antibiootit

Mitä ovat antibiootit?

Antibiootit ovat elävien organismien käsittelemiä tai laboratoriossa tuotettuja aineita, jotka pystyvät määrittämään bakteerien kuoleman tai estämään niiden kasvun.

Antibiogrammi: jokainen levy kastellaan eri antibiootissa; jossa tumma halo puuttuu tarkoittaa, että antibiootti on tehokas tappamaan viljelyväliaineessa levitetyn bakteerin.

ANTIBIOOTTIEN JA KEMOTERAPIIN VÄLISEN ERIKOISTO

Molemmat ovat antibakteerisia lääkkeitä. Alunperin ero perustui siihen, että kemoterapeuttiset lääkkeet ovat synteettisiä huumeita, kun taas antibiootit ovat luonnollista alkuperää; jälkimmäinen on peräisin esimerkiksi sienien (muottien) metaboliasta tai tiettyjen bakteerien (streptomyketien) metaboliasta.

Antibiootit edustavat jatkuvasti kehittyvää lääkeryhmää, joten monia luonnollisia molekyylejä on kemiallisesti modifioitu uusien lääkkeiden hankkimiseksi, jota kutsutaan semisynteesiksi.

Toiminnallinen luokitus

Mikro-organismin vaikutuksista riippuen antibakteeriset aineet on jaettu seuraavasti:

• BACTERIOSTATIC ANTIBIOTICS: estä bakteerin kasvu ja helpottaa sen eliminaatiota elimistössä.

• ANTIBIOTICS-BAKTERISIDIT: jotka määrittävät bakteerin kuoleman.

Monta kertaa bakteriostaattinen tai bakterisidinen vaikutus riippuu saannin annoksesta.

Toimintaspektrin perusteella puhumme:

• ANTIBIOTISET BROAD RANGE: lla: aktiivinen sekä grampositiivisten että gram-negatiivisten bakteerien suhteen.
• RAJOITETUN ERIKOISPALVELUJEN ANTIBIOTICS: ne toimivat vain tietyillä bakteereilla.

Synergismi ja antagonismi

• SYNERGISMIN MÄÄRÄT: kaksi antibioottia lisäävät aktiivisuuttaan, kun niitä käytetään yhdessä; itse asiassa ne toimivat kahdella eri tavoitteella. Esimerkiksi ensimmäinen estää proteiinisynteesiä, kun taas jälkimmäinen estää nukleiinihappoja.
• ANTAGONISMIIN KÄSITTELY: Kahden antibiootin aktiivisuus vaikuttaa toisiinsa, kuten silloin, kun molemmat vaikuttavat samaan biologiseen kohteeseen.

Useiden antibioottien yhdistelmiä voidaan käyttää polymikrobisten infektioiden hoitoon, vastustuskykyisten mikro-organismien esiintymisen estämiseen tai synergistisen vaikutuksen aikaansaamiseen. Esimerkiksi monihoitoa käytetään aidsin hoidossa ja mikro-organismeissa, joilla on usein mutaatioita.

kemoterapia

Ne ovat lääkkeitä, jotka toimivat antimetaboliiteina ja kilpailevat substraatin kanssa entsyymillä, joka katalysoi tiettyä reaktiota.

SULPHAMIDIT : ne toimivat estämällä folaattien synteesiä, välttämättömiä substraatteja nukleotidien ja aminohappojen muodostamiseksi. Ihminen ottaa folaatteja ruokavalion kautta, kun taas bakteerit syntetisoivat ne esiasteista (koska bakteeriseinä on näiden aineiden läpäisemätön). Tämän olettamuksen ansiosta sulfa-lääkkeet ovat myrkyllisiä bakteerille, mutta eivät ihmisille. Ainoa mikrobi, joka lähtee näiden antibioottien toiminnasta, on suoliston enterokokki, joka onnistuu imemään foolihappoa enterokilosta.

Sulfonamidien rakenne on samanlainen kuin para-aminobentsoehappo (folaattien bakteerisynteesille välttämätön substraatti) ja kilpailee sen kanssa suhteellisesta entsyymistä (johon ne sitoutuvat sitomalla).

TRIMETHOPRIM : erittäin laaja kemoterapia. Se inhiboi folaattien bakteerituotantoa, mutta niiden synteesiin johtavien biokemiallisten vaiheiden sarjassa se toimii eri tasolla kuin sulfonamidit.

CHINOLONS : nalidiksiinihaposta peräisin oleva kemoterapia. Ne toimivat estämällä topoisomeraasia II; tämä proteiini, joka tunnetaan myös nimellä gyrase, muodostuu kahdesta alayksiköstä A ja B, jotka mahdollistavat bakteerin DNA: n purkamisen ja uudelleenkelautumisen. Alayksikkö A leikkaa DNA: n spesifisiin kohtiin, kun taas B toimii niin sanotulla negatiivisella spiraalilla (DNA-käämitys). Kinolonit toimivat inhiboimalla gyraasin alayksikköä A ja sen kanssa bakteriaalisen DNA: n replikaatiota ( novobiasiini on aktiivinen B-alayksikössä ja voi siten synergistisesti vaikuttaa kinolonien kanssa).

Antibioottien luokat

Antibiootit voidaan erottaa niiden biologisen tavoitteen perusteella ja siten kykyyn:

• estävät soluseinän synteesiä (penisilliinit ja kefalosporiinit)
• häiritä soluseinän lipidirakennetta (polymysiinit)
• estävät proteiinisynteesiä vaikuttamalla ribosomin vähäiseen alayksikköön (30 s) (kuten tetrasykliiniin ja aminoglykosideihin, mukaan lukien gentamisiini) tai suurimpaan (50s), kuten klooramfenikoliin ja makrolideihin.
• inhiboivat nukleiinihappojen synteesiä vaikuttamalla DNA: n päällekkäisyyteen (novobiosiiniin) tai sen transkriptioon RNA: ssa (rifamysiinit).