esittely
Antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka voivat estää veren hyytymistä .
Näiden lääkkeiden terapeuttisen vaikutuksen vuoksi niitä käytetään ehkäisemään trombien muodostumista ja estämään jo muodostuneiden kasvua. Trombien muodostuminen verisuonissa on itse asiassa tapahtuma, joka voi johtaa hyvin vakaviin ja joskus kuolemaan johtaviin seurauksiin, varsinkin jos trombi irtoaa sen astian seinämästä, jossa se muodostuu, ja tulee verenkiertoon.
Tällä hetkellä on olemassa erilaisia antikoagulanttityyppejä, joita annetaan eri reittien kautta ja jotka käyttävät terapeuttista aktiivisuuttaan erityisillä vaikutusmekanismeilla.
Toisin kuin verihiutaleiden aggregaatiota aiheuttavat aineet, jotka vaikuttavat verihiutaleiden aggregaatioon, antikoagulantit häiritsevät hyytymisprosessia vaikuttamalla ko-tekijöihin ja hyytymistekijöihin, joiden aktivoituminen johtaa fibriiniverkon muodostumiseen, joka ansaitsee verisoluja alkuperää hyytymään.
uteliaisuus
Yleisesti sanottuna antikoagulanttilääkkeet tunnetaan yleisesti nimellä " veren ohennusaineet ".
Mitä ne ovat?
Mitä ovat antikoagulantit ja mitä ne ovat?
Kuten edellä mainittiin, antikoagulantit ovat lääkkeitä, joita käytetään estämään uuden trombin muodostuminen ja / tai estämään jo muodostuneiden kasvua. Aktiivisuuden vuoksi antikoagulantit ovat käyttökelpoisia sydän- ja verisuonitautien ja trombien läsnäolosta johtuvien tapahtumien hoidossa ja ehkäisyssä .
Hoidossa käytettävät antikoagulanttiset lääkkeet ovat erilaisia, niitä annetaan eri reittien kautta ja ne voidaan jakaa toimintamekanismin ja niiden kemiallisen rakenteen mukaan seuraavasti:
- Suun kautta otettavat kumariinityyppiset antikoagulantit : nämä ovat oraalisesti annettuja kumariinijohdannaisia, jotka toimivat K-vitamiinin antagonisteina (hyytymiskaskadiin liittyvä vitamiini).
- Hepariinin antikoagulantit : hepariini ja sen johdannaiset ja niitä annetaan parenteraalisesti . He suorittavat vaikutuksensa aktivoimalla antitrombiini III, joka on hyytymisen fysiologinen estäjä.
- Tekijä Xa-inhiboivat antikoagulantit : ne vaikuttavat suoraan hyytymistekijään Xa, mikä estää protrombiin I: n transformaation trombiiniksi (tekijä IIa).
- Tekijä IIa-inhiboivat antikoagulantit : ne vaikuttavat suoraan tekijään IIa tai trombiiniin estäen fibriiniverkon muodostumisen, joka sulkee erytrosyytit ja aiheuttaa verihyytymän.
Terapeuttiset käyttöaiheet
Mahdolliset antikoagulanttilääkkeiden terapeuttiset käyttöaiheet
Riippuen tarkasteltavasta aktiivisesta aineesta kunkin antikoagulantin terapeuttiset käyttöaiheet voivat vaihdella. Antikoagulanttien käyttö on kuitenkin hyödyllistä, kun läsnä on:
- Syvä laskimotromboosi;
- Venoosinen ja valtimon tromboembolyyttinen sairaus;
- Keuhkoembolia;
- Eteisvärinä, jossa on embolisaatioriski;
- Mekaaniset sydänventtiilin proteesit (estämään verisuonien muodostuminen venttiileihin);
- Sydäninfarkti;
- Viimeaikaiset sydänkohtaukset uusien sydän- ja verisuonitapahtumien (toinen sydänkohtaus, aivohalvaus jne.) Estämiseksi;
- Epävakaa angina;
- Akuutti perifeerinen valtimon tukkeuma;
- Epävakaat sepelvaltimotaudit.
Lisätietoja antikoagulanttilääkkeen terapeuttisista käyttöaiheista, joita sinun on käytettävä, on hyvä kysyä lääkäriltä neuvoa ja lukea lääkevalmisteen pakkausseloste.
Tiesitkö, että ...
