yleisyys
Fluorokinolonit ovat antibakteerisia lääkkeitä, joita käytetään erilaisten infektioiden hoidossa.
Yksityiskohtaisesti, kinolonin antibakteeriset lääkkeet, joilla on kemiallisen rakenteensa mukaan yksi tai useampia fluoriatomeja (joista täsmälleen etuliite "fluori") kuuluvat fluorokinolonien ryhmään.
Fluorokinolonit vaikuttavat laajalti bakterisidiseen vaikutukseen, joten ne ovat tehokkaita torjumaan infektioita, joita ylläpitävät sekä grampositiiviset bakteerit että gramnegatiiviset bakteerit.
Tapauksesta riippuen fluorokinoloneja voidaan antaa oraalisesti, parenteraalisesti, hengitettynä silmän kautta (silmätipat, silmäluomi) tai korvalla (korvapisarat). Fluorokinoloneja sisältäviä lääkkeitä voidaan luovuttaa vain, jos on annettu erityinen lääkemääräys. Lääkemuodosta ja lääkkeen sisältämän vaikuttavan aineen tyypistä riippuen lääkemääräys voi olla toistettavissa tai rajoittava (myydään yleisölle reseptillä sairaaloilta tai asiantuntijoilta). Lisäksi on syytä muistaa, että jotkut fluorokinolonipohjaiset lääkkeet on tarkoitettu yksinomaan sairaalaan.
Mitä ne ovat?
Mitä ovat fluorokinolonit ja mitä ne ovat?
Fluorokinolonit ovat synteettistä alkuperää olevia antibakteerisia lääkkeitä, jotka kykenevät bakterisidiseen aktiivisuuteen erilaisissa mikro-organismeissa, sekä Gram-positiivisissa että Gram-negatiivisissa (laaja vaikutuspiiri).
Fluorokinolonien havaitseminen herätti välitöntä innostusta niiden laajan toiminnan vuoksi; innostus, joka kuitenkin on vähitellen vähentynyt vastustuskyvyn ilmiöiden ja niiden turvallisuuteen liittyvien ongelmien havaitsemisen vuoksi (tarkemmat tiedot löytyvät kohdista "Myrkyllisyys" ja "Vastus"). Tästä huolimatta fluorokinolonien ryhmään kuuluu vielä useita aktiivisia ainesosia, joita käytetään edelleen terapiassa.
Mitkä aktiiviset aineet kuuluvat fluorokinolonien ryhmään?
Fluorokinolonien ryhmään kuuluvat vaikuttavat aineet ovat monia, mutta joitakin niistä ei enää käytetä hoidossa niiden vapautumisen jälkeen ilmenneiden toksisuusilmiöiden vuoksi. Muistutamme kuitenkin vielä käytettyjen aktiivisten ainesosien joukosta:
- Siprofloksasiini (oraalinen, parenteraalinen, auricular ja okulaarinen anto);
- Levofloksasiini (oraalinen, parenteraalinen, inhalaatio ja okulaarinen anto);
- Ofloksasiini (oraalinen, parenteraalinen ja okulaarinen anto);
- Moksifloksasiini (oraalinen ja okulaarinen anto);
- Norfloksasiini (oraalinen ja okulaarinen anto);
- Pefloksasiini (oraalinen anto);
- Lomefloksasiini (oraalinen antaminen);
- Prulifloksasiini (oraalinen antaminen).
Terapeuttiset käyttöaiheet
Milloin Fluorokinoloneja käytetään?
Koska nämä ovat antibakteerisia lääkkeitä, fluorokinolonien käyttö on tietysti osoitettu hoidettaessa erilaisia infektioita, joita ylläpitävät mikro-organismit, jotka ovat herkkiä samoille fluorokinoloneille.
- Chlamydia spp .;
- Mycoplasma spp .;
- Chlamydophila spp .;
- Legionella spp .;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- enterobacteriaceae;
- Jotkut epätyypilliset mykobakteerit;
- Metisilliinille herkät stafylokokit (metisilliiniresistentit stafylokokit ovat yleensä vastustuskykyisiä fluorokinoloneille).
