kapesitabiini

Kapetsitabiini on syöpälääke, joka kuuluu antimetaboliittien perheeseen.

Kapetsitabiini - kemiallinen rakenne

Se on Maailman terveysjärjestön laatimien välttämättömien lääkkeiden luettelossa, joka sisältää luettelon kaikista lääkkeistä, joiden on oltava perusterveydenhuoltojärjestelmässä.

viitteitä

Mitä se käyttää

Kapetsitabiinin käyttö on tarkoitettu seuraavien hoitoon:

Paksusuolen syöpä ja uusiutumisen ehkäisy tuumorimassan täydellisen kirurgisen poiston jälkeen;
Peräsuolen syöpä;
Vatsan syöpä;
Rintasyöpä.

varoitukset

Potilaiden, joilla on seuraavat sairaudet, on ehdottomasti ilmoitettava lääkärille ennen kapesitabiinihoidon aloittamista:

Maksahäiriöt;
Munuaissairaudet;
Sydämen häiriöt;
diabetes;
Silmäsairaudet;
neuropatia;
Kasvaimen leviäminen aivoissa;
Elektrolyyttien veripitoisuuden muutokset;
Kuivuminen;
Pahoinvointi ja pahoinvointi, jotka estävät ruoan ja veden saantia;
Ripuli vakavassa muodossa.

Kapetsitabiinin antamista potilaille, joilla on dihydropyrimidiinidehydrogenaasin (DPD) puutos, ei tule tehdä vakavien haittavaikutusten lisääntyneen riskin vuoksi.

Kapetsitabiinin käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella.

Koska kapesitabiini voi aiheuttaa huimausta, väsymystä ja pahoinvointia, kyky ajaa autoa ja käyttää koneita on todennäköisesti vaarassa.

Kapetsitabiinihoito on lopetettava välittömästi, jos seuraavat oireet ilmenevät:

Vaikea ripuli, varsinkin jos neljä tai useampia päästöjä esiintyy päivässä;
Jos oksentelua esiintyy useammin kuin 24 tuntia;
Kipu, punoitus, turvotus tai haavaumien muodostuminen suussa, jotka ovat tyypillisiä merkkejä stomatiitin alkamisesta;
Liiallinen ruokahaluttomuus;
Kehon lämpötila yli 38 ° C;
Infektio alkaa;
Vaikea rintakipu;
Käden jalan oireyhtymä.

vuorovaikutukset

Kapetsitabiinin ja varfariinin (oraalinen antikoagulantti) samanaikainen käyttö voi lisätä mahdollisen kuolemaan johtavan verenvuotojakson riskiä.

Kapetsitabiinin ja sädehoidon samanaikainen käyttö voi lisätä itse kapesitabiinin toksisuutta.

Kapetsitabiini voi lisätä fenytoiinin (epilepsian hoitoon käytetyn lääkkeen) pitoisuutta plasmassa, joten potilaita, joita hoidetaan kyseisellä epilepsialla, on seurattava huolellisesti.

Foolihappo voi aiheuttaa kapesitabiinin toksisuuden lisääntymistä.

Jotkut antasidit sisältävät lääkkeet voivat aiheuttaa kapesitabiinin plasmapitoisuuden lievää nousua.

Kapetsitabiinin ja allopurinolin ( kihtihoitoon käytettävä lääke) samanaikaista käyttöä tulee välttää, koska kapesitabiinin terapeuttinen teho itse voidaan vähentää.

Kapetsitabiinin ja sorivudiinin tai sen analogien (vyöruusujen hoitoon käytettävien lääkkeiden) samanaikaista käyttöä tulee välttää, koska sorivudiini estää dihydropyrimidiinidehydrogenaasia (DPD).

Haittavaikutukset

Kapetsitabiini voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia. Haitallisten vaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus vaihtelevat potilaasta toiseen, koska yksilön ja toisen välillä on suuri vaihtelu kemoterapiaan.

Tärkeimmät sivuvaikutukset, joita voi esiintyä kapesitabiinihoidon aikana, on lueteltu alla.

Suuntelon häiriöt

Kapetsitabiinihoito voi aiheuttaa kipua ja haavaumien ilmaantumista suuonteloon, riippumatta siitä, liittyykö se maun tunteen muutokseen. Näiden oireiden ehkäisemiseksi on hyödyllistä ottaa runsaasti nesteitä ja tehdä säännöllisesti hampaiden puhdistus pehmeällä hammasharjalla useita kertoja päivässä.

