Nizatidiini on farmaseuttisen yrityksen Eli Lillyn kehittämä H2-antagonisti, joka saattaa sen markkinoille ensimmäistä kertaa vuonna 1987 Axid®-rekisteröidyn erikoisalueen nimellä. Vuonna 2000 lääkeyritys Eli Lilly ilmoitti myyvänsä kaikki kauppa- ja myyntioikeudet Reliant Pharmaceuticalsille.
Nizatidiini on kaupallisesti saatavana tablettien muodossa, joita myydään nimillä Axid®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® ja muut keksitty nimet; aktiivinen aineosa löytyy myös Axid®-oraaliliuoksesta ja Nizax®-liuoksesta laskimoon.
Nizatidiinin käyttö on erityisesti osoitettu kahdentoista suolen haavauman, mahahaavan, gastroesofageaalisen refluksitaudin, toistuvien haavaumien ja haavaumien, jotka liittyvät ei-steroidisten tulehduslääkkeiden käyttöön, hoidossa. Nizatidiini on voimakas, selektiivinen ja palautuva histamiini H2 -reseptorien antagonisti. Nizatidiini vähentää merkittävästi mahaan erittyvän kloorivetyhapon tilavuutta ja kaikki tämä tapahtuu juuri sen seurauksena, että estetään sekä perus- että stimuloitunut mahahapon eritys. Tämä lääke toimii nopeasti ja antaa nopeasti haavan aiheuttaman kivun. Useiden kliinisten tutkimusten perusteella nizatidiini ei kuitenkaan ole tehokkaampi kuin muut histamiini H2 -reseptoriantagonistit, vaikka jotkin parametrit viittaavat siihen, että kehomme sietää tätä molekyyliä paremmin kuin muut H2-antagonistit.
Nizatidina - Annostus ja käyttömenetelmä
Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden pitkäkestoisesta käytöstä aiheutuvien mahahaavojen hoidossa - tai kun on tarpeen seurata pitkäaikaishoitoa NSAID-lääkkeillä, joilla on korkea gastrolessiivinen teho, käytetyn nizatidiinin annos on 300 mg / vrk, joka voidaan ottaa yhdellä annoksella, nukkumaan menevänä iltana tai kahtena annoksena, yksi aamulla ja toinen illalla. Hoidon kesto on yleensä kahdeksan viikkoa.
Pohjukaissuolihaavan hoidossa suositeltava nizatidiiniannos on 300 mg / vrk, otettuna yhdellä annoksella ennen nukkumaanmenoa tai jaettuna kahteen annokseen 150 mg / vrk, yksi aamulla ja toinen illalla ennen nukkumaanmenoa. Hoidon keskimääräinen kesto on neljä viikkoa, mutta sitä voidaan pidentää vielä neljän viikon ajan, jos täydellistä elpymistä ei ole; jos sen sijaan haava paranee täydellisesti jo ensimmäisessä hoitosyklissä - ja jos paraneminen on vahvistettu endoskooppisella tutkimuksella, hoito voidaan keskeyttää ennen neljän viikon kulumista.
Myös hyvänlaatuisen mahahaavan hoidossa suositeltu annos on 300 mg / vrk nizatidiinia, joka otetaan yhdellä annoksella, nukkumaan menevänä iltana tai kahteen päivittäiseen 150 mg: n annokseen. yksi aamulla ja toinen illalla ennen nukkumista. Nizatidiinihoidon kesto vaihtelee tavallisesti tässä tapauksessa neljästä kahdeksaan viikkoon, mutta se voi olla myös alle neljä viikkoa, jos on endoskooppisesti vahvistettu paranemisen tapaus.
Tietyissä erityistapauksissa, kun haava on parantunut neljän viikon hoidon jälkeen, saattaa olla tarpeen ylläpitää mahan erityksen valvontaa erityisesti potilailla, joilla on taipumus saada toistuvia mahalaukun tai pohjukaissuolen haavaumia; näissä tapauksissa pitkäaikaista ylläpitohoitoa voidaan seurata käyttäen 150 mg / vrk nizatidiinia, joka otetaan yhdellä annoksella ennen nukkumaanmenoa. Lääkärisi on seurattava tarkasti tämäntyyppistä hoitoa.
Gastroesofageaalisen refluksitaudin hoidossa suositeltu annos on 300 mg / vrk nizatidiinia, joka on jaettu kahteen päivittäiseen antoon, yksi aamulla ja yksi illalla, 150 mg / vrk. Vakavimmissa tapauksissa voidaan käyttää 600 mg / vrk nizatidiinin hyökkäysannosta ja sitten pienentää sitä mahdollisimman pian potilaan henkilökohtaisen terapeuttisen vasteen perusteella.
Nisatidiini erittyy pääasiassa munuaisissa, joten on suositeltavaa ottaa erityistä varovaisuutta vakavan munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.