Viimeisimmät fluorokinolonit näyttävät myös olevan melko tehokkaita streptokokkeja vastaan, mukaan lukien S. pneumoniae, jolla on alentunut herkkyys penisilliinille.
Infektioita voidaan hoitaa fluorokinoloneilla
Influenssit, joita yllä mainitut fluorokinolonien kanssa käsiteltävät mikro-organismit ovat, ovat:
- Virtsatieinfektiot;
- Ruoansulatuskanavan infektiot;
- Vatsan sisäiset infektiot;
- Keuhko- ja hengitystieinfektiot;
- Paranasaaliset sinus-infektiot;
- Korva-infektiot;
- Silmäinfektiot;
- Sukuelinten apuvälineet;
- Iho- ja pehmytkudosinfektiot;
- Luu- ja nivelinfektiot.
Lopuksi muistutamme, että fluorokinoloneja voidaan käyttää myös ennaltaehkäisyyn pernaruttohermoille altistumisen jälkeen ja pernaruttohoidon hoidossa.
Toimintamekanismi
Miten fluorokinolonit toimivat?
Fluorokinolonit suorittavat bakterisidisen vaikutuksensa inhiboimalla kahden solujen replikoitumisen kannalta olennaisen entsyymin aktiivisuutta : DNA-gyraasi ja topoisomeraasi tyyppi IV . Nämä ovat entsyymejä, jotka osallistuvat bakteeri-DNA: n ylikierrokseen, uudelleenkelautumiseen, leikkaamiseen ja hitsaukseen. Edellä mainittujen entsyymien inhibitiossa bakteerisolu ei enää pääse geenien sisältämään informaatioon; kaikki soluprosessit - mukaan lukien replikointi - epäonnistuvat ja mikro-organismi kuolee.
Huomaa
Jokainen fluorokinoloni kykenee estämään edellä mainittujen entsyymien aktiivisuuden eri lujuudella.
Haittavaikutukset
Mitä haittavaikutuksia voi ilmetä fluorokinoloneja käytettäessä?
Koska fluorokinoloniryhmään kuuluvat aktiiviset aineosat ovat moninkertaisia, on vaikeaa tehdä tyhjentävä luettelo kaikista sivuvaikutuksista, joita voi esiintyä hoidon aikana tämän tyyppisen antibakteerisen aineen kanssa, koska vaikuttavasta aineosasta voi olla jonkin verran vaihtelua. Siksi jäljempänä esitetään vain joitakin useimmille fluorokinoloneille yhteisiä haittavaikutuksia:
- Allergiset reaktiot herkillä henkilöillä;
- Ruoansulatuskanavan häiriöt, yleisimmät ovat:
- pahoinvointi;
- oksentelu;
- Vatsakiput;
- Ripuli.
- Hermoston häiriöt ja psykiatriset häiriöt, kuten:
- päänsärky;
- huimaus;
- uneliaisuus;
- Perifeerinen neuropatia (vaatii fluorokinolonin suspensiota);
- unettomuus;
- Moottorin levottomuus;
- Mielialan muutokset.
- Tendinopatia ja nivelsairaudet ;
- Sydänsairaudet, mukaan lukien erityisesti QT-ajan pidentyminen, joka puolestaan voi johtaa kammion rytmihäiriöihin ja äkilliseen sydämen kuolemaan.
Raskaus ja imetys
Voiko fluorokinoloneja käyttää raskauden aikana ja imetyksen aikana?
Vaikka emme voi puhua kontraindikaatiosta tiukassa mielessä, fluorokinolonien käyttöä raskauden ja imetyksen aikana EI suositella yleisesti, koska nämä lääkkeet voivat vaikuttaa sikiöön (saavuttaa istukan) ja lapsessa ( erittyvät äidinmaitoon).
