sinus-nopeus on korkeampi kuin edellä mainitut arvot, niin puhutaan takykardiasta. Näissä tapauksissa kuitenkin puhutaan aina sydämen rytmihäiriöistä, olivatpa ne bradykardisia tai takykardisia.
Terapeuttisesti tällä hetkellä käytettävät rytmihäiriölääkkeet voidaan jakaa eri luokkiin riippuen niiden vaikutuksesta sydänlihassolujen toimintapotentiaaliin. Näitä luokkia kuvataan lyhyesti alla.
Jotta voidaan paremmin ymmärtää antiarytmisten lääkkeiden luokittelun tyyppi ja toimintamekanismi, on välttämätöntä tehdä lyhyt esittely siitä, mitä edellä mainittu sydäntoimintapotentiaali on ja miten se syntyy.
Sydäntoimintapotentiaali
Kuten mainittiin, sydänlihaksen solut solmivat tuottamalla toimintapotentiaalin, jonka kurssi normaaleissa olosuhteissa on ehdottoman ennakoitavissa.
Edellä mainittu sydäntoimintapotentiaali voidaan jakaa viiteen vaiheeseen:
- Vaihe 0 tai nopea depolarisointivaihe : tässä vaiheessa solumembraanin läpäisevyys natriumionien osalta kasvaa, mikä mahdollistaa tämän kationin nopean pääsyn soluun ja aiheuttaa nopean depolarisaation. Kun sydämen solu on levossa, kalvon sisäinen potentiaali on enemmän elektronista kuin ulkoinen (tämä määritellään lepo-kalvopotentiaaliksi). Kun impulssi saapuu ja siirryt nollavaiheeseen, näemme pikemminkin sisäisen kalvopotentiaalin nopean kääntymisen, joka tulee positiiviseksi ulkopuolelle.
- Vaihe 1 : vaiheen 1 aikana kalvon läpäisevyys pelkistetään natriumioneiksi ja kloorin ionit tulevat soluun ja kaliumionien poistumiseen.
- Vaihe 2 : vaihe 2, jota kutsutaan myös tasankorokaksi, on tunnettu hitaasta kalsiumionisoluun siirtymisestä, jota tasapainottaa kaliumionien vuoto. Tätä vaihetta kutsutaan tasangoksi juuri siksi, että kalvopotentiaalissa on vain vähän tai ei lainkaan muutoksia.
- Vaihe 3 : tässä vaiheessa kalsiumionien sisäänmenonopeus hidastuu kaliumionien jatkuvan virtauksen yhteydessä. Kaikki tämä tuo kalvon takaisin alkuperäiseen lepotilaan.
- Vaihe 4 : tässä vaiheessa palautetaan solun sisä- ja ulkopuolella olevat ionipitoisuudet membraanin Na + / K + ATPase-pumpun vaikutuksen ansiosta.
Yhteenvetona voidaan lyhyesti todeta, että toimintapotentiaali syntyy natriumionien ensimmäisestä sisääntulosta sydämen soluun, jota seuraa kalsiumin tulo ja lopuksi kaliumin tuotos, joka tuo toimintapotentiaalin takaisin tilaan levätä.
Luokan I rytmihäiriölääkkeet
Luokkaan I kuuluvat rytmihäiriölääkkeet suorittavat vaikutuksensa sidoksen ja sen seurauksena olevan natriumkanavien lohkon kautta.
Nämä rytmihäiriölääkkeet voidaan puolestaan jakaa alaluokkiin. Siksi voimme erottaa:
- Luokan IA rytmihäiriölääkkeet: tähän ryhmään kuuluvat antiarytmisten aineiden luokkaan kuuluvat vaikuttavat aineosat estävät natriumkanavan inhiboimalla nopeaa depolarisointivaihetta 0 ja siten pidentämällä toimintapotentiaalia. Tämäntyyppiset antiarytmiat hajoavat natriumkanavista välinopeudella. Tähän luokkaan kuuluvat aktiiviset ainesosat, kuten kinidiini, disopyramidi ja prokainamidi .
- Luokan IB antiarytmiset lääkkeet: tähän luokkaan kuuluvat antiarytmiat toimivat aina estämällä natriumkanavia, mutta ne erottuvat jälkimmäisestä paljon nopeammin kuin luokan IA antiarytmiset aineet ja aiheuttavat lyhyen vaiheen 3 repolarisaation, mikä vähentää myös toiminnan potentiaalin kesto. Nopean toiminnan alkamisen ansiosta niitä käytetään erityisesti hätätilanteissa.
Tämä rytmihäiriöluokkien luokka sisältää lidokaiinin (tehokas vain, jos sitä annetaan parenteraalisesti), tokaiini, meksiletiini ja fenytoiini .