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Kapetsitabiinihoito voi aiheuttaa pahoinvointia ja oksentelua, jota voidaan hallita antiemeettisillä lääkkeillä. Jos nämä oireet jatkuvat - huumeiden käytöstä huolimatta - tai jos ne ilmenevät vakavassa muodossa, on tarpeen ilmoittaa asiasta lääkärille.

Kapetsitabiini voi myös aiheuttaa ripulia, joka voi esiintyä sekä kohtalaisessa (1-2 shokkia päivässä) että vakavassa muodossa (4-6 shokkia päivässä). Tämä oire voidaan hallita verenpainelääkkeiden käytön avulla, mutta - jos se ilmenee vakavassa muodossa - saattaa olla tarpeen lopettaa hoito. Joka tapauksessa on hyvä juoda paljon, jotta voisimme täydentää kadonneita nesteitä.

Lisäksi lääke voi aiheuttaa vatsakrampeja, ummetusta, ruoansulatushäiriöitä, suoliston verenvuotoa, suoliston tukkeutumista, suolen tulehdusta, vatsaa tai ruokatorvea, vatsakipua, närästystä, vatsan epämukavuutta ja voi edistää anoreksian alkamista .

Käden jalan oireyhtymä

Kapetsitabiinihoito voi aiheuttaa käden jalan oireyhtymää. Tämä oireyhtymä on ominaista käsissä ja jaloissa esiintyvä pistelysairaus, jota seuraa kipu, punoitus, turvotus ja punoitus.

myelosuppressio

Kapetsitabiini voi aiheuttaa myelosuppressiota, eli se voi aiheuttaa luuydinsuppressiota. Tästä seuraa, että veren solujen väheneminen (verisolujen synteesin väheneminen) vähenee, mikä voi johtaa:

Anemia (veren hemoglobiinin väheneminen);
Leukopenia (valkosolujen vähentynyt määrä) ja sen seurauksena lisääntynyt alttius infektioiden supistumiselle;
Verihiutaleiden (verihiutaleiden määrän väheneminen) lisääntynyt verenvuotoriski.

Maksa- ja sappihäiriöt

Kapetsitabiinihoito voi aiheuttaa maksan vajaatoimintaa, kolestaattista hepatiittia, maksan vajaatoimintaa ja keltaisuutta.

Hermoston häiriöt

Kapetsitabiinihoito voi aiheuttaa unettomuutta, masennusta, uneliaisuutta, huimausta, huimausta, päänsärkyä, ihon tunnottomuutta tai pistelyä, puheongelmia, heikentynyttä muistia, liikkeen koordinoinnin menetystä, tasapainotiloja, neuropatiaa ja aistihäiriöitä.

Lisäksi lääke voi edistää hämmentävien tilojen, paniikkikohtausten, masentuneen mielialan ja heikentyneen libidon esiintymistä.

Silmät

Kapetsitabiini voi aiheuttaa silmä-ärsytystä, lisääntynyttä rintakipua, repäisykanavan kiristymistä, sidekalvotulehdusta, näön hämärtymistä ja kaksoisnäkymää.

Sydän- ja verisuonitaudit

Kapetsitabiinihoidon jälkeen voi ilmetä rytmihäiriöitä, sydämentykytystä, rintakipua, infarktia, hypotensiota tai verenpainetautia ja QT-ajan pidentymistä (kammion sydänlihaksen depolarisaation ja repolarisoinnin aika).

Iho ja ihonalainen kudos

Kapetsitabiini voi aiheuttaa ihon kuivumista, kutinaa, ihottumaa, hiustenlähtöä, ihon punoitusta, ihon tulehdusta, haavaumia tai rakkuloita, valoherkkyysreaktioita ja kynsien muutoksia.

Hengityselinten häiriöt

Kapetsitabiinihoito voi edistää yskän alkamista (veren kanssa tai ilman), hengenahdistusta, keuhkojen ja hengitysteiden infektioita (kuten keuhkokuume ja keuhkoputkentulehdus), keuhkojen romahtamista, astmaa ja liikuntahäiriötä.

Munuais- ja virtsateiden häiriöt

Kapetsitabiinihoito voi aiheuttaa nesteen kertymistä munuaisiin, lisätä virtsaamisen esiintyvyyttä yön levossa (nocturia), inkontinenssia, virtsaamisvaikeuksia ja munuaisten toimintahäiriöitä, kun virtsassa esiintyy verta tai proteiinia.