Vasta
Kun fluorokinoloneja EI SAA käyttää
Samoin kuin sivuvaikutuksista, myös vasta-aiheet voivat vaihdella riippuen aktiivisesta periaatteesta. Yleensä on kuitenkin mahdollista todeta, että fluorokinolonien käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:
- Tunnettu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle ja / tai yhdelle tai useammalle lääkkeen sisältämälle apuaineelle, jota tulisi käyttää;
- Sellaisten häiriöiden esiintyminen, jotka altistavat sydämen rytmihäiriöiden alkamiselle ;
- Muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö, joka voi aiheuttaa QT-ajan nousua .
Fluorokinolonien antaminen lapsille ei ole nimenomaisesti vasta-aiheista, mutta sitä tulisi esiintyä vain erityisten infektioiden ja terveysolosuhteiden yhteydessä, eikä sitä pidä missään tapauksessa pitää ensisijaisena lääkkeenä lasten luokassa.
Huomaa
Saat tarkempia tietoja käyttöaiheista, varoituksista ja varotoimenpiteistä, yhteisvaikutuksista, haittavaikutuksista, käytöstä raskauden aikana ja imetyksen aikana sekä eri fluorokinolonien vasta-aiheista huolellisesti luettavasta lääkkeen pakkausselosteesta. lääkäri oli määrännyt.
myrkyllisyys
Joidenkin fluorokinolonien aiheuttamat myrkyllisyys ja vakavat sivuvaikutukset
Vuosien kuluessa hoidon jälkeen lukuisat fluorokinolonit on poistettu markkinoilta myrkyllisyyden ja vakavien sivuvaikutusten vuoksi eri elimille ja kudoksille. Tarkemmat tiedot:
- Temloxacin on poistettu markkinoilta, koska se kykenee aiheuttamaan hemolyysiä, trombosytopeniaa ja munuaisvaurioita (hemolyyttinen-ureminen oireyhtymä);
- Trovafloksasiini on poistettu vastuussa vakavan maksatoksisuuden alkamisesta;
- Grepafloksasiini poistettiin markkinoilta, koska sen saanti oli syy kardiovaskulaariseen toksisuuteen;
- Gatifloksasiini on poistettu, koska se aiheuttaa hypoglykemian tai hyperglykemian puhkeamisen.
- Sparfloksasiini on poistettu markkinoilta kykenevän indusoimaan nefrotoksisuutta ja fototoksisuutta.
Yhdysvalloissa lomefloksasiini on myös poistettu markkinoilta, kun taas Italiassa sitä käytetään edelleen hoidossa.
Tiesitkö, että ...
Lääkevalmisteen riskinarviointikomitea (EMA) suositti lokakuun 2018 alussa rajoituksia, jotka koskevat sekä fluorokinolonien että kinolonien käyttöä rajoitusten vuoksi . pitkäaikaisia ja mitätöityjä, jotka tapahtuivat useilla potilailla. EMA suosittelee yksityiskohtaisesti tämäntyyppisten antibioottien käyttöä varoen, mieluummin vakavien infektioiden läsnä ollessa ja / tai kun tavallisesti suositeltuja antibioottisia / antibakteerisia lääkkeitä ei voida käyttää tai ne ovat tehottomia.
Lisätietoja tästä on kuitenkin neuvoteltava lääkärisi kanssa.
vastus
Fluorokinoloniresistenssin ilmiöt
Bakteerit pystyvät kehittämään vastustuskykyä sekä fluorokinoloneille että kinoloneille. Tätä varten ne näyttävät käyttävän kahta päämekanismia:
- DNA-gyraasia koodaavien geenien (gyrA ja gyrB) spontaani mutaatio : näiden mutaatioiden vuoksi bakteerit tuottavat DNA-gyraseja, joita fluorokinolonit eivät estä;
- Muutokset ja vaihtelut solukalvon läpäisevyydessä, jotka voivat johtaa fluorokinolonien pienempään sisääntuloon bakteerisolun sisällä, tai suurempaan tuotokseen mikro-organismista (tämä jälkimmäinen mekanismi näyttää olevan merkittävämpi gram-negatiivisissa mikro-organismeissa).