Antikoagulanttiset lääkkeet näyttävät olevan erityisen tehokkaita estämään trombin muodostumista laskimotasolla, jossa verenkierto on hitaampi ja missä muodostuneet trombit ovat runsaampia erytrosyyttejä ja fibriiniä . Valtimoissa, joissa verenkierto on nopeampi, trombit koostuvat suuremmasta verihiutaleista ja niillä on pienempiä määriä fibriiniä; tästä syystä näissä tapauksissa verihiutaleiden estoaineiden antaminen on mahdollisuuksien mukaan ensimmäinen valinta.
Kumariini-antikoagulantit
Kumariiniset suun kautta antikoagulantit
Kumariini-antikoagulanttiset lääkkeet on määritelty niin, että kemialliselta kannalta ne ovat kumariinin johdannaisia (luonnollinen orgaaninen yhdiste).
Ne tunnetaan myös K-vitamiiniantagonisteina, koska ne estävät tämän vitamiinin roolia hyytymisprosessissa; mutta yhteisesti, useammin kuin ei, niitä kutsutaan yksinkertaisesti " suun antikoagulanteiksi ".
Tämän tyyppisiä antikoagulantteja sisältäviä lääkkeitä, jotka ovat läsnä hoidossa, muistamme:
- Varfariini (Coumadin®);
- Acenokumaroli (Sintrom®).
Tiesitkö, että ...
Joissakin tapauksissa suun kautta otettavia antikoagulantteja - sopivissa annoksissa - voidaan antaa yhdessä verihiutaleiden vastaisen lääkkeen kanssa .
Toimintamekanismi
Kumariini-antikoagulanttiset lääkeaineet häiritsevät K-vitamiinin redoksisykliä, joka on erittäin tärkeä kofaktorina joidenkin K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden synteesissä ja aktivoinnissa, kuten tekijä II, joka tunnetaan paremmin protrombiinina, ja tekijät VII, IX ja X.
Veren hyytymisprosessiin sisältyvän K-vitamiinin redoksisykli sisältää eri entsyymien käytön: K-vitamiinin kinonieu- nuktaasi ja K-vitamiinin 2, 3-epoksidi-reduktaasi. Kumariini-antikoagulanttiset lääkkeet toimivat K-vitamiinin 2, 3-epoksidi-reduktaasin inhibiittoreina .
Haittavaikutukset
Kumariinin antikoagulanttien käytön aikana esiintyvät haittavaikutukset ovat moninaisia; näiden joukossa muistamme:
- Lisääntynyt verenvuotoriski ja verenvuotojen komplikaatioiden esiintyminen eri elimissä ja kudoksissa;
- Allergiset reaktiot herkillä yksilöillä;
- Pahoinvointi ja oksentelu;
- Vatsakiput;
- mustelmia;
- alopecia;
- Maksavaurioita;
- Munuaisvaurio.
Hepariinin antikoagulantit
Hepariinityyppiset injektoitavat antikoagulantit
Kun puhumme hepariini-antikoagulanttilääkkeistä, haluamme osoittaa joukon lääkkeitä, joihin sekä sama hepariini että sen johdannaiset kuuluvat.
Tarkemmin sanottuna hepariini ei ole yksittäinen molekyyli, vaan se koostuu heterogeenisesta seoksesta, jossa on sulfatoituja mukopolysakkarideja ( sulfatoituja glykosaminoglykaaneja), jotka sijaitsevat tukisolujen, plasman ja muiden kudosten rakeissa. Siksi se on endogeeninen yhdiste, joka on luonnollisesti organismin sisällä, mutta joka on myös saatavilla lääkkeissä käytettäväksi terapiassa ja josta on saatu pienimolekyylipainoisia johdannaisia. myös hoidossa.
Hepariinivalmisteita annetaan yksinomaan parenteraalisesti injektiolla tai infuusiolla.
Tällä hetkellä käytettävät hepariini-antikoagulantit ovat pääasiassa kahdenlaisia:
- Standardi- tai fraktioimattomalle hepariinille (suuri molekyylipaino) on tunnusomaista antikoagulanttivaikutuksen nopea alkaminen, mutta lyhyt vaikutusaika. Tästä syystä sitä käytetään myös hätätilanteissa.
- Pienimolekyylipainoisilla hepariineilla (tai LMWH: lla matalamolekyylipainoisesta hepariinista ) on pidempi vaikutusaika kuin tavallisella hepariinilla. Vaikuttavat aineet, kuten: kuuluvat tähän ryhmään antikoagulantteja
- Bemipariini (Ivor®);
- Daltepariini (Daltepin®, Fragmin®);
- Enoksapariini (Clexane®, Clexane T®);
- Revipariini (Clivarina®);
- Tinapapiini (Innohep®).