Muut sivuvaikutukset

Muut kapesitabiinihoidon jälkeen mahdollisesti esiintyvät haittavaikutukset ovat:

Allergiset reaktiot herkissä kohteissa;
Kuivuminen;
tromboflebiitti;
nivelkipu;
kuume;
vilunväristykset;
turvotus;
Huonovointisuus;
Triglyseridien ja sokereiden lisääntynyt veritaso;
Kaliumin (hypokalemia), natriumin (hyponatremia), kalsiumin (hypokalsemia) ja / tai magnesiumin (hypomagnesemia) veren laskeminen;
Luuston kipu;
Lihasten heikkous tai jäykkyys;
Lihasspasmit;
Korvakipu;
Kuulon menetys;
Tinnitus (ts. Hämmentävän, viheltävän, hissing, tinkling jne.);
Äänen muutokset;
Hikoilu ja yöhikoilu.

yliannos

Kapetsitabiinin yliannostuksen yhteydessä ilmenevät oireet ovat pahoinvointi, oksentelu, ripuli, luuytimen masennus, suoliston ja / tai suun tulehdus tai haavaumat, suoliston ja / tai vatsan kipu tai verenvuoto.

Jos epäilet, että olet ottanut yliannostuksen lääkkeestä, sinun on otettava välittömästi yhteyttä lääkäriin ja otettava yhteyttä lähimpään sairaalaan.

Toimintamekanismi

Kapetsitabiini on antimetaboliitti. Se on aihiolääke, toisin sanoen sillä ei ole farmakologista aktiivisuutta sinänsä, vaan sen täytyy metaboloitua spesifisillä entsyymeillä, jotka transformoidaan aktiiviseksi lääkeaineeksi.

Erityisesti kapesitabiini - entsymaattisen aineenvaihdunnan jälkeen - muutetaan 5-fluorourasiiliksi, joka on jo käytetty syöpähoidossa sellaisenaan.

Kun 5-fluorourasiili on tuotettu, se suorittaa kasvainvastaisen vaikutuksensa kolmella eri tavalla:

Estää tymidylaattisyntaasin, joka on DNA-synteesin perusentsyymi;
Se sitoutuu RNA: han, jolloin syntyy epänormaali RNA;
Se estää uuden RNA: n synteesiä estämällä yhden tähän operaatioon osallistuvan entsyymin: urasiilifosfataasin.

Koska DNA ja RNA ovat perustavanlaatuisia solujen elämässä, niiden synteesin estäminen indusoi epätasapainotetun solukasvun, joka johtaa itse solun kuolemaan.

Käyttötapa - Annostus

Kapetsitabiinia on saatavana suun kautta vaaleanpunaisina tai persikka-tabletteina riippuen niiden sisältämän vaikuttavan aineen määrästä.

Tabletit on otettava kokonaisuudessaan - pureskeltamatta - lasillisen veden kanssa 30 minuutin kuluessa aterian jälkeen.

Lääkäri on määrittänyt kapesitabiinin annoksen potilaan kehon pinnan perusteella potilaan tilan mukaan ja hoidettavan patologian tyypin ja vakavuuden mukaan.

Keskivaikeaa tai vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annettavan lääkeannoksen väheneminen voi olla tarpeen.

Yleensä aikuisilla käytettävä tavallinen annos on 1250 mg / m2 kehon pinta-alaa vuorokaudessa.

Yleensä hoidon kesto kestää 21 päivää, joista 14 päivää sisältää kapesitabiinin saannin, kun taas loput 7 ovat taukojakso, jonka aikana lääkettä ei pidä ottaa.

Jos kapesitabiinia annetaan yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa, tavallisesti annettavan lääkkeen annostus saattaa olla tarpeen.

Raskaus ja imetys

Koska kapesitabiini voi aiheuttaa sikiölle mahdollisen vahingon, lääkettä ei saa käyttää raskaana oleville naisille riippumatta siitä, ovatko ne tiedossa tai epäillään.

Koska kapesitabiini voi erittyä äidinmaitoon, imettävät äidit eivät saa ottaa lääkettä.

Vasta

Kapetsitabiinin käyttö on vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

Tunnettu yliherkkyys kapesitabiinille;
Potilaiden, joilla on liian alhainen valkosolujen ja verihiutaleiden määrä;
Potilailla, joilla on vaikea maksan ja / tai munuaissairaus;
Potilailla, joilla on vakiintunut DPD-puutos;
Potilailla, jotka ovat käyttäneet vyöruusujen hoitoon käytettäviä lääkkeitä viimeisen neljän viikon aikana;
Lapsilla ja nuorilla;
Raskauden aikana;
Imettämisen aikana.