Relistor - metyylinaltreksonibromidi

Mikä on Relistor?

Relistor on lääke, joka sisältää vaikuttavana aineena metyylinaltreksonibromidia. Sitä on saatavilla injektionesteessä, joka sisältää 12 mg metyylinaltreksonibromidia 0, 6 ml: ssa.

Mihin Relistoria käytetään?

Relistoria käytetään opioidien (morfiiniin liittyvän kipulääkkeen) aiheuttaman ummetuksen hoitoon vakavasti sairastuneilla aikuispotilailla, jotka saavat palliatiivista hoitoa (sairauden oireiden hoito, jonka tarkoituksena ei ole sen ratkaiseminen), jos vaste normaaleille laksatiiveille ei ole riittävä.

Lääkettä saa vain reseptillä.

Miten Relistoria käytetään?

Relistor annetaan pistoksena ihon alle kahden päivän välein. Annos riippuu potilaan painosta ja se on vähennettävä vakavien munuaisongelmien yhteydessä. Lääkettä ei suositella potilaille, joilla on vakavia munuaisongelmia ja joilla on dialyysihoito tai vaikea maksan toimintahäiriö. Potilas voi pistää itsensä asianmukaisen koulutuksen jälkeen.

Miten Relistor toimii?

Opioidit lievittävät kipua sitoutumalla aivojen ja selkäytimen "opioidireseptoreihin". Nämä reseptorit löytyvät myös suolistosta. Kun opioidit sitoutuvat suolistossa oleviin reseptoreihin, suoliston motiliteetti vähenee ja tämä aiheuttaa ummetusta.

Relistorin vaikuttava aine, metyylinaltreksonibromidi, on mu-opioidireseptorien antagonisti. Tämä tarkoittaa, että se estää tietyntyyppisen opioidireseptorin, "mu opioidireseptorin". Metyylinaltreksonibromidi on peräisin naltreksonista, joka on tunnettu aine, jota käytetään opioidien vaikutuksen estämiseen. Naltreksoniin verrattuna metyylinaltreksonibromidilla on pienempi kyky tunkeutua aivoihin; tämä merkitsee sitä, että se estää opioidi- muusi-reseptorit suolistossa, mutta ei aivoissa. Estämällä nämä reseptorit Relistor vähentää opioidien aiheuttamaa ummetusta häiritsemättä niiden kipua lievittävää vaikutusta.

Miten Relistoria on tutkittu?

Relistorin vaikutuksia testattiin ensin kokeellisissa malleissa ennen kuin niitä tutkittiin ihmisillä.

Relistoria on tutkittu kahdessa pääasiassa, joihin osallistui yhteensä 288 potilasta, joilla oli opioidien aiheuttama pitkälle edennyt sairaus ja ummetus. Molemmissa tutkimuksissa verrattiin Relistorin tehoa lumelääkkeen tehoon evakuoinnin stimuloinnissa. Molemmissa tutkimuksissa tehokkuuden pääasiallinen mittari oli niiden potilaiden määrä, jotka evakuoitiin neljän tunnin kuluessa ensimmäisestä annostelusta. Toisessa tutkimuksessa tutkittiin myös niiden potilaiden lukumäärää, jotka evakuoitiin vähintään kaksi kertaa neljän tunnin aikana neljän ensimmäisen annoksen jälkeen.

Mitä hyötyä Relistorista on havaittu tutkimuksissa?

Relistor oli tehokkaampi kuin lumelääke evakuoinnin edistämisessä. Kahdessa yhdessä tarkastelussa tutkimuksessa 55% Relistoria saaneista potilaista evakuoitiin neljän tunnin kuluessa ensimmäisestä injektiosta (91: stä 165: stä) verrattuna 15%: iin lumelääkettä saaneista potilaista (18: sta 123: sta).

Toisessa tutkimuksessa 52% Relistoria saaneista potilaista evakuoitiin vähintään kaksi kertaa neljän tunnin aikana neljän ensimmäisen annoksen jälkeen (32: sta 62: sta) verrattuna 8%: iin lumelääkettä saaneista potilaista (6: sta 71: stä).

Mitä riskejä Relistoriin liittyy?

Relistorin yleisimmät sivuvaikutukset (ts. Useammalla kuin yhdellä potilaalla kymmenestä) ovat vatsakipu (vatsakipu), pahoinvointi, ilmavaivat (suoliston ilma) ja ripuli. Pakkausselosteessa on luettelo kaikista Relistorin ilmoitetuista sivuvaikutuksista.

Relistoria ei saa käyttää potilaille, jotka voivat olla yliherkkiä (allergisia) metyylinaltreksonibromidille tai jollekin muulle aineelle. Sitä ei myöskään saa käyttää potilailla, joilla on suoliston tukkeuma tai muita olosuhteita, jotka edellyttävät kiireellistä suolistoperäystä.

Miksi Relistor on hyväksytty?

Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi, että Relistorin hyöty on suurempi kuin sen riskit opioidien aiheuttaman ummetuksen hoidossa pitkälle edenneitä sairauksia sairastavilla potilailla, joita hoidetaan palliatiivisella hoidolla, jos vaste standardille laksatiiviselle hoidolle ei ole riittävä. Komitea suositteli myyntiluvan myöntämistä Relistorille.