Tiesitkö, että ...
Koska hepariinivalmisteet ovat heterogeenisiä seoksia polysakkarideista, joilla on erilaiset affiniteetit erilaisiin biologisiin kohteisiin, annostuksen välinen suhde milligrammoihin ja sen antikoagulanttivaikutus on rajoitettu eikä aina ole totta. Itse asiassa hepariinituotteet annostellaan kansainvälisissä yksiköissä (IU tai lääkeaineen määrän mittausyksikköä sen biologisen aktiivisuuden perusteella).
Toimintamekanismi
Hepariinivalmisteet suorittavat antikoagulanttivaikutuksensa sitomalla antitrombiini III: een , joka on hyytymisprosessin fysiologinen inhibiittori, ja tehostamalla estävää vaikutusta hyytymistekijöitä Xa ja IIa (trombiini) vastaan. Yksityiskohtaisemmin, kun hepariinivalmisteet sitoutuvat antitrombiiniin III, ne aiheuttavat konformaatiomuutoksen, joka aiheuttaa antitrombiini III: n affiniteetin ja sitoutumisnopeuden lisääntymisen itse tekijöillä Xa ja IIa.
Antitrombiini III: n fysiologisesti vaikut- tama antikoagulanttivaikutus näyttää sen vuoksi lisääntyneen huomattavasti antamalla hepariinin antikoagulantteja.
Huomaa
Pienimolekyylipainoiset hepariinit lisäävät antitrombiini III: n aktiivisuutta erityisesti suhteessa hyytymistekijään Xa, mutta ei suhteessa tekijään IIa, tai joka tapauksessa kasvattaa sen aktiivisuutta vähäisemmällä tavalla eikä merkityksellisesti kliinisestä näkökulmasta. Siksi, vaikka toimintamekanismi on samanlainen kuin tavallisen hepariinin, LMWH: t ovat selektiivisempiä tekijälle Xa.
Haittavaikutukset
Hepariini-antikoagulanttien antamisen jälkeen mahdollisesti esiintyvistä sivuvaikutuksista löytyy:
- Lisääntynyt verenvuotoriski ja verenvuotojen komplikaatioiden esiintyminen eri elimissä ja kudoksissa;
- Allergiset reaktiot herkillä yksilöillä;
- Reaktiot injektiokohdassa;
- Iho-reaktiot;
- Trombosytopenia.
Muut hepariinijohdannaiset
Lääkealan tutkimus on johtanut synteettisten hepariinijohdannaisten syntymiseen niiden biologisen hyötyosuuden lisäämiseksi ja niiden sivuvaikutusten vähentämiseksi.
Näistä synteettisistä johdannaisista fondaparinuuksi (Arixtra®), synteettinen pentasakkaridisulfaatti, jonka rakenne perustuu hepariinin aktiiviseen osaan, joka ei ole yllättäen vain pentasakkaridiosa, tällä hetkellä käytössä hoidossa.
Fondaparinuuksi kykenee kuitenkin epäsuorasti ja selektiivisesti inhiboimaan hyytymistekijä Xa sitoutumalla antitrombiiniin III samalla tavalla kuin mitä on sanottu tavallisille hepariinille ja pienimolekyylipainoisille hepariineille. Sen etuna on kuitenkin se, että se on synteettinen aktiivinen periaate, jonka rakenne on toistettavissa ja sen sisältävien lääkkeiden koostumus on aina sama. kaikki tämä on mahdollistanut farmakokineettisen profiilin paranemisen ja selektiivisemmän antikoagulanttitoiminnan saavuttamisen kuin asianmukaiset hepariini-antikoagulanttilääkkeet.
Tekijän Xa estäjät
Antikoagulanttisten lääkkeiden suora tekijä Xa-inhibiittorit
Suora tekijä Xa -inhibiittorit annetaan suun kautta ja niiden antikoagulanttivaikutus vaikuttavat suoraan tähän hyytymistekijään. Aktiivisten ainesosien joukossa, joita käytetään tässä terapiassa käytetyssä antikoagulanttitoiminnassa, löydämme:
- Rivaroksabaani (Xarelto®);
- Apiksabaani (Eliquis®).
Toimintamekanismi
Antikoagulanttiset lääkeaineet suoraan tekijän Xa estäjät suorittavat vaikutuksensa vaikuttamalla suoraan jälkimmäiseen. Koagulointiprosessissa tekijä Xa osallistuu trombiinin muodostumiseen (tai tekijä IIa, jos haluat). Antikoagulantit, tekijän Xa suorat estäjät, sitoutuvat erittäin selektiivisesti aktiiviseen kohtaansa, keskeyttämällä sen vaikutuksen hyytymisprosessissa ja siten estäen trombin muodostumista.
Haittavaikutukset
Sivuvaikutukset, joita voi esiintyä antikoagulanttihoidon aikana, ovat tekijän Xa suoria inhibiittoreita moninaisia, joista muistamme:
- Lisääntynyt verenvuotoriski ja verenvuotojen komplikaatioiden esiintyminen eri elimissä ja kudoksissa;
- Allergiset reaktiot herkillä yksilöillä;
- hematooma;
- Ihohäiriöt;
- Maksan vajaatoiminta.
Tekijän IIa estäjät
Antikoagulanttiset lääkeaineet suoraan tekijän IIa estäjät
Antikoagulanttiset lääkeaineet vaikuttavat suoraan tekijän IIa tai trombiinin inhibiittoreihin, jos haluatte - käyttää toimintaansa häiritsemällä jälkimmäisen roolia hyytymisprosessissa. Tällaisissa terapiassa käytetyissä antikoagulanteissa löydetään seuraavat vaikuttavat aineet:
- Bivalirudiini (Angiox®), annettuna parenteraalisesti;
- Argatroban (Novastan®), joka annetaan myös parenteraalisesti;
- Dabigatraani (Pradaxa®), suun kautta annettuna.
Toimintamekanismi
Antikoagulanttiset lääkeaineet suoraan tekijän IIa estäjät vaikuttavat suoraan jälkimmäisiin, sitovat sitä ja estävät sen vaikutusta. Hyytymisprosessissa trombiini hajottaa fibrinogeenin fibriinimonomeereiksi ja muuntaa hyytymistekijän XIII hyytymistekijäksi XIIIa, joka puolestaan suosii verisoluja vangitsevaa fibriiniverkkoa ja saa aikaan hyytymän . Vaikutusmekanisminsa ansiosta antikoagulanttiset lääkeaineet, jotka ovat suoraan tekijän IIa estäjiä, kykenevät siten estämään hyytymisprosessin viimeiset vaiheet estäen trombin muodostumisen.
Haittavaikutukset
Sivuvaikutukset, joita voi esiintyä antikoagulanttihoidon aikana, ovat tekijän IIa suoria inhibiittoreita moninaisia ja voivat vaihdella riippuen käytetystä vaikuttavasta aineosasta ja sen antotavasta. Näiden joukossa kuitenkin muistamme:
- Lisääntynyt verenvuotoriski ja verenvuotojen komplikaatioiden esiintyminen eri elimissä ja kudoksissa;
- Allergiset reaktiot herkillä yksilöillä;
- Ruoansulatuskanavan häiriöt suun kautta annettavaksi;
- Iho-reaktiot;
- Injektiokohdan reaktiot parenteraalisen antamisen yhteydessä.
Vasta
Milloin ei pitäisi käyttää antikoagulantteja?
Koska antikoagulantit sisältävät laajan valikoiman aktiivisia ainesosia, joilla kullakin on oma vaikutusmekanismi ja joilla on oma "kohde", niiden käytön vasta-aiheet voivat vaihdella - jopa paljon - riippuen käytetystä lääkkeestä. On kuitenkin mahdollista todeta, että useimpien antikoagulanttien käyttö on yleensä vasta-aiheista:
- Jos tiedetään olevan yliherkkiä vaikuttavalle aineelle tai jollekin käytettävässä lääkkeessä oleville apuaineille;
- Potilailla, jotka kärsivät patologioista tai joilla on erityisiä tiloja, jotka kykenevät altistamaan verenvuodon ja verenvuodon alkamiselle .
Lisäksi useimpien antikoagulanttien käyttöä ei suositella raskauden aikana.
Huomaa
Tarkempia tietoja terapeuttisista käyttöaiheista, varoituksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, annoksesta ja käytöstä, käytöstä raskauden ja imetyksen aikana, antikoagulanttien käytön haittavaikutuksista ja vasta-aiheista on lääkärin määräämässä lääkevalmisteen lukemassa. käyttää.