Nizatidiini - Vasta-aiheet ja varoitukset käyttöön
Ennen kuin aloitat hoidon nizatidiinilla, on välttämätöntä varmistaa, että oireet, joihin farmakologista interventiota tarvitaan, eivät liity neoplastiseen pahanlaatuiseen mahahaavaan; nizatidiini itse asiassa peittämällä oireet ja lievittämällä kipua voi viivyttää merkittävästi kasvain diagnoosia. Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että nizatidiini ei vaikuta entsymaattiseen järjestelmään, joka metaboloi useimpia sytokromi P450: hen liittyviä lääkkeitä, joten on epätodennäköistä, että lääkeaineen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa, jotka liittyvät sytokromi P450: n maksan aineenvaihduntaan. . Jos nizatdin-hoitoa jatketaan pitkään, lääkkeen terapeuttista vaikutusta ja mahdollisia haittavaikutuksia on tarkastettava lääkärin hoidossa. Nizatidiini metaboloituu osittain maksassa ja erittyy lähes yhdeksänkymmentä prosenttia munuaisista; sen vuoksi on odotettavissa, että munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa on noudatettava varovaisuutta; koska tiedetään, että suuri osa iäkkäistä potilaista kärsii munuaisten vajaatoiminnasta, on suositeltavaa kiinnittää erityistä huomiota nizatidiinin hoitoon ikääntymisen aikana. Jos potilaalla on vaikea tai jopa kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, suositellaan nizatidiinin päivittäisen annoksen pienentämistä.
Useat suuret kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että nizatidiinin käyttö ei vaaranna potilaiden kykyä käyttää koneita tai ajaa ajoneuvoja.
Raskaus ja imetys
Ennen kuin aloitat nizatidiinihoidon raskauden tai imetyksen aikana, keskustele asiasta lääkärisi kanssa keskustellaksesi hoidon eduista ja riskeistä. Useat eläinkokeet nizatidiinin käytöstä raskauden aikana eivät ole osoittaneet riskiä sikiölle, mutta valitettavasti ei ole olemassa kontrolloituja tietoja ja luotettavia tutkimuksia nizatidiinin käytöstä raskauden aikana; siksi suosittelemme lääkkeen ottamista raskauteen vain silloin, kun hyödyt ovat suuremmat kuin oletetut riskit. On todettu, että nizatidiini erittyy äidinmaitoon vain pieninä määrinä; yhdessä tutkimuksessa todettiin, että vain 0, 1 prosenttia äidin antamasta nizatidiiniannoksesta erittyi äidinmaitoon seuraavien 12 tunnin aikana. Toisessa tutkimuksessa nisatidiinin erittymistä äidinmaitoon tutkittiin kolmessa äidissä 6 kuukauden aikana imetyksen aikana; sairaanhoitajille annettiin 150 mg nizatidiinia yhtenä annoksena tai jaettiin viiteen annokseen, jotka otettiin kahdentoista tunnin kuluttua; maitoon erittyneen nizatidiinin keskiarvo oli 96 mikrogrammaa, mikä vastaa 0, 064 prosenttia äidin ottamasta annoksesta. Edellä mainituista tiedoista huolimatta lääkkeen valmistajat suosittelevat lopettamaan imetyksen lääkkeen käytön aikana (tai päinvastoin, vaikka se onkin hyvin epätodennäköistä) rotilla tehdyssä tutkimuksessa havaitun haittavaikutuksen perusteella; käytännöllisesti katsoen rotan pennut osoittivat kasvun masennusta, kun nisatidiinilla hoidetuilla äideillä oli rintaruokinta. On kuitenkin korostettava, että nizatidiini eliminoituu elimistöstä lähes kokonaan 12 tunnin kuluttua ja kokonaan 24 tunnin kuluttua, joten imetyksen alkamisen tai uudelleen aloittamisen jälkeen nizatidiinihoidon jälkeen lapselle ei ole vaaraa.
Nizatidiini - sivut ja ei-toivotut vaikutukset
Kaikki lääkkeet voivat teoriassa aiheuttaa sivuvaikutuksia, mutta useimmilla potilailla ei ole sivuvaikutuksia tai haittavaikutuksia. Yleensä nizatidiini on elimistömme hyvin siedetty lääke; tästä huolimatta myös se voi aiheuttaa useita sivuvaikutuksia. Mielenkiintoinen seikka, joka johtuu Yhdysvalloissa ja Kanadassa tehdyistä kliinisistä tutkimuksista, on se, että suurin osa nizatidiinin aiheuttamista sivuvaikutuksista on kuitenkin ilmennyt - samankaltaisina prosentteina - potilailla, jotka ovat saaneet kontrolliryhmää lumelääkkeellä. Kuitenkin yleisimpiä sivuvaikutuksia, joita havaitaan nizatidiinin käytön aikana, ovat ruoansulatuskanavan kaltaiset, kuten vatsakipu ja ripuli, jotka ovat yleisimpiä, joita seuraa pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, ummetus ja dyspepsia. Muut keskushermostoon liittyvät haittavaikutukset, kuten päänsärky, ovat - yhdessä vatsakivun kanssa - yleisimmät, joita seuraa huimaus, unettomuus ja harvoin hermostuneisuus. Lopuksi esiintyy harvoin esiintyviä sivuvaikutuksia, kuten ihottuma (kutina ja ihottuma), kardiovaskulaariset (lyhyt oireettoman kammiotakykardian jakso) ja muut haittavaikutukset, kuten yliherkkyys, kuume, lihaskipu ja astenia.