- Luokan IC antiarytmiset aineet: näillä antiarytmikoilla on alhainen dissosiaationopeus natriumkanavista ja ne aiheuttavat hyvin hitaan alkuvaiheen 0 depolarisaation.
Tähän luokkaan kuuluvat vaikuttavat aineet, kuten flekainidi, propafenoni ja morisiini .
Haittavaikutukset
Koska I luokan antiarytmisten aineiden käytöstä johtuvat sivuvaikutukset ovat melko heterogeeniset luokat, ne voivat vaihdella suuresti riippuen valitun vaikuttavan aineen tyypistä ja antoreitistä (parenteraalinen tai, jos mahdollista, suun kautta), joka on aikoo käyttää.
Esimerkiksi kinidiinin käytön jälkeen mahdollisesti esiintyvät tärkeimmät sivuvaikutukset ovat ruoansulatuskanava (vatsakipu, oksentelu, ripuli ja anoreksia), kun taas parenteraalisen lidokaiinin käytöstä johtuvat tärkeimmät haittavaikutukset ovat huimaus, harhaluulot, parestesia ja sekavuus.
Luokan II antiarytmiat
Luokan II antiarytmiat ovat aktiivisia ainesosia, joilla on β-esto. Yksityiskohtaisemmin nämä aktiiviset aineosat kykenevät estämään sydämessä läsnä olevia p1-adrenergisia reseptoreita. Näiden reseptorien stimulaatio aiheuttaa itse asiassa sydänlihassolujen impulssin taajuuden, supistumiskyvyn ja johtumisnopeuden kasvun.
Tämäntyyppisten reseptorien esto puolestaan aiheuttaa kalsiumionien sisäänpääsyn tukkeutumisen soluun, mikä saa aikaan pitkittyneen repolarisaation. ' atenololi, acebutololi ja pindololi .
Haittavaikutukset
Myös tässä tapauksessa esiintyvien haittavaikutusten tyyppi riippuu suuresti käytetystä aktiivisesta aineosasta ja kunkin potilaan herkkyydestä lääkkeelle.
P-estoa antiarytmioiden käytön tärkeimmät sivuvaikutukset ovat kuitenkin: hengenahdistus, päänsärky, huimaus, väsymys, bradykardia ja Raynaudin oireyhtymä.
Luokan III antiarytmiat
Luokan III antiarytmiset aineet ovat aktiivisia ainesosia, jotka vaikuttavat aktiivisesti estämällä sydämen solukalvojen repolarisoitumista. Yksityiskohtaisemmin nämä antiarytmiset aineet häiritsevät toimintapotentiaalin vaihetta 3 kaliumkanavien tukkeutumisen kautta.
Aktiiviset aineet, kuten ibutilidi ja amiodaroni, kuuluvat tähän ryhmään rytmihäiriölääkkeitä.
Tämäntyyppisten antiarytmisten aineiden käytöstä johtuva pääasiallinen sivuvaikutus on hypotensio, mukaan lukien ortostaattinen tyyppi.
IV-luokan antiarytmiat
IV-luokan antiarytmiat vaikuttavat aktiivisesti estämällä kalsiumkanavia, jolloin saadaan aikaan solukalvon repolarisoitumisen hidas vaihe.
Tähän ryhmään kuuluvien rytmihäiriölääkkeiden joukosta mainitaan verapamiili ja diltiatseemi .
Luokan IV antiarytmisten aineiden käytön jälkeiset sivuvaikutukset koostuvat olennaisesti hypotensiosta, sekavuudesta, päänsärky, perifeerinen turvotus, keuhkopöhö ja joissakin tapauksissa ummetus.
Muut rytmihäiriölääkkeet
On muitakin rytmihäiriölääkkeitä, jotka eivät kuulu juuri suoritetun luokituksen piiriin. Näin on esimerkiksi adenosiini- ja digitalis-glykosideissa.
Adenosiini on nukleosidi, jota voidaan käyttää sopivissa annoksissa ja laskimonsisäisesti paroksysmaalisen supraventrikulaarisen takykardian hoidossa. Adenosiini suorittaa vaikutuksensa vaikuttamalla suoraan sydämen atrioventrikulaariseen solmuun.
Digitaalisten glykosidien joukosta muistamme kuitenkin digoksiinia, joka on aktiivinen ainesosa, jota käytetään pääasiassa fibrilloitumisen ja eteisvartistuksen hoitoon. Digoksiinilla on antiarytminen aktiivisuus inhiboimalla membraanin Na + / K + ATPaasipumppua, minkä seurauksena solunsisäiset natriumtasot lisääntyvät.